Имован 7,5 (зопиклон) № 20 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «______» __________ 201___ г.  

№ ________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

 

Имован 

 

Торговое название

Имован®

 

Международное непатентованное название

Зопиклон 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг, делимые

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество - зопиклон 7,5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал пшенич¬ный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000.

 

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с делительной линией на одной из сторон. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Зопиклон.

Код АТХ  N05CF01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика   

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30, 60 и 115 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг  соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание. 

Зопиклон очень быстро элиминируется из сосудистого русла. Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Спад уровня в плазме: между 3,75 мг и 15 мг,  не зависит от дозы. Период полувыведения около 5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке идентичен таковому в плазме. Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. К основным метаболитам относятся N-оксидное производное  и N-деметилированное производное. Точные периоды полувыведения этих метаболитов, вычисленные по показателям анализа мочи - 4,5 и 7,5 часа, соответственно, находится в соответствии с фактом отсутствия их значительной кумуляции при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.  

Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80%  препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидного и N-деметилированного  производных) и около 16% - с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и  средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объёма распределения лекарственного средства.

Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать. 
 

Фармакодинамика

Зопиклон принадлежит к соединениям группы  циклопирролона и относится к классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона по своему характеру подобны таковым  других соединений этого класса, т.е.

- миорелаксирующий

- анксиолитический 

- седативный 

- снотворный

- противосудорожный 

- вызывающий амнезию

Эти эффекты связаны с агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к комплексу макромолекулярных рецепторов ГАМК-ОМЕГА, называемых также BZ1 и BZ2 и регулирующих открытие каналов ионов хлора.

 

Показания к применению

- преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).

 

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Доза

Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и не следует превышать максимальную дозу. Таблетки следует принимать непосредственно перед отходом ко сну. Таблетки по 3,75 мг особенно удобны  для лиц пожилого возраста старше 65 лет и популяций особого риска. 

Обычные дозы следующие:

- для взрослых младше 65 лет: 7,5 мг в день

- для лиц пожилого возраста старше 65 лет рекомендуемая суточная доза 3,75 мг; лишь в исключительных случаях её можно увеличить до 7,5 мг в день

- для пациентов с нарушением функции печени или с недостаточностью дыхательной функции средней степени тяжести: рекомендуемая суточная доза 3,75 мг

- для пациентов с почечной недостаточностью: лечение рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг в день.

Во всех случаях суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Длительность лечения

Лечение должно быть максимально коротким, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы.

Следует сообщить пациентам продолжительность лечения:

- от 2 до 5  дней в случае временной бессонницы (например, при путешествии)

- от 2 до 3 недель в случае преходящей бессонницы (например, вызванной каким-либо серьёзным событием).

В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх рекомендованного периода. В таких случаях обязательна тщательная и  повторная  оценка состояния больного.

 

Побочные действия

Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Имованом®. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность. В тяжелых случаях возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судорожные приступы.

Часто

- сухость во рту

- дисгевзия (горький привкус), остаточная  сонливость 

Иногда

- головная боль, головокружение

- тошнота

- усталость

- кошмарные сновидения, ажитация

Редко

- антероградная амнезия

- сыпь, зуд

- спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации 

- нарушение либидо 

- падение (в основном у взрослых пациентов)

Очень редко

- ангионевротический отек, анафилактические реакции

- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)

Частота неизвестна

- диспепсия

- диплопия

- беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены

- атаксия

- мышечная слабость

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к зопиклону или к какому-либо из вспомогательных веществ

-  тяжёлая дыхательная недостаточность

- синдром ночных апноэ

- тяжёлая, острая или хроническая печёночная недостаточность (из-за риска развития энцефалопатии)

- миастения

- аллергия на пшеницу (отличная от  целиакии)

 

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

- Алкоголь

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается  за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным. 

Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении 

- Рифампицин

Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то  можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- Другие депрессанты центральной нервной системы 

Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Подавление ЦНС усиливается. Пониженная бдительность может сделать опасным управление автомобилем или  рабочими механизмами.

Более того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

- Бупренорфин

При использовании в качестве заместительной терапии  риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного  нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу. 

- Клозапин

Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.

 

Особые указания

Лекарственная зависимость

Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона, может приводить к физической и психической лекарственной зависимости или злоупотреблению.

Риск зависимости или злоупотребления повышается:

-  с дозой и  продолжительностью лечения

- при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами 

- при приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Внезапное прекращение лечения при развитии физической зависимости может сопровождаться симптомами отмены.

