Монтигет (монтелукаст) 10 мг № 14 таблетки

 УТВЕРЖДЕНА

 Приказом председателя

 Комитета фармацевтического

 контроля Министерства 

здравоохранения

 Республики Казахстан                 

 от «___» _____________ 200__г.

 №___________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства
 

МОНТИГЕТ

 

Торговое название   

Монтигет

 

Международное непатентованное название  

Монтелукаст

 

Лекарственная форма  

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг

 

Cостав

Одна покрытая оболочкой таблетка  содержит

активное вещество -  монтелукаст натрия  10 мг, 

вспомогательные вещества: авицель PH 102, лактоза,  маннитол, аспартам, кроскармелоза натрий, рharmacoat 606 (HPMC), магний стеарат, гидрооксилметилцеллюлоза, диоксид титана, Полиэтиленгликоль. 6000, краситель яично-желтого цвета H7652, очищенный тальк.

 

Описание    

Круглые двояковыпуклые белые таблетки покрытые пленочной оболочкой с оттиском «GETZ» на одной стороне и ровная с другой стороны.

 

Терапевтическая группа

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. 

Код АТС RO3D C03

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика  

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются за 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет 64 %. 

Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 3 часов до 5,5 часов у здоровых взрослых.Фармакокинетика монтелукаста проявляет линейный характер вплоть до дозы 50 мг.   

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома  P450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют ферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, или 2D6. 

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и  желчью. 

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточно-стью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми. 

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: AUC (площадь под кривой плазменной концентрации)  увеличивается на 41 % на после приема дозы 10 мг. 

Коррекции дозировки у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. 

Фармакодинамика  

Монтигет – селективный антагонист рецепторов лейкотриена Д4 (цистенил лейкотриена CysLT1) .Специфически ингибирует CysLT_1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТ C_4, D_4 и E_4) - наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Бронходилятирующее действие монтелукаста связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции. 

Терапевтический эффект Монтигета начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

Таким образом, монтелукаст блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1 рецепторов, без агонистического действия. 

 

Показания к применению

- лечение бронхиальной астмы, в том числе аспиринзависимой

- профилактика дневных и ночных приступов бронхиальной астмы

- купирование бронхоспазма, вызванного физическими нагрузками 

- лечение сезонного аллергического ринита

 

Способ применения и дозы 

Монтигет принимается 1 раз в день. Препарат может приниматься во время, до или после приема пищи. При астме предпочтителен вечерний прием. При сезонном аллергическом рините – время приема определяет пациент по своему усмотрению. Пациенты должны принимать препарат как в периоды обострения, так и в периоды ремиссии. 

Пациенты страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом – принимают препарат однократно вечером. 

Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вече-ром.

Взрослые и подростки 15 лет и старше: принимают по 10 мг в день один раз в сутки (вечером). 

Курс лечения 14 дней.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. 

Одновременное назначение Монтигет с другими видами лечения астмы.  

Монтигет можно добавлять к лечению пациента лечащих  бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). 

Монтигет может приниматься в комбинации с другими средствами, назна-ченными ранее.  

Монтигет назначается пациентам с бронхоспазмом, если клинический эф-фект изолированного применения бронходилататоров – недостаточен. 

В случае достижения адекватного клинического эффекта (обычно после приема первой дозы) доза применяемых бронходилататоров может быть уменьшена.  

 

Кортикостероидные ингаляторы  

Использование Монтигета дает дополнительное преимущество пациентам, применяющим кортикостероидные препараты – возможность снижения доз (под контролем врача). 

 

Побочные действия 

Монтигет обычно переносится хорошо. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения.

Часто

-  головная боль, сонливость, патологические сновидения, галлюцинации, 

   раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, утомляемость, 

   парестезии/гипестезии; 

Редко 

- судорожные припадки

- анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, 

 Очень редко

- эозинофильные инфильтраты печени

- тошнота, рвота, жажда, диспепсия, диарея, боли в животе

- артралгии, миалгии

- кровоточивость, образование подкожных  кровоизлиянии

 

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к монтелукасту натрия или другим ком-

  понентам препарата 

- острые приступы астмы, включая астматический статус

- беременность и лактация

 

Лекарственные взаимодействия

Монтигет  можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. 

Лечение бронходилататорами: 

Монтигет  можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии  Монтигет, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. 

Ингаляционные глюкокортикостероиды: 

Лечение Монтигет  обеспечивает дополнительный терапевтический эффект па-циентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами назначением Монтигет. 

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически зна-чимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстради-ол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. 

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования Монтигет  таким пациентам не требуется. 

 

Особые указания 

Необходимо четко соблюдать режим лечения.  Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено. 

Монтигет нельзя резко заменить ингаляционными или пер оральными кортикостероидами. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением. Хотя при случайных связях с лейкотриеновыми рецепторами не был установлен антагонизм, предостережение, и соответствующий клинический мониторинг рекомендуется, когда принято решение о снижении системного кортикостероида у пациентов получающих Монтигет. Монтигет не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы проявляющихся при физической нагрузке. Пациенты, которые имеют усиление астмы после физической нагрузки, должны продолжать использование  их обычный режим ингаляции ß-агонистов  для профилактика и должны иметь ингалятор при себе  когда потребуется. Монтигет не блокирует бронхоспастический ответ на аспирин или на НПВС у астматических пациентов чувствительных к аспирину. Такие па-циенты должны продолжать избегать прием аспирина и различные НПВС. Предостережение должно быть соблюдено при использовании Монтигета вместе  с бронхорасширяющей терапией. Когда клинический ответ очевиден, то бронхорасширяющяя терапия должна быть уменьшена.

Применение в педиатрической практике

Данная лекарственная форма не назначается детям до 15 лет 

Влияние  на способность к вождению автомобилей и управлению различными механизмами

Монтигет, не влияет  на способность пациента вести автомобиль или управлять  различными механизмами. Однако, в очень редких случаях, некоторые индивидуумы сообщали о возникновении сонливости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

 

Передозировка

Не поступало никаких  сообщений по передозировке (высокая доза         1000 мг).  

Симптомы: Можно предположить что,  при передозировке Монтигета может быть усиление побочных действий , такие как,  боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота или психомоторная гиперактивность. Лечение: Не известно, можно ли применять при передозировке  монтелукастом натрия перитонеальный диализ или гемодиализ..

Нет сообщении о специфическом методе лечения при передозировке мон-телукастом натрия.

 

Форма выпуска и упаковка  

Монтигет   10 мг  в алюминиевых блистерах по 7 таблеток, в картонной упаковке по 2 блистера (2х7 таблеток)  вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре  от +15°C до+30°C ,  в темном и в сухом месте .  

Хранить в недоступном месте для детей!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

 По рецепту  

 

Производитель:

Гетц фарма (прайвт) Лимитед

29-30/27, К.И.А. 

Карачи 74900, Пакистан

Тел: +(92-21) 111 111 511 

Факсов: +(92-21) 505 7592