корпус капсулы: титана диоксид (Е 171), вода очищенная, желатин
крышечка капсулы: титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104) - для дозировки 10 мг, вода очищенная, желатин
Описание
Лосепразол® 10 мг: твёрдые желатиновые непрозрачные капсулы, размер № 3,с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул – сферические микрогранулы сероватого (цвет слоновой кости) или белого с кремоватым оттенком цвета
Лосепразол® 40 мг: твёрдые желатиновые непрозрачные капсулы, размер № 0,с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – сферические микрогранулы сероватого (цвет слоновой кости) или белого с кремоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD) Ингибиторы протонного насоса
Код АТХ А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и завершается через 3-6 часов после приёма препарата. Биодоступность омепразола после однократного приёма составляет около 35 %, при повторном приёме повышается до 60%. Связывается с белками крови на 95%. Период полувыведения омепразола составляет 1 час. Омепразол полностью биотрансформируется главным образом в печени. Выводится почками и в незначительном количестве с калом.
Фармакодинамика
Омепразол необратимо ингибирует фермент Н+К+–АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. В результате обеспечивается выраженное угнетающее действие на базальную, ночную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
Влияние на Helicobacter pylori. Омепразол нарушает работу Н+К+–АТФазы и у Helicobacter pylori, чем обусловлен его бактериостатический эффект.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе
ассоциированная с Helicobacter pylori ( в комбинации с антибиотиками)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная
применением нестероидных противовоспалительных средств
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
- синдром Золлингера-Эллисона
- функциональная диспепсия
- профилактика аспирации кислого содержимого желудка при общей анестезии.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости. В случае затрудненного глотания вскрыть капсулу, растворить содержимое в стакане воды и принять полученную суспензию в течение 30 минут. Содержимое вскрытой капсулы разжевывать запрещено.
Обычно капсулы принимают утром непосредственно перед едой или во время приема пищи.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза Лосепразола - 20 мг 1 раз в сутки (две капсулы препарата Лосепразол® 10 мг). При тяжелом течении или в случаях рецидива заболевания суточная доза, может быть увеличена до 40 мг омепразола (одна капсула препарата Лосепразол® 40 мг). Курс лечения 4-8 недель.
С целью предотращения появления новых язв желудка и двенадцатиперстной кишки, рекомендуется принимать Лосепразол® 10 мг один раз в день, с возможностью увеличения дозы до 20-40 мг.
Язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением нестероидных противовоспалительных средств
Рекомендуемая доза Лосепразола - 20 мг 1 раз в сутки (две капсулы препарата Лосепразол® 10 мг) в течение 4-8 недель.
С целью профилактики желудочных язв и эрозий, ассоциированных с длительным применением нестероидных противовоспалительных средств, рекомендуемая доза Лосепразола – по 20 мг 1 раз в сутки (две капсулы препарата Лосепразол® 10 мг)
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза Лосепразола составляет 40 мг 1 раз в сутки (одна капсула препарата Лосепразол® 40 мг) в комбинации с антимикробной терапией в течение 7-14 дней.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
Рекомендуемая доза Лосепразола - 20 мг 1 раз в сутки (две капсулы препарата Лосепразол® 10 мг)
В случае недостаточной результативности вышеуказанной терапии у пациентов с I-IV стадиями ГЭРБ, рекомендуется принимать 40 мг омепразола (одна капсула препарата