активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40,0 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, cпирт этиловый 96 %, вода для инъекций
Описание
Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Папаверин и его производные.
Код АТХ A03AD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.
После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.
Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).
Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.
Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа? одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей.
Ее действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.
Особые указания
Клинические исследования с участием детей не проводились.
При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.
В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.
Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»).
Применение препарата во время беременности требует особой осторожности (см. «Беременность и лактация»).
Беременность и период лактации
При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов.
Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома. На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25*С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия для Санофи-Авентис ЗАО, Венгрия
Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б