Коронал 5мг (бисопролол) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «27»  03  2006г

№ 41

 

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для потребителей 

(аннотация-вкладыш)

КОРОНАЛ (CORONAL)

 

Торговое название 

Коронал

 

Международное непатентованное название

Бисопролол

 

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой 5мл и 10мг

 

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество:- бисопролола фумарат 5 и 10 мг

вспомогательные вещества:

таблетки 5 мг

ядро-целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

оболочка- гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172).

таблетки 10 мг

ядро-целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

оболочка- гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид красный (Е 172).

 

Описание

таблетки 5 мг- круглые, двояковыпуклые светло-желтые покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления.

таблетки 10 мг- круглые двояковыпуклые светло-розового цвета покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления.

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Коронал - селективный блокатор бета1 – адренорецепторов, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов  кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и ионотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипотензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического возбудителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

 

Фармакокинетика

Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %.

Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Метаболизируется в печени, период полувыведения 10-12 часов. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

 

Способ применения и дозы

Утром натощак, не разжевывая, 2,5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях под контролем врача. 

У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина не менее 20мл/мин) и у пациентов с тяжелыми поражениями печени суточная доза не должна превышать 10мг.

Продолжительность лечения не ограничена по времени и зависит от вида и тяжести заболевания.

При терапии стенокардии напряжения не следует сразу отменять препарат, дозу необходимо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), так как резкая отмена может привести к обострению заболевания.

 

Побочные действия

-повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.

- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

- синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма, боль в груди.

-сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, гепатит.

-заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

-гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

-кожный зуд, сыпь, крапивница.

-усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

-тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АСТ, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.

-внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

-боль в спине, артралгия, осабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

 

Противопоказания

-повышенная чувствительность к компонентам препарата 

-шок 

-AV блокада II-III ст

-синдром слабости синусового узла

 -выраженная синоатриальная блокада

-брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)

-артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм. рт. ст.) 

-бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей 

-тяжелые формы нарушения периферического кровообращения

-одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В)

-псориаз (в том числе в семейном анамнезе)

-феохромоцитома 

-беременность

-период лактации.

С осторожностью применяется при печеночной недостаточности, хронической  почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, атриовентрикулярной блокаде I степени, псориазе, депрессии (в том числе в анамнезе), пожилом возрасте.

 

Лекарственные взаимодействия

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

При одновременном применении с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными средствами для внутривенного введения повышается риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном применении Коронала и инсулина или пероральных антидиабетических препаратов может усилиться действие этих медикаментов. Признаки гипогликемии (в частности, учащенный пульс, повышение АД, тахикардия) могут быть замаскированы или смягчены. Необходим регулярный контроль содержания сахара в крови.

Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина), тем самым повышая  их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Нестероидные противовоспалительные препараты  (задержка ионов Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+) ослабляют гипотензивный эффект Коронала.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Одновременное применение с Нифедипином может приводить к значительному снижению АД.

Одновременное применение с диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептики), этанолом, седативными и снотворными лекарственными средствами усиливается угнетение ЦНС.

При применении Коронала с негидрированными алкалоидами спорыньи, с эрготамином повышается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения Коронала.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

 

Особые указания

Больным, принимающим бисопролол, необходимо контролировать измерение ЧСС и АД , проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.) У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У “ курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У больных, пользующиеся контактными линзами, на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При применении Коронала больным с тиреотоксикозом могут замаскироваться определенные клинические симптомы (тахикардия и др.). Поэтому резкая отмена препарата у больных противопоказана, т.к. способна усилить симптоматику.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Коронал не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначить кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы

аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, признаки хронической сердечной недостаточности, цианоз конечностей, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение

промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенно 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты I a класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и ионотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспахме – бета 2-адреностимуляторы  ингаляционно.

 

Форма выпуска

Таблетки 5мг,10мг по 10 таблеток в блистере из PVC/PE/PVDC-AL или в блистере из Al/Al/ . По 1, 3, 6 или 10 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

При температуре от +150С до +250С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика

Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика