Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с надписью «L04» (для дозировки 4 мг)
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с надписью «L08» (для дозировки 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.
Код АТХ М01АС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 – 2 часа. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax) до 2,3 часа.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 – 100%.
Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 часа и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метоболизме участвует изофермент CYP2C29. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.
Выводится с грудным молоком.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Фармакодинамика
Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.
Показания к применению
- кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения
- симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите
- симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите
Способ применения и дозы
Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8 – 16 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8 – 16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.
Таблетки Ксефокама принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, у больных с нарушениями почек или печени, у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) максимальная суточная доза составляет 12 мг 2 – 3 раза в сутки.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочные действия
Часто:
–головная боль, головокружение
–боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея
Нечасто
-анорексия, изменение веса
-бессонница, депрессия
-конъюнктивит
-головокружение, шум в ушах
-нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)
-ринит
-запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта
-повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени
При одновременном применении препарата Ксефокам и:
-циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
-антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);
-β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;
-диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие
-дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;
-хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;
У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150 – 300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.
Длительное лечение (более 3 месяцев):
Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.
Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.
Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантапрозол).
Не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости глюкозы и галактозы или мальабсорбции галактозы не должны применять препарат Ксефокам.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.
Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам можно использовать аналог простагландина или ранитидин.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Никомед Германия ГмбХ, Ораниенбург, Германия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Никомед Австрия ГмбХ, Линц, Австрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
«Никомед Остевропа Маркетинг Сервис ГмбХ»
г. Алматы, ул. Бегалина 136 а
Номер телефона (727) 2444004
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты Akzhanar.Nurgozhina@takeda.com