Мегасеф (цефуроксим) 250мг №1 ампула+1флакон с растворителем 2мл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  Комитета 

контроля медицинской и 

фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»_______20___г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

 

МЕГАСЕФ® 250

МЕГАСЕФ® 750

 

Торговое название

МЕГАСЕФ® 250

МЕГАСЕФ® 750

 

Международное непатентованное название

Цефуроксим

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем ( вода для инъекций 2 мл или 6 мл в ампуле)  

 

Состав

активное вещество - стерильная цефуроксима натриевая соль 250 мг и  750 мг эквивалентно безводному цефуроксиму,

растворитель - вода для инъекций:  2 мл в ампуле - для  дозировки 250 мг и 6 мл в ампуле - для дозировки 750 мг

 

Описание

Белый или беловатый, слегка гигроскопический порошок

 

Фармакотерапевтическая группа 

Противомикробные препараты для системного применения. 

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины второго поколения..

Код АТС J01DС02

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (tmax) примерно через 45 минут. 

Период полувыведения (t1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 минут. Примерно 50 % цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза. Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер в случае менингита.

Фармакодинамика

МЕГАСЕФ® – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. МЕГАСЕФ® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. МЕГАСЕФ® устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.

МЕГАСЕФ® активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.

Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

 

Показания к применению

- острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, абцесс легких

- отит, синусит, тонзиллит, фарингит 

- острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая 

  бактериурия 

- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожистое воспаление, раневые

   инфекции

- остеомиелит, септический артрит

- воспалительные заболевания органов малого таза

- гонорея

- перитонит

- септицемия

- менингит

- эндокардит

- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах 

  брюшной полости, таза, сердце, легких, пищеводе и сосудах, 

  при ортопедических операциях

 

Способ применения и дозы

      Взрослые

При инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 - 6г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.

При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г        2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ®.

Дети старше 3 месяцев

Рекомендуемая доза препарата  30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.

Пневмония 

При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ®

Гонорея

При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде                                   1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг.

Менингит

При менингите взрослым назначают внутривенно по 3 г 3 раза в сутки. Детям старше 3 месяцев назначают внутривенно 150-250 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Новорожденным назначают препарат внутривенно в дозе 100 мг/кг в сутки. 

Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно  в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости  возможны дополнительные введения препарата внутримышечно  в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно  с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч. 

Почечная недостаточность

При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма. 

Дозировка МЕГАСЕФ® для инъекций взрослым с нарушением функции почек:

 

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза (мг) Частота 

> 20 750 – 1500 Каждые 8 ч

10 – 20 750 Каждые 12 ч

< 10 750 Каждые 24 ч

Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, МЕГАСЕФ®. назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

 

Побочные действия

- тромбофлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении)

- тошнота, рвота, диарея

- преходящее повышение активности печеночных  трансаминаз, 

  холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит

- кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема, 

  синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, 

  лихорадка, анафилаксия

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, 

  гипопротромбинемия (при длительном применении в высоких дозах)

- интерстициальный нефрит, кандидоз

- нарушение слуха

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам

- беременность и период лактации

- кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта

 

Лекарственные взаимодействия

Рекомендуется применение метода глюкозоксидазы или гексокиназы при определении уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, получающих цефуроксим. Могут иметь место ложноположительные реакции на наличие глюкозы в моче в тестах с восстановлением меди (Бенедикта, Фехлинга, Клинитест). Для определения глюкозурии следует использовать ферментные пробы. Тем не менее, он не вызывает ложноположительные результаты, как некоторые другие цефалоспорины. Также возможна положительная прямая реакция Кумбса.

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Одновременное назначение пробенецида с цефуроксимом замедляет канальцевую секрецию, повышает пиковую концентрацию в сыворотке примерно на 40%  и увеличивает период полувыведения примерно на              30 %.

 

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов; таким пациентам цефалоспорины следует назначать с осторожностью.  

Большие дозы цефалоспоринов должны назначаться с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек, а также пациентам, получающим сопутствующее лечение сильными диуретиками,  как фуросемид  и аминогликозиды.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно при колите) следует применять с осторожностью.

При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным  средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы - судороги. 

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 250 мг и 750 мг препарата помещают во флаконы из бесцветного стекла, закрытые резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками.

На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся.

По 2 мл или 6 мл растворителя помещают в ампулы из бесцветного стекла и наклеивают этикетку.

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция

 

Упаковщик

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан           

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

 

Владелец регистрационного удостоверения 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

АО «Нобел  Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан          

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона:  (+7 727) 399 - 50 - 50

Номер факса:  (+7 727) 399 - 60 - 60