Таблетки розово-коричневого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.
Код АТC J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь, независимо от приема пищи, около 1/5 препарата абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) определяется через 1,5 – 2 ч. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. В крови небольшая часть связывается с белками плазмы (9 - 33 %).
Выводится через почки (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции), в основном в неизмененном виде, 10 – 15% - в виде метаболита (9-карбокси-метоксиметилгуанин). С возрастом скорость выведения из организма замедляется, но период полувыведения (Т1/2) увеличивается незначительно. На фоне хронической почечной недостаточности Т1/2 составляет 19,5 ч, в случае гемодиализа – 5,7 ч (при этом концентрация в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (с молоком матери при дозе 1 г/сут внутрь в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг).
Фармакодинамика
Герперакс - противовирусное средство, активным веществом которого является ацикловир. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК - полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна - Бара и цитомегаловируса.
Показания к применению
Лечение
- первичная и рецидивирующая герпетическая инфекция кожи и слизистых оболочек (вызванная вирусом Herpes simplex типа I/II), включая генитальный герпес
- рецидивов герпетической инфекции у больных с имуннодефицитом, у ВИЧ- инфицированных в стадии СПИДа, после трансплантации костного мозга, в составе комплексной терапии
Способ применения и дозы
Дозы и курс лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Герперакс назначают внутрь взрослым и детям старше 6 лет.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
При лечении инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванной вирусом Herpes simplex типа I/ II, препарат назначают по 200мг 5 раза в сутки с 4-х часовыми интервалами за исключением ночного периода сна.
В случае выраженного иммунодефицита, в том числе у ВИЧ-инфицированных после трансплантации костного мозга назначают по 400мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекции, вызванный вирусом Herpes simplex типа I/II, у пациентов с имуннодефицитом препарат рекомендуется назначать по 200мг 4раза в сутки каждые 6 часов или по 400 мг 2 раза в сутки через 12 часов.
При лечении опоясывающего лишая взрослым назначают по 800мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
При лечении ветряной оспы взрослым назначают по 800мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения - 7-10дней. Детям старше 6 лет назначают по 20мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с весом более 40 кг назначают по 800 мг 4 раза в сутки.
При лечении опоясывающего лишая взрослым назначают по 800мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек
При лечении и профилактике инфекции вызванной Herpes simplex типа I/II, при клиренсе креатинина меньше 10мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200мг 2 раза в сутки с 12-ти часовым интервалом.
При лечении инфекции, вызванной Varicella zoster, при клиренсе креатинина меньше 10мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800мг 2 раза в сутки с 12-ти часовым интервалом; при клиренсе креатина 10-25мл/мин назначается по 800мг 3 раза в сутки с 8-ми часовым интервалом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата
- период лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Одновременное применение ацикловира с зидовудином при ВИЧ–инфекции не влияет на кинетику этих препаратов.
При одновременном применении циметидин увеличивает AUC ацикловира и снижает его почечный клиренс. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила. Однако коррекции режима дозирования ацикловира не требуется.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Редко
-небольшое повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритроцитопения
- преходящее незначительное повышение активности ферментов печени
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 6 лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира, с неврологическими нарушениями, в т.ч. в анамнезе.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Половые контакты исключить при лечении генитального герпеса.
Беременность и период лактации
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.