Глево (левофлоксацин) 500мг №5 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  
Комитета Фармацевтического контроля 
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2009 г.

 № ______________

 

Инструкция  по  медицинскому применению 

лекарственного средства 

ГЛЕВО 250

ГЛЕВО 500

 

Торговое название 

Глево 250

Глево 500

 

Международное непатентованное название 

Левофлоксацин  

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество – левофлоксацина гемигидрат 257,5 или 513,140, что эквивалентно левофлоксацину 250 мг или 500 мг, 

вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон, кросповидон, магния стеарат, авицел рН 101 (микрокристаллическая целлюлоза), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид Е 171,  железа оксид красный Е 172, железа оксид желтый Е 172.

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, кирпично-красного цвета (для дозировки 250 мг); светло-оранжевого цвета (для дозировки 500 мг), с риской на одной стороне. 

 

Фармакотерапевтическая группа         

Антибактериальные препараты для системного применения. Производные хинолона. Фторхинолоны

Код АТС  J01MA 12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Абсорбция - перорально принятый Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания). ТСmax - 1 – 2 часа. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Сmax после приема 250 мг и 500 мг в сутки составляет 2,8 и 5.7 мкг/мл соответственно. Пиковые концентрации достигаются через 1-2 часа после перорального приема. Связь с белками – 30-40%. Стабильный уровень достигается через 48 часов после приема следующих 500 мг один раз в сутки. 

Распределение - средний объем распределения колеблется приблизительно от 89 до 112 л, что говорит о хорошем распределении препарата в тканях организма. Пиковые уровни левофлоксацина достигаются в тканях кожи   через 3 часа после приема препарата, концентрации в легочной ткани обычно в 2-5 раз выше плазменных концентраций и составляли 2.4 – 11.3 мкг/г через 24 часа после приема однократной дозы 500 мг. Максимальные концентрации Левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов после приема дозы 500 мг один раз в сутки составляли 8.3 мг/мл соответственно, приблизительно через 1 час после приема препарата.

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после приема однократной оральной дозы 500 мг Левофлоксацина составила 200 мг/л.

Метаболизм- левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты в количестве  <5% от назначенной дозы выводятся с мочой. 

Выведение - после перорального и внутривенного приема Левофлоксацин выводится относительно медленно из плазмы (период полувыведения - 6-8 часов). Экскреция происходит преимущественно через почки с мочой в виде неизмененного вещества ( >85% от назначенной дозы) в течение 48 часов, менее 4% от дозы с калом в течение 72 часов, 5% с мочой в виде метаболитов. 

Фармакодинамика 

Глево – антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, активное вещество – левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки. 

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов  микроорганизмов. 

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы  C и G). 

Промежуточная чувствительность: Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis (+ / -), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp,  Morganella morganii, и Providencia spp. 

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci.

Промежуточная чувствительность: другие Bacteroides spp., Clostridium difficile.

Атипичные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae. 

Другие: Mycobacterium tuberculosis 

 

Показания к применению

- острый синусит

- обострение хронического бронхита 

- внебольничная пневмония

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

- хронический бактериальный простатит

 

Способ применения и дозы 

Глево таблетки 250 и 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также  чувствительностью предполагаемого возбудителя, максимальная продолжительность – 14 дней. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению. 

 Для пациентов с нормальной функцией почекили умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:  

Острый синусит 500 мг один раз в сутки 10-14 дней 

Обострение хронического бронхита 500 мг один раз в сутки 7-10 дней

Внебольничная пневмония 500 мг один раз в сутки 7-14 дней

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 мг один раз в сутки 7-10 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг один раз в сутки 3 дня

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит 250 мг один раз в сутки 10 дней

Хронический бактериальный простатит 500 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина  < 50 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно почками и требуется снижение дозы ГЛЕВО у пациентов с нарушенной функцией почек.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени. 

Изменение дозы не требуется, так как Левофлоксацин не метаболизируется через печень.

 

Побочные действия

- тошнота, диарея, абдоминальные боли, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, извращение вкуса, повышение активности ферментов 

- появление кожных высыпании (сыпь, эритема)

- нарушение сна, головные боли, головокружение, сонливость 

- вагинит, генитальные кандидозы, грибковая инфекция

- редко - эозинофилия, лейкопения

- общая слабость (астения)

-  крапивница, бронхоспазм, одышка 

- диарея с примесью крови 

- парестезии, тремор, беспокойство, повышенная тревожность, депрессия, 

  приступы судорог и спутанность сознания 

- тахикардия, падение  артериального давления 

- нейтропения; тромбоцитопения

- тендинит, суставные и мышечные боли

Очень редко  

- отек Квинке, анафилактоидные реакции, шок  

  фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, васкулит, лихорадка 

- нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и 

  обоняния, галлюцинации 

- разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия - эта побочная  реакция 

  может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит 

  двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для 

  больных с тяжелой миастенией

- гепатит, энтероколит, псевдомембранозный колит 

- снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, 

  интерстициальный нефрит 

- агранулоцитоз 

В отдельных случаях 

- тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, синдром Стивенса-

  Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) 

- удлинение интервала QT 

- рабдомиолиз 

- гемолитическая анемия, панцитопения

- экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации 

- обострение порфирии. 
 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к Левофлоксацину, другим фторхинолонам, 

  или любым другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- эпилепсия

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.

 

Лекарственное взаимодействие

Соли железа, магний- и алюминий- содержащие антациды

Всасывание Глево значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом, с солями железа, магния-и алюминия, антацидами. Глево  необходимо принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. Взаимодействия не наблюдалось с кальцием карбонатом.

Теофиллин, фенбифен, нестероидные противовоспалительные препараты

Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способных снижать судорожной готовности. Фенбифен повышает концентрацию Левофлоксацина приблизительно на 13%. 

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказывают статистически значительный эффект на  элиминацию Левофлоксацина. Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении Глево с препаратами,  уменьшающими канальцевую секрецию почек, такими как пробенецид и циметидин, прежде всег у пациентов с ограниченной функцией почек.

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина понижается на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином (Глево).

Антидиабетические препараты

Нарушения уровня глюкозы крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.

При совместно применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови. 

 

Особые указания

Глево нельзя применять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражения суставных хрящей. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и во время лечения кортикостероидными препаратами. При появлении признаков тендинита или псевдомембранозного колита  лечение Глево следует незамедлительно прекратить. Во время лечения препаратом Глево возможно развитие приступа судорог у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма). 

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия). 

У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз,. в связи с этим, лечение таких больных Глево (левофлоксацином) следует проводить с большой осторожностью. 

Влияние препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. 

Лечение – симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ, возможно применение антацидов. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота нет. 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг, №5. 

Первичная упаковка: 5 таблеток в блистере. 

Вторичная упаковка: один блистер с инструкцией по применению на русском и государственном языке в картонной упаковке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  250 С. 

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения

24 месяца

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель 

Гленмарк Фармасьютиикалс Лтд

Адрес завода: 

Б/2, Махалаксми Чамберс Лтд

22, Бхулабхай Дисай Роуд

Мумбаи – 400 026, Индия

Юридический адрес: 

Гленмарк Хаус, 

ХДО- Корпоративное здание

Крыло-А, Б.Д. Савант Марг

Сакала, оф. Вестерн Экспресс Хайвей

Андхери (Ист), Мумбаи – 400099, Индия