Прозерин 0,05% 1 мл (неостигмин) № 10 ампул

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «04» ноября 2009 года
№ 344

 

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ПРОЗЕРИН

 

Торговое название

Прозерин

 

Международное непатентованное название

Неостигмин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество - прозерин 0,5 мг, вспомогательные вещества - вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты.

Код АТС N07AA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает центрального действия. При внутримышечном введении (в/м) время достижения максимальной концентрации (ТСтах) = 30 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 15 - 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 51-90 мин, при внутривенном (в/в) введении -53 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов). Прозерин проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Прозерин ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экскреторных желез. Вызывает брадикардию, понижение артериального давления. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Показания к применению

- миастения и миастенический синдром

- периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры

- восстановительные периоды после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

- слабость родовой деятельности

- атрофия зрительного нерва

- невриты

- атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

- в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

- мышечная слабость и угнетение дыхания по окончании анестезии (в качестве антидота антидеполяризующих миорелаксантов)

Способ применения и дозы

Взрослым вводят под кожу по 0,5 мг (1 мл) препарата 1 - 2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: подкожно - разовая 2 мг (4 мл), суточная - 6 мг (12 мл).

При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно по 0,5 - 1 мл препарата, затем подкожно в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия Прозерина иногда под кожу дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5 % раствора). В ряде случаев при лечении миастении препарат назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, кортикостероидами, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению "холинергического криза", расстройству дыхания. При слабой родовой деятельности, для стимуляции родов Прозерин вводят подкожно по 1 мл препарата 1 - 2 раза с промежутками в один час. Одновременно с первой инъекцией однократно под кожу вводят

1 мл 0,01 % раствора атропина сульфата.

Если Прозерином купируют действие миорелаксантов, то предварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5 - 0,7 мл 0,1 % раствора, затем ожидают учащения пульса до 80 уд/мин и через 1,5

- 2 минуты вводят внутривенно медленно 1,5 мг (3 мл) Прозерина. При недостаточном эффекте этой дозы препарат вводят повторно в такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество Прозерина, которое может быть введено, составляет 5 - 6 мг (10 - 12 мл), общее время введения - 20 - 30 минут.

Детям (только в условиях стационара) подкожная доза рассчитывается по 0,05 мг (0,1 мл)на1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл) на одну инъекцию. Обычно детям Прозерин назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу Прозерина можно разделить на два - три приема.

Побочное действие

- гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

- подергивание мышц языка

- частое мочеиспускание

- брадикардия

- снижение артериального давления

- усиление секреции бронхиальных желез

- повышение тонуса бронхов

- кожная сыпь, зуд

- подергивание скелетных мышц

- слабость

Противопоказания

- эпилепсия

- гиперкинезы

- бронхиальная астма

- ишемическая болезнь сердца (в частности, стенокардия)

- атеросклероз

- механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей

- у ослабленных детей в периоде острых заболеваний, интоксикаций

- беременность и период лактации

- повышенная чувствительность к препарату

Лекарственное взаимодействие

Прозерин является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие Прозерина. Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания, высокая скорость психомоторных реакций и точная координация движений.

Передозировка

Симптомы - возможно усиление описанных побочных эффектов, связанные с перевозбуждением холинорецепторов ("холинергический криз").

Лечение - для снятия побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Форма выпуска и упаковка

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул в пачке из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения Згода

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель

ООО "ХФП "Здоровье народу".

Украина, 61002, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.