После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма. До 98 % связывается с белками плазмы. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени (О-деметилированию и гидроксилированию), метаболиты фармакологической активностью не обладают. Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде.
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата Зоксон является доксазозин - селективный блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препарата пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Эффект положительного действия объясняется блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.
Применение препарата Зоксон приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения давления достигается через 2 – 6 часов после приёма препарата.
Препарат Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.
Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Показания к применению
- артериальная гипертензия.
В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы: для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания.
Способ применения и дозы
Препарат применяется по назначению врача во избежание осложнений.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, как правило, начинают препаратами с меньшей дозировкой активного вещества. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов заболевания, при недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 2 мг, далее до 4 мг и затем до максимально допустимой дозы - 8 мг. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1–2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 – 4 мг 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель. В дальнейшем доза может быть увеличена до 2 мг в сутки. При недостаточном эффекте суточную дозу препарата следует постепенно увеличивать в зависимости от выраженности реакции пациента на проводимое лечение и степени снижения артериального давления. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1–2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2–4 мг один раз в сутки, максимально допустимая доза - 16 мг в сутки.
Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая, запивая водой или другой, не содержащей алкоголь, жидкостью.
Курс лечения Зоксоном длительный и назначается индивидуально лечащим врачом.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
- миалгия, мышечная слабость, боль в суставах, боль в спине
-дизурия, непроизвольное мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, нарушение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия
- отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени
редко (³1/10000 – <1/1000)
- депрессия
- парестезия
- расфокусированное зрение
- боль в животе, рвота, диарея
- зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница
- инсульт
очень редко (<1/10000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергическая реакция
- анорексия
- гипестезии
- метеоризм
- холестаз, гепатит
- гематурия
- гинекомастия
- увеличение массы тела
Пациентам следует сообщать своему врачу обо всех побочных (необычных) эффектах, в том числе, не указанных в настоящей инструкции.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата
-детский и подростковый возраст до 18 лет
-беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Возможность одновременного применения препарата Зоксон с другими лекарственными средствами определяется врачом. Пациентам не следует без консультации врача применять препарат одновременно с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение Зоксона с диуретиками (производными тиазида),
β-адреноблокаторами, фуросемидом, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами не приводит к отрицательному взаимодействию препаратов отмеченных групп.
При однократном применении препарата Зоксон по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения Зоксона, что находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC.
Особые указания
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Зоксон больным с нарушением функции печени (как и при назначении других препаратов, которые подвергаются активной биотрансформации в печени).
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого α-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Зоксон пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Зоксон с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа.
Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка)
Наблюдался во время операционного лечения катаракты у пациентов, которые принимают или ранее принимали альфа1 блокаторы.
Поскольку этот синдром может вызвать процедурные осложнения во время операции, применение альфа блокаторов в прошлом или настоящем должно быть известно глазному хирургу до операции.
Во время беременности препарат противопоказан. Во время лактации если необходимо применение препарата, то рекомендуется кормление грудью прекратить.
Влияние на способность вождению автотранспорта и управлению механизмами
Приём препарата Зоксон может оказывать отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, например: управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте
и т.д.
Передозировка
Симптомы: передозировка доксазозином может приводить к артериальной гипотензии. В этом случае приём препарата следует прекратить, пациента необходимо уложить на спину, опустив голову вниз.
Лечение: промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу.
Симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона (для дозировок 2 и 4 мг).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Срок годности
3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Зентива к.с., Чешская Республика
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Зентива к.с., Чешская Республика
Наименование и страна организации-упаковщика
Зентива к.с., Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)