Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»_______2010 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ
Торговое название
Ампициллина тригидрат
Международное непатентованное название
Ампициллин
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ампициллина 250,0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат или кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения.
Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, однако, несмотря на устойчивость к воздействию кислоты желудочного сока, биодоступность составляет всего 30-40%. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме 1000 мг составляет 2,5-5,0 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в организме (2-15 мкг/мл) сохраняется в течение 6 ч после приема. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 20%). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. В высоких концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Через неизмененный гематоэнцефалический барьер проникает плохо, при воспалении мозговых оболочек их проницаемость для ампициллина повышается.
Около 30% препарата метаболизируется в печени. Выводится почками путем канальцевой секреции в неизмененном виде (75-80%), при этом в моче создаются высокие его концентрации. В меньшей степени выделяется с желчью в кишечник. Период полуэлиминации (T½) составляет 0,8-2 ч. При почечной недостаточности выведение ампициллина замедляется. Период полуэлиминации у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин составляет 1 час, при КК 15-29 мл/мин он равен 5 часам и при КК 5-14 мл/мин – 9 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, период полуэлиминации ампициллина составляет 4,0-5,1 ч.
У лиц старше 60 лет элиминация ампициллина замедлена. Период полуэлиминации составляет у детей 1-го месяца жизни 1,7-6,2 ч, у пожилых лиц – 4,9-6,7 ч.
Фармакодинамика
Ампициллина тригидрат - полусинтетический антибиотик группы аминопенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Ампициллин неустойчив в отношении как плазмидных, так и геномных ?-лактамаз, которые продуцируют бактерии. Разрушается всеми бета-лактамазами I-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.
К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%).
Препарат применяют внутрь натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи).
Взрослым и детям старше 10 лет при инфекциях легкого и среднетяжелого течения по 0,5-1,0 г каждые 6 часов.
Максимальная разовая доза до 1,0 г. Максимальная суточная доза - 6,0 г.
Детям в возрасте 6-10 лет (или при массе тела до 20 кг) при кишечных инфекциях или инфекциях мочеполовой системы внутрь в суточной дозе 100-200 мг/кг/сут разделенной на 4 приема, при инфекциях дыхательных путей по 50 мг/кг/сут, разделенных на 4 приема.
Детям с массой тела менее 20 кг назначают внутрь в суточной дозе 50-100 мг/кг/сут разделенной на 4 приема.
У пациентов с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК). При значении клиренса креатинина более 30 мл/мин назначают в дозе 1,0 г с интервалом 6-8 ч; при значении клиренса креатинина 15-29 мл/мин – в дозе 1,0 г с интервалом 12 ч; при КК 5-14 мл/мин – в дозе 1,0 г с интервалом 24 ч.
Аскорбиновая кислота и дигоксин усиливают всасывание ампициллина.
Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином, циклосерином в отношении микробной флоры. Раствор ампициллина фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидных антибиотиков.
Линкозамиды, сульфаниламидные средства, тетрациклины, хлорамфеникол при одновременном применении с ампициллином взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.
При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, «петлевыми» диуретиками, пробенецидом, сульфинпиразоном, аллопуринолом нарушается канальцевая секреция ампициллина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и повышению риска развития токсических реакций.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи при одновременном применении с ампициллином.
Ампициллин за счет подавления кишечной флоры нарушает процесс энтерогепатической циркуляции эстрогенсодержащих комбинированных оральных контрацептивов и ослабляет надежность контрацепции.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К.
Кислые фруктовые соки уменьшают эффективность ампициллина. Молоко уменьшает степень и скорость всасывания ампициллина. Сахарный сироп увеличивает степень всасывания и повышает биодоступность ампициллина.
Особые указания
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы с учетом клиренса кратинина и мониторинг концентрации препарата в плазме.
Осторожность при применении
Следует соблюдать при назначении ампициллина пациентам с аллергическими заболеваниями (поллинозы, аллергические конъюнктивиты) и бронхиальной астмой в связи с возможным развитием анафилактических реакций.
При необходимости приема ампициллина на протяжении более чем 5 дней следует периодически (не реже 1 раза в 5-7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении ампициллином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение ампициллина не влияет на результат анализа.
Использование в педиатрии
Правильное применение данной лекарственной формы у детей в возрасте до 6 лет затруднено, а безопасность применения не установлена. Имеются косвенные указания на возможность нарушения функции почек под влиянием ампициллина у данной группы пациентов
Беременность и период лактации
Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса и слабости схваток матки в родах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Перитонеальный диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 250 мг № 10 в контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше
25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов»
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,