Рикошетная бессоница

Преходящий синдром, при котором симптомы, для лечения которых были назначены седативные/снотворные препараты, при отмене последних могут возвращаться в усиленной форме.

Так как риск такого феномена выше после прекращения лечения Имованом®, особенно после длительной терапии, то рекомендуется постепенно снизить дозировку и соответственно проинформировать пациента.

Толерантность

После приема повторных доз может развиться снижение эффективности других снотворных препаратов. Тем не менее, отсутствует выраженная толерантность у больных, получавших лечение в течение периода продолжительностью до 4 недель.

Амнезия 

Может возникать антероградная амнезия, в особенности после прерванного сна или в случае задержки отхода ко сну после приема таблетки. Для снижения этого риска пациенты должны убедиться:

- таблетку следует принимать непосредственно перед сном, то есть в постели

- также следует позаботиться об условиях, наиболее благоприятствующих полноценному ночному  сну. 

Другие психиатрические и парадоксальные реакции

Известны случаи других психиатрических и парадоксальных реакций, таких как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред, раздражение, кошмарные сновидения, галлюцинации, аномальное для больного поведение и других неблагоприятных поведенческих эффектов  возникших при приеме седативных/снотворных средств таких как зопиклон. При возникновении подобных реакций прием зопиклона следует прекратить. Такие реакции возможны чаще у взрослых.

Сомнамбулизм и ассоциированное  с ним поведение

Снохождение и другие, ассоциированные с ним поведения, как вождение автомобиля, в сонном состоянии, приготовление и прием пищи или совершение телефонных звонков с амнезией после события было зарегистрировано у больных, находившихся на лечении зопиклоном и находившихся  после его приёма в состоянии неполного пробуждения. Одновременный приём с зопиклоном алкоголя и других депрессантов центральной нервной системы повышает риск такого поведения так же, как и приём зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Настоятельно рекомендуется рассмотреть вопрос от отмене зопиклона для больных  перенёсших подобные нарушения.

Депрессия

Так же как и другие снотворные средства, Имован® не является составляющей частью терапии депрессии и может маскировать её симптомы.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность Имована® у детей и подростков младше 18 лет не установлена, поэтому в этой популяции не рекомендуется.

Беременность и  лактация

Нет достаточных данных оценивающих безопасность Имована® во время беременности и лактации.

При приеме Имована® в течении последних трех месяцев беременности или родов за счет фармакологических свойств препарата возможно возникновение таких эффектов у новорожденного, как гипотермия, гипотония и подавление дыхания.

Терапия должна быть как можно кратковременной и не должна превышать 4-х недель включая период отмены. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей принимавших длительное время седативные/снотворные средства на последних стадиях беременности может развиться физическая зависимость и возможен некоторый риск развития синдрома отмены в постнатальном периоде.

Применение Имована® во время беременности не рекомендуется.

Если Имован® назначается женщине с возможной беременностью, ей следует предупредить врача относительно отмены препарата в случае планирования беременности или подозрения на беременность.

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке очень низкая, Имован® не следует применять у лактирующих женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за фармакологических свойств и его действия на центральную нервную систему Имован® может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению или к управлению машинами. Имеются данные о том, что риск нежелательных эффектов зопиклона повышается при одновременном приеме с алкоголем. Следовательно, не рекомендуется управлять транспортным

 средством или потенциально опасными механизмами при комбинированном приеме зопиклона с алкоголем.  

 

Передозировка

Симптомы: обычно проявляются разнообразием уровней подавления центральной нервной системы,  начиная от сонливости вплоть до комы в зависимости от принятого количества. При легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию; при более тяжелых случаях симптомы включают атаксию, гипотонию, гипотензию, метгемоглобинемию, подавление дыхания и кому. При комбинированном приеме с другими депрессантами центральной нервной системы, включая алкоголь, передозировка может представлять угрозу жизни. Прочие факторы риска, как присутствие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние больного могут способствовать тяжести симптомов и в очень редких случаях приводить к летальному исходу.

Лечение: рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствующих клинических условиях, необходимо обратить внимание на дыхательную и сердечную деятельность. Промывание желудка или введение активированного угля сразу после приема лекарственного средства, является единственно полезной мерой. Гемодиализ не имеет смысла из-за большого объема распределения зопиклона. В качестве эффективного антидота может использоваться Флумазенил.

 

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ,  Франция

Адрес местонахождения: 56 route de Choisy-au-Bac 60205 Compiègne FRANCE

 

Наименование и страна владельца  регистрационного удостоверения

Санофи-авентис Франция, Франция

 

 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi-aventis.com