состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или беловатого цвета, продолговатой формы с риской на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин
Код АТХ J01CR04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь сультамициллин гидролизируется с образованием сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1 в системной циркуляции. Биодоступность пероральной дозы составляет 80 % от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной внутривенно. Пища не влияет на системную биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина приблизительно в 2 раза превышает уровень, достигаемый после приема равной дозы ампициллина. Ампициллин примерно на 28 % обратимо связывается с сывороточными белками, а сульбактам – примерно на 38 %. Периоды полувыведения составляют примерно 0,75 и 1 час для сульбактама и ампициллина соответственно. 50 – 75 % каждого компонента выделяются с мочой в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией почек процессы выведения ампициллина и сульбактама изменены и периоды полувыведения увеличены.
Фармакодинамика
АПРИД - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент - сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Сультамициллин является пролекарством ампициллина и ингибитора бета-лактамазы-сульбактама. Он состоит из двух соединений, связанных химически как двойной сложный эфир.
АПРИД эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные разновидности продуцируют бета-лактамазы), Proteus mirabilis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii и Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит)
- инфекции органов дыхания (пневмония, бронхит)
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит,
цистит, уретрит, простатит, эндометрит, гонорея)
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные
дерматиты)
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза АПРИДа для взрослых (включая пожилых пациентов) составляет 375 – 750 мг внутрь 2 раза в сутки.
Детям старше 6 лет с массой тела 30 кг и более, рекомендованные дозы такие же, как для взрослых.
Длительность курса терапии составляет 5 – 10 дней, однако при тяжелых инфекциях этот период может продлеваться.
При неосложненной гонорее назначается однократная доза в 2.25 г сультамициллина (6 таблеток АПРИД 375 мг или 3 таблетки АПРИД 750).
После нормализации температуры тела и исчезновения патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
В случае гонореи с подозрением на наличие сифилиса, необходимо проведение исследования в темном поле перед назначением сультамициллина и ежемесячное серологическое тестирование в течение 4 месяцев.
Рекомендуется проведение, по крайней мере, 10-дневного лечения инфекций, вызванных гемолитическими стрептококками для предотвращения острой ревматической лихорадки и гломерулонефрита.
При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) фармакокинетика ампициллина и сульбактама изменяется одинаково, поэтому соотношение их в плазме остается постоянным. Необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами. При диализе необходимо назначение дополнительной дозы после процедуры.
- повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, компонентам препарата
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы)
- инфекционный мононуклеоз
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении:
- с пробенецидом, диуретиками, фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами снижается почечная канальцевая секреция ампициллина и сульбактама. Одновременное применение этих препаратов с АПРИДом может привести к повышению уровней ампициллина и сульбактама в крови
- с непрямыми антикоагулянтами, ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс
- с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами, замедляется и уменьшается абсорбция ампициллина
- с аскорбиновой кислотой, повышается абсорбция ампициллина
- с пероральными эстрогенсодержащими препаратами, снижается эффективность контрацептивов
- ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК)
- с аллопуринолом, увеличивается вероятность появления сыпи.
Особые указания
Перед назначением необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновым антибиотикам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.
Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикоиды внутривенно и меры, направленные на поддержание проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что может потребовать коррекции антибактериальной терапии.
Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, АПРИД не следует назначать для его лечения.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
С осторожностью назначают препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Ампициллин и сульбактам не оказывают канцерогенного, мутагенного действия и не влияют на фертильность.
Применение в педиатрии
Детям до 6 лет не назначается препарат в данной лекарственной форме, для этой возрастной группы назначается АПРИД в виде суспензии.
Беременность и период лактации
Безопасность применения при беременности не установлена, поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: диарея, зуд, сыпь, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Концентрация ампициллина и сульбактама в сыворотке крови может быть снижена с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 и 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой помещают во флаконы из темного стекла с завинчивающейся пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы - производителя.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 30 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока действия
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ИП «NOBEL - PHARMSANOAT», Узбекистан
Упаковщик
ИП «NOBEL - PHARMSANOAT», Узбекистан
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.