Доксициклин Штада 100 мг № 10 таблетки

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»_____________201__г.
 № ______________
 
 Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Доксициклин ШТАДА^®
 
Торговое название
Доксициклин ШТАДА^®
 
Международное непатентованное название
Доксициклин
 
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг или 200 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – доксициклина моногидрат 104,1 мг или 208,2 мг (эквивалентно 100 мг или 200 мг доксициклина соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.
 
Описание
Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А6», диаметром около 10 мм (для дозировки 100 мг).
Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А7», диаметром около 12 мм (для дозировки 200 мг).
 
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.
Код АТХ  J01AA02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют       3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата (steady state). В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой внутривенной дозы 200 мг.
Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.
Доксициклин быстро распределяется во все органы и среды организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Проникает через гематоэнцефилический барьер, а также через воспаленные менингеальные оболочки.
Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови.
Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.
Доксициклин метаболизируется в незначительной степени (< 10 % дозы). Выделение происходит, в основном, в виде микробиологически активного вещества через кишечник (путем трансинтестинальной секреции и с желчью) и в небольшом количестве через почки. Период полувыведения составляет около 16 ± 6 часов; при нарушении функции печени период полувыведения значительно удлиняется.
В течение 24 часов в моче обнаруживается около 41 % (диапазон: 22-60 %) дозы доксициклина.
Фармакодинамика
Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Доксициклин обладает преимущественно бактериостатическим действием. Механизм его действия основывается на подавлении рибосомального синтеза белков, причем препарат действует на возбудителей, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно. Низкая токсичность основывается, предположительно, на значительно более высоком сродстве доксициклина к бактериальным рибосомам - по сравнению с рибосомами тканей человека.
Спектр действия доксициклина не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он охватывает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробов и спорообразователей. Доксициклин, как и все тетрациклины, активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, риккетсии, хламидии).
 
 
 
Спектр действия тетрациклинов

Грамположительные возбудители	Грамотрицательные возбудители
Стафилококки     Стрептококки различных серологических групп   Corynebacterium Listeria monocytogenes Клостридии (за исключением C. difficile) Propionibacterium acnes Tropheryma whippelii	Bartonella species Borrelia burgdorferi Burkholderia pseudomallei Brucellaceae Bacteroides (некоторые виды) Calymmatobacterium granulomatis Campylobacter species Fusobacteria Neisseria gonorrhoeae Многие Enterobacteriaceae (например, E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia) Haemophilus influenzae Pasteurella multocida Treponema pallidum Vibrio cholerae
Chlamydia species Mycoplasma species Ureaplasma urealyticum Риккетсии

Стрептококки групп А и В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерококки, гонококки, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококки, стафилококки, Shigella spp. могут иметь вторичную (приобретенную) резистентность к доксициклину. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первично резистентны к доксициклину.
В пределах группы тетрациклинов существует полная перекрестная резистентность.
 
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:
-   хронический бронхит в стадии обострения, синусит, средний отит, пневмония, вызванная микоплазмами, риккетсиями или хламидиями
-   уретрит, вызванный хламидиями и Ureaplasma urealyticum, острый простатит, неосложненная гонорея (особенно при одновременном заражении хламидиями), инфекции женских половых органов, сифилис при аллергии на пенициллины, инфекции мочевыводящих путей (только при доказанной чувствительности возбудителей)
-   холера, инфекции, вызванные иерсиниями, кампилобактерами, шигеллами, при доказанной чувствительности
-   инфекции желчных путей
-   хламидийный конъюнктивит и трахома
-   боррелиоз (хроническая мигрирующая эритема или болезнь Лайма)
-   редкие инфекции (бруцеллёз, орнитоз, бартонеллёз, листериоз, риккетсиоз, мелиоидоз, чума, паховая гранулёма)
-   синдром мальабсорбции (тропический Спру и болезнь Уиппла)
 
Способ применения и дозы
Взрослые с массой тела 50 кг – 70 кг, подростки и дети старше 8 лет в 1-й день принимают 200 мг доксициклина, а в последующие дни - по 100 мг доксициклина.
При тяжелых заболеваниях или пациентам с массой тела свыше 70 кг на протяжении всего курса лечения назначают по 200 мг доксициклина ежедневно.
Дозировка для детей старше 8 лет (с массой тела менее 50 кг) составляет 4 мг/кг массы тела в 1 прием в первый день, что соответствует 100-200 мг доксициклина, и 2 мг/кг массы тела в 1 прием, что соответствует 50-100 мг доксициклина, в последующие дни. Так как таблетки Доксициклин ШТАДА^® 100 мг и 200 мг неделимы, могут возникнуть сложности с правильным дозированием препарата у данной группы пациентов.
Длительность терапии зависит от течения заболевания и назначается врачом. Средняя длительность терапии составляет 5-21 день.
При лечении доксициклином инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, подтвержденной бактериологически, длительность лечения составляет минимально 10 дней для предотвращения поздних осложнений, таких как ревматическая лихорадка или гломерулонефрит.
Рекомендации по специальной дозировке
Острый гонорейный уретрит у мужчин и острые гонококковые инфекции у женщин - 200 мг доксициклина в сутки в течение 7 дней.
Острый гонококковый эпидидимит - 200 мг доксициклина в сутки в течение 10 дней.
Успех лечения при гонококковой инфекции необходимо проверять спустя 3-4 дня после окончания терапии.
Сифилис (первичная и вторичная форма при аллергии на пенициллины) - 300 мг доксициклина в сутки (можно принимать за один раз), длительность лечения составляет 10 дней.
Болезнь Лайма (I стадия) - 200 мг доксициклина в течение 14 дней.
Способ применения
Таблетки Доксициклин ШТАДА^® принимают регулярно, во время приема пищи, запивая их большим количеством жидкости (но не молока). Прием препарата во время еды снижает частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и, лишь в незначительной мере, влияет на всасывание доксициклина. Кроме того, перед приёмом таблеток, можно их растворить (посредством перемешивания) в стакане воды. Раствор следует выпить полностью.
 
