Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, размером от 17.1 мм до 10.1 мм, толщиной от 6.1 мм до
6.6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды и линкозамиды.
Код АТX J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание:
Азитромицин хорошо всасывается после перорального применения. Он быстро проникает из сыворотки крови в ткани и различные органы. Поглощается 37% препарата. После приема однократной дозы в 500 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 0.4 мг/л через 2-3 часа после приема.
Распределение:
Азитромицин широко распределяется по всему организму. Фармакокинетические исследования показали, что уровень азитромицина до 50 раз выше в тканях по сравнению с плазмой. Препарат в значительной степени связывается в тканях (объем распределения - приблизительно 31 л/кг). Азитромицин быстро распределяется во многих тканях и достигает там высоких концентраций, варьирующих между 1-9 мг/кг, в зависимости от типа тканей. Терапевтические концентрации азитромицина сохраняются в тканях в течение 5 – 7 дней после приема последней пероральной дозы. Одно из самых интересных свойств азитромицина – это его повторное поглощение фагоцитами, которые двигаются в места локализации инфекции. Это свойство действует как механизм переноса препарата в инфицированные ткани, где азитромицин достигает более высоких концентраций по сравнению с неинфицированными тканями.
Азитромицин достигает очень высоких внутриклеточных концентраций в фагоцитах, и демонстрирует очень хорошую внутриклеточную активность.
Выведение:
Время биологического полувыведения азитромицина - длительное (60 часов). Азитромицин преимущественно выделяется с желчью. Приблизительно 50% вещества, выделяемого с желчью, остается в неизменной форме. Вещество метаболизируется до 10 метаболитов, образованных в процессе N - и О - деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления конъюгатов кладинозы.
Посредством сравнения оценки ВЭЖХ и микробиологической оценки, предполагается, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина. С мочой выводится только незначительное количество препарата, приблизительно 6%.
У пациентов – добровольцев пожилого возраста (> 65 лет) наблюдались немного повышенные значения AUC (площадь под кривой) (30%) по сравнению с пациентами более молодого возраста (< 45 лет). Однако, эти данные – не клинически значимые, поэтому, корректировки дозы не требуется.
Фармакодинамика
Азитромицин представляет собой азалидный антибиотик, подкласса макролидных антибиотиков. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, он предотвращает транслокацию пептидной цепи с одной стороны рибосомы к ее другой стороне, тем самым, препятствуя РНК-зависимому протеосинтезу в чувствительных микроорганизмах.
Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных и клинически атипичных микроорганизмов.
- инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и острый приступ хронического бронхита, интерстициальная и альвеолярная пневмония
- инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (1я стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичный пиодерматоз.
- заболевания, передающиеся половым путем, неосложненные уретральные и цервикальные инфекции
- инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела свыше 45кг
Азицид должен приниматься один раз в сутки, не менее чем за 1 час до еды или спустя 2 часа после еды.
При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) 500 мг один раз в сутки, в течение трех дней.
Хроническая мигрирующая эритема: в первый день 1 г (две таблетки по 500 мг за один раз), на 2й день и до 5го дня 500 мг в сутки (1 таблетка по 500 мг).
Заболевания, передающиеся половым путем: однократная доза 1 г (две таблетки по 500 мг).
Инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori:
1 г (две таблетки по 500 мг) в комбинации с антисекреторными и другими средствами, в соответствии с решением врача.
Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Часто (>1/100, < 1/10)
- боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея,
Редко(>1/1000, < 1/100)
- вагинит
- ангионевротический отек
- тревожное возбуждение, бессонница, нервозность
- парестезия
- боль в груди учащенное сердцебиение
- гипотония
- эритема, отек кожи и слизистой оболочки, экзантема
- повышение уровня трансаминаз или билирубина в сыворотке
- известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- детский возраст до 12 лет
- первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Антациды в значительной степени уменьшают всасывание Азицида.
Известно, что макролидные антибиотики реагируют с дигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. При совместном применении этих препаратов рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами.
Еще не сообщалось о влиянии азитромицина на уровни теофиллина, терфенадина, карбамазепина, метилпреднизолона и циметидина в крови.
В отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не влияет на цитохром P-450, и до сих пор не сообщалось о взаимодействиях между азитромицином и вышеуказанными лекарственными препаратами.
Особые указания
С осторожностью
Беременность, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT), печёночная и/или почечная недостаточность.
Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.
Следует соблюдать не менее 2-часовой интервал между приемом Азицида и антацидов.
Беременность и лактация
Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.