Карлон плюс (эналаприл/гидрохлортиазид) №20 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
 Комитета контроля медицинской и 

фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______200   г.

 № ______________

 

 

Инструкция по  медицинскому применению  

лекарственного средства

 

КАРЛОН ПЛЮС

 

Торговое название

КАРЛОН ПЛЮС

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки 

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активные вещества: эналаприла  малеат 20.0 мг

                                     гидрохлортиазид 12.5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, натрия, гидрокарбонат, крахмал кукурузный сухой, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат

 

Описание

Таблетки белого цвета c плоской поверхностью, круглые c фаской и риской на одной стороне

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы  в комбинации с диуретиками.

Код АТС С09ВА02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Комбинированный  антигипертензивный препарат.

При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа после приема. 

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. На 50 – 60 % эналаприл связывается с белками плазмы. Период полураспада эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. При однократном приеме 10 мг 60-70 % эналаприла малеата  выводится с мочой,        30 % - с фекалиями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.

Гидрохлортиазид при пероральном применении  довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 60-80 %. Гидрохлортиазид не метаболизируется. Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через  гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Диуретический эффект развивается через 2 часа после перорального применения, достигает максимума через 6 часов и длится от 6 до 12 часов. Период полувыведения составляет от 6 -10 часов.

Минимум 61 % выводится с мочой в неизмененном виде в течение             24 часов. 

Фармакодинамика  

КАРЛОН ПЛЮС является комбинацией эналаприла малеата – ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) и гидрохлортиазида – диуретика класса тиазидов. При совместном применении эналаприла малеата и гидрохлортиазида увеличивается антигипертензивный эффект. 

Эналаприл является мощным препаратом продолжительного действия, который является ингибитором (АКФ) и  применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической застойной сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное  давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Гидрохлортиазид является диуретиком группы тиазидов и используется при лечении гипертензии и отеков. Механизм действия связан с влиянием на дистальные канальцы нефрона, где снижается реабсорбция ионов натрия, хлора и воды. Увеличиваются экскреция ионов калия, магния и бикарбоната, задерживаются в организме ионы кальция. 

В тоже время диуретики группы тиазидов оказывают гипотензивный эффект  посредством снижения периферического сопротивления. 

Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлортиазида. 

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия (при необходимости комбинированной тера

  пии  ингибиторами АКФ и гидрохлортиазидом)

 

Способ применения и дозы

КАРЛОН ПЛЮС назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии назначают по 1 таблетке 1 раз/сут утром.           В случае необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 1 раз/сут.

При предшествующей терапии диуретиками их рекомендуют отменить или уменьшить дозу, по крайней мере, за 2-3 дня до начала применения, чтобы предупредить резкое снижение АД.

При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин  начальная доза обычно  составляет ½ таблетки один раз в день. 

При умеренной почечной недостаточности рекомендуется проводить монотерапию эналаприлом, при этом рекомендуемая доза составляет от  5 мг до 10 мг.

 

Побочные действия

- кашель, одышка

- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, 

- тошнота, рвота, сухость слизистой ротовой 

  полости,диспепсия, запор, диарея, боли в животе, панкреатит.

Редко 

- ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия 

- повышение уровня ферментов печени и   билирубина в плазме 

- бессонница, раздражительность, парестезии, сонливость 

- преходящее повышение уровня азота  мочевины и креатинина, инфекции 

  мочевыводящих путей 

- зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, 

   гипергидроз 

- загрудинные боли,  кратковременная потеря сознания, одышка,    

  повышенное потоотделение, звон в ушах

- боли в спине, артралгии, миалгии, васкулит, мышечные  судороги 

- импотенция, снижение либидо

- снижение уровня гемоглобина и гематокритного показателя   

 

Противопоказания

- гиперчувствительность  к эналаприлу малеата, гидрохлортиазиду

- гиперчувствительность к другим  производным сульфонамида

- ангионевротический отек в анамнезе после применения ингибиторов 

  ангиотензинпревращающего фермента

- анурия

- гемодиализ у пациентов с почечной недостаточностью

- выраженные нарушения функции печени

- первичный гиперальдостеронизм

- порфирия

- болезнь Аддисона

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении КАРЛОН ПЛЮС с:

- другими антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами и алкоголем усиливается антигипертензивное действие  КАРЛОН ПЛЮС

- анальгетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, холестирамином или холестиполом ослабляется действие Карлон Плюс

- препаратами лития замедляется выведения лития и усиливается его действие калийсберегающими диуретиками и препаратами калия,  может привести  к гиперкалиемии

- аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами или системными глюкокортикостероидами может вызвать лейкопению, анемию или панцитопению

- циклоспорином,  приводит к развитию почечной недостаточности

- сульфонамидами или гипогликемическими средствами из группы сульфанилмочевины для приема внутрь может вызвать аллергические реакции (кожные   аллергические реакции, фотосенсибилизация)

- глюкокортикостероидами повышается риск развития гипокалиемии

- алкоголем, барбитуратами и наркотическими анальгетиками может вызвать   ортостатическую гипотензию   

- пероральными гипогликемическими средствами и инсулином ослабляется гипогликемический эффект 

- при общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии. 
 

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать нарушения водно-электролитного баланса, такие как  дегидратация организма, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия, которые могут возникать вследствие эпизодов диареи или рвоты. У таких пациентов следует проводить периодическое определение электролитного состава крови через соответствующие промежутки времени.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, так как чрезмерное снижение  артериального давления (АД) может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

При развитии артериальной гипотензии показан постельный режим и, в случае необходимости, внутривенное  введение физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия при назначении КАРЛОН ПЛЮС не является противопоказанием к его дальнейшему применению. После нормализации АД и объема циркулирующей крови терапия может быть возобновлена в несколько уменьшенных дозах.

Препарат с осторожностью назначается пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <80 мл/мин). Перед назначением препарата необходимо определить содержание мочевины и креатинина в крови.

Ингибиторы  АКФ должны с осторожностью назначаться пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия).

         Повышение уровней холестерина и триглицеридов также может быть связано с терапией диуретиками тиазидового ряда, однако при дозе гидрохлортиазида 12.5 мг, содержащейся в 1 таблетке КАРЛОН ПЛЮС, подобные эффекты либо не наблюдались, либо были незначительными.

         Терапия тиазидами может привести к гиперурикемии и/или подагре у некоторых пациентов. Однако, эналаприл может увеличивать содержание в моче мочевой кислоты и, тем самым, ослаблять гиперурикемический эффект гидрохлортиазида.

При лечении ингибиторами АКФ были описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях необходимо немедленное прекращение лечения препаратом и установление тщательного наблюдения за состоянием пациента с целью контроля клинических симптомов.  Когда отек распространяется на область лица и губ, обычно не требуется специфического лечения, в этих случаях эффективна терапия антигистаминными препаратами.  В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, что может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести подкожно раствор адреналина 1:1000 (0.3-       0.5 мл) и провести другие соответствующие лечебные мероприятия.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АКФ, развивались тяжелые анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала проведения гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АКФ.

На фоне терапии АКФ отмечены случаи кашля. Как правило, кашель имеет непродуктивный настойчивый характер и исчезает после окончания терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АКФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля. 

Повышенное содержание соли в пище ослабляет действие КАРЛОН ПЛЮС.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

 

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, начинающаяся приблизительно через 6 ч после приема препарата, ступор, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратация в результате избыточного мочеиспускания. Если ранее проводилась терапия препаратами дигиталиса, возможно усиление аритмии вследствие гипокалиемии.

Лечение: вызывание рвоты и/или  промывание желудка. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии с целью коррекции нарушений водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии.

Эналаприла малеат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги  алюминиевой  печатной.   

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя.

 

Условия хранения

Хранить  при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света

месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения

                           

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «НОБЕЛ  Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан          

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

АО «НОБЕЛ  Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан          

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона  275-03-05

Номер факса 277-64- 34