Побочные действия
Часто (от > 1/100 до < 1/10)
-   тошнота, изжога, чувство давления в желудке, позывы к рвоте, рвота, метеоризм, стеаторея, диарея
Нечасто (от > 1/1,000 до < 1/100)
-   фарингит, охриплость, затруднение глотания, меланоглоссия
-   фототоксические реакции – при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи,
-   аллергические реакции, генерализованная экзантема, эритема, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела, реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах
-   нарушения свертывания крови и гематурия
-   кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемое такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области (Pruritus ani)
Редко (от > 1/10,000 до < 1/1000)
-   повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва
-   фототоксические реакции с изменениями со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины
-   лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов
-   поражение печени, панкреатит
-   нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия
-   тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца
-   эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла
-   парестезии, тахикардия, миалгии, артралгии, беспокойство, состояние страха
-   нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения
Очень редко (< 1/10,000)
-   псевдомембранозный энтероколит
-   близорукость, миопия
-   эпилептические припадки
 
Противопоказания
-   гиперчувствительность к тетрациклинам или другому компоненту препарата
-   тяжелые нарушения функции печени
-   детский возраст до 8 лет (т.к. до завершения фазы прорезывания зубов, вследствие отложения комплексов ортофосфата кальция, может происходить необратимое изменение цвета зубов и появление дефектов зубной эмали, а также замедление роста костей)
-   беременность и период лактации
 
Лекарственные взаимодействия
Всасывание доксициклина из желудочно-кишечного тракта снижается под воздействием 2- или 3-валентных катионов алюминия, кальция (молоко, молочные продукты и кальцийсодержащие фруктовые соки) и магния, входящих в состав антацидных средств, а также под воздействием препаратов железа, активированного угля и холестирамина. Поэтому лекарственные средства или продукты питания, содержащие данные катионы, следует принимать с интервалом в 2-3 часа относительно времени приема доксициклина.
Рифампицин, барбитураты, противосудорожные средства (карбамазепин, дифенилгидантоин и примидон), а также хроническое злоупотребление алкоголем, вследствие индукции ферментов в печени, ускоряют метаболизм доксициклина. В результате не могут быть достигнуты терапевтически эффективные концентрации доксициклина в крови при приеме обычных доз препарата.  
Доксициклин усиливает действие сульфонилмочевины (оральные антидиабетические средства) и антикоагулянтов типа дикумарол. При комбинированном применении необходимо осуществлять контроль показателей уровня сахара в крови и параметров свертывания крови и, при необходимости, уменьшать дозу вышеуказанных лекарственных средств.
При одновременном применении доксициклина и циклоспорина А повышается токсическое действие иммунодепрессанта.
Терапия доксициклином в комбинации с метоксифлурановым наркозом может привести к почечной недостаточности.
Перед началом лечения, во время него и, непосредственно после терапии изотретиноином угревой сыпи, следует воздержаться от терапии доксициклином, поскольку оба лекарственных препарата могут вызывать повышение внутричерепного давления.
Следует избегать одновременного приема доксициклина и бета-лактамных антибиотиков, поскольку это приводит к снижению антибактериальной эффективности.
При одновременном применении теофиллина и тетрациклинов повышается вероятность появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
 
Особые указания
Больным с нарушенной функцией почек нет необходимости понижать дозу доксициклина.
При длительном применении необходимо регулярно проводить исследования крови, функции печени и почек.
Во время лечения доксициклином следует избегать солнечных ванн под открытым небом или в соляриях, вследствие возможности возникновения фототоксических реакций.
Следует учитывать, что вследствие приема антибиотиков группы тетрациклинов может быть неточным определение уровня сахара, белка, уробилиногена и катехоламинов в моче.
При терапии доксициклином может быть поставлена под вопрос надежность противозачаточного действия гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительно использовать негормональные противозачаточные средства.
В случае развития псевдомембранозного колита, в зависимости от тяжести основного заболевания, следует принять решение относительно прекращения терапии Доксициклином ШТАДА^®, а при необходимости, провести соответствующее лечение (прием специфических антибиотиков и химиотерапевтических средств, эффективность которых клинически доказана) без отмены препарата.
Применение у детей
Детям старше 8 лет доксициклин назначают только для лечения заболеваний, представляющих угрозу для жизни ребенка и только после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая то, что в отдельных случаях при приеме тетрациклинов сообщалось о развитии преходящей близорукости (миопия), следует соблюдать осторожность при управлении автомобиля и обслуживании потенциально опасных механизмов.
 
Передозировка
Симптомы: Острые интоксикации доксициклином в литературе до настоящего времени не описаны. Однако, при передозировке, существует опасность паренхиматозных поражений печени и почек, а также панкреатита.
Лечение: При пероральной передозировке доксициклина еще неабсорбированное вещество должно быть связано в невсасываемые хелатные комплексы путем приема антацидных препаратов или солей кальция и магния. Лечение препаратом должно быть немедленно прекращено. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ являются малоэффективными.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия
 
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2 - 18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ОАО «Нижфарм»
050043, Республика Казахстан,
г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б
тел.: (727) 398-64-91, 398-64-92, 398-64-93, 243-45-03, 243-45-04
факс: (727) 398-64-95
e-mail: almaty@stada.kz