Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает центрального действия. При внутримышечном введении (в/м) время достижения максимальной концентрации (ТСтах) = 30 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 15 - 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 51-90 мин, при внутривенном (в/в) введении -53 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов). Прозерин проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Прозерин ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экскреторных желез. Вызывает брадикардию, понижение артериального давления. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
-восстановительные периоды после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
-слабость родовой деятельности
-атрофия зрительного нерва
-невриты
-атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
-в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
-мышечная слабость и угнетение дыхания по окончании анестезии (в качестве антидота антидеполяризующих миорелаксантов)
Способ применения и дозы
Взрослым вводят под кожу по 0,5 мг (1 мл) препарата 1 - 2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: подкожно - разовая 2 мг (4 мл), суточная - 6 мг (12 мл).
При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно по 0,5 - 1 мл препарата, затем подкожно в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия Прозерина иногда под кожу дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5 % раствора). В ряде случаев при лечении миастении препарат назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, кортикостероидами, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению "холинергического криза", расстройству дыхания. При слабой родовой деятельности, для стимуляции родов Прозерин вводят подкожно по 1 мл препарата 1 - 2 раза с промежутками в один час. Одновременно с первой инъекцией однократно под кожу вводят
1 мл 0,01 % раствора атропина сульфата.
Если Прозерином купируют действие миорелаксантов, то предварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5 - 0,7 мл 0,1 % раствора, затем ожидают учащения пульса до 80 уд/мин и через 1,5
-2 минуты вводят внутривенно медленно 1,5 мг (3 мл) Прозерина. При недостаточном эффекте этой дозы препарат вводят повторно в такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество Прозерина, которое может быть введено, составляет 5 - 6 мг (10 - 12 мл), общее время введения - 20 - 30 минут.
Детям (только в условиях стационара) подкожная доза рассчитывается по 0,05 мг (0,1 мл)на1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл) на одну инъекцию. Обычно детям Прозерин назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу Прозерина можно разделить на два - три приема.
Побочное действие
-гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея
-подергивание мышц языка
-частое мочеиспускание
-брадикардия
-снижение артериального давления
-усиление секреции бронхиальных желез
-повышение тонуса бронхов
-кожная сыпь, зуд
-подергивание скелетных мышц
-слабость
Противопоказания
-эпилепсия
-гиперкинезы
-бронхиальная астма
-ишемическая болезнь сердца (в частности, стенокардия)
-атеросклероз
-механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей
-у ослабленных детей в периоде острых заболеваний, интоксикаций
-беременность и период лактации
-повышенная чувствительность к препарату
Лекарственное взаимодействие
Прозерин является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие Прозерина. Эфедрин потенцирует действие Прозерина.
При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Особые указания
С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания, высокая скорость психомоторных реакций и точная координация движений.
Передозировка
Симптомы - возможно усиление описанных побочных эффектов, связанные с перевозбуждением холинорецепторов ("холинергический криз").
Лечение - для снятия побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Форма выпуска и упаковка
В ампулах по 1 мл. По 10 ампул в пачке из картона вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения Згода
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.