Медовир 250 мг (ацикловир) №1 флакон

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета по контролю  

медицинской и фармацевтической 

деятельности  

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________2010 г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства  

Медовир (Medovir)

 

Торговое название

Медовир (Medovir)

 

Международное непатентованное название

Ацикловир

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий 250 мг, 500 мг

 

Состав

активное вещество -  ацикловир натрия (эквивалентно ацикловиру)    250 мг, 500 мг

 

Описание

Белый или почти белый порошок.

 

Фармакотерапевтическаи группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нулеозиды и  нуклеотиды.  

Код АТС  J05AB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У взрослых средние максимальные плазменные концентрации в состоянии равновесия (Cssmax) после 1 часовой инфузии 2.5 мг/кг, 5мг/кг и 10мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие концентрации препарата в плазме крови непосредственно перед введением очередной дозы (Cssmin) спустя 7 часов составляли 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно. 

Ацикловир незначительно связывается с белками плазмы (9 - 33%).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является значимым единственным метаболитом ацикловира (приблизительно 10-15 % от принятой дозы, выведенной через почки).  Предельный плазменный период полураспада после назначения ацикловира внутривенно составлял приблизительно 2.9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует об элиминации лекарственного средства путем клубочковой фильтрации  и канальцевой секреции. 

Фармакокинетика у отдельных категорий больных

Дети

У детей старше 1 года наблюдались подобные уровни Cssmax и Cssmin как у взрослых. У новорождённых и младенцев (0-3 месяцев), при внутривенном введении  в дозе 10мг/кг, в течение 1 часа с интервалом 8 часов, Cssmax составляла  61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), а Cssmin составляла 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Предельный плазменный период полураспада у этих пациентов составлял 3.8 часа. 

Пожилые люди

У пожилых пациентов общий клиренс с возрастом понижается, это связано  сс снижением клиренса креатинина.

При хронической почечной недостаточности

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полураспада составлял 19,5 часов. Периода полураспада ацикловира во время гемодиализа составлял 5,7 часов. Во время диализа плазменные концентрации ацикловира понижаются приблизительно на 60 %. 

Фармакодинамика

Медовир – противовирусное средство, которое обладает высокой ингибирующей активностью по отношению к вирусам герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типов (Herpes simplex I, II), вирус Эпштейн-Барра, цитомегаловирус и вирус опоясывающего лишая (Varicella Zoster). После проникновения в клетку, пораженную вирусом, Медовир под действием вирусного фермента тимидинкиназы подвергается фосфорилированию до уровня активного соединения ацикловир-трифосфата, который, является ингибиром ДНК-полимеразы  и блокирует синтез вирусной ДНК, тем самым останавливая репликацию вируса. При этом Медовир не оказывает влияния на нормальные процессы, протекающие в клетках человека.

 

Показания к применению

Лечение

-герпетическая инфекция кожи и слизистых, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес 

- герпетический энцефалит

- опоясывающий лишай

Профилактика 

-инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом, после трансплантации при приеме иммунодепрессантов

 

Способ применения и дозы

Взрослые

При инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая: 5 мг/кг массы тела, через восемь часов.

При инфекциях, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего лишая  у пациентов с иммунодефицитом или при герпетическом энцефалите: 10 мг/кг массы тела, через восемь часов (за исключением пациентов с нарушенной почечной функцией). Продолжительность лечения составляет пять дней. При необходимости терапия может быть продлена.  

Дети  

Доза для детей от 3 месяцев до 12 лет вычисляется исходя из площади поверхности тела.

При инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая: 250 мг/м2 площади поверхности тела, через восемь часов.

При инфекциях, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего лишая  у пациентов с иммунодефицитом или при  герпетическом энцефалите: 500 мг/м2, через восемь часов.

Продолжительность лечения составляет пять дней. При необходимости терапия может быть продлена.  

Дозировка для новорожденных с первого дня жизни  до 3 месяцев возраста вычисляется исходя из массы тела. При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса: 10 мг/кг массы тела, через восемь часов, обычная продолжительность терапии составляет 10 дней.

Больные с почечной недостаточностью

У больных с хронической почечной недостаточностью, а так же у пожилых людей необходима коррекция дозы:  с учетом уровня клиренса кpеатинина снижать дозу в двое или увеличивать интервал. 

 

Клиренс  креатинина:                                             Дозировка:

25-50 мл/мин                        от 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 часов                                           

10-25 мл/мин                        от 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 часов 

0 (анурия)- 10 мл/мин         при непрерывном амбулаторном перитонеальном 

                                              диализе: 2,5-5 мг\кг или 250 мг/м2 каждые 24 часа  

                                              При гемодиализе 2,5 -5 мг\кг или 250 мг/м2 каждые 

                                              24 часа  и  после диализа.

 

Способ приготовления раствора

Разведение и растворение препарата производится  при стерильных условиях, непосредственно перед  использованием. 

В качестве растворителя использовуют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. 

При добавлении 10 мл растворителя во флакон 250 мг Медовира или 20 мл растворителя во флакон 500 мг Медовира, получается готовый раствор препарата в концентрации 25мг/мл. Хорошо встряхнуть флакон, чтобы полностью растворился порошок. 

Полученный раствор необходимо развести растворителем, доведя его концентрацию до 5мг/мл (0,5 %). 

После разведения раствор может храниться  в течение 12 часов при комнатной температуре, нельзя хранить в холодильнике!

Рассчитанную дозу Медовира для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 1 ч. 

 

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10) 

- тошнота, рвота, обратимое повышение активности ферментов печени 

- флебит в месте введения

- анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, сыпь), фотосенсибилизация

Редко (>1/10 000, <1/1 000)

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения

Очень редко (<1/10 000)

- диарея, боль в животе, обратимые повышения уровня билирубина, желтуха, гепатит

- одышка 

- ангионевротический отёк 

- острая почечная недостаточность, повышение креатинина и мочевины в крови

- головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания, дрожь, атаксия, дизартрия, галлюцинации, признаки психического расстройства, судороги, сонливость, энцефалопатия, коматозное состояние. 

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацикловиру

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с пробенецидом снижается канальцевая секреция ацикловира и тем самым увеличивается концентрация в плазме крови и период полувыведения Медовира.

При одновременном применении Медовир с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

 

Особые указания

Следует учитывать, что при применении Медовира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении Медовира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови). У больных, получающих препарат в больших дозах (например, при герпетическом энцефалите), особое внимание следует уделять функции почек. 

Беременность и период лактации

При беременности – применение только по жизненным показаниям. При необходимости приема препарата в период лактации, следует прекратить кормление грудным молоком ребенка. 

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при управлении автотрансортом или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.                 

Непреднамеренное однократное внутривенное введение препарата в дозе 80 мг/кг массы тела не сопровождалось побочными эффектами. 

Лечение: симптомптоматическое. Ацикловир выводится при гемодиализе.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок препарата помещают в стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками. 10  или 100 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре  от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Приготовленный раствор сохраняет стабильность в течение 12 часов при температуре от 15°С до 25°С.

 

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

“Medochemie Ltd”, Кипр

 P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol Cyprus (Europe)

 tel.357-25-867600, fax. 357-25-560863

 E-mail Office@medochemie.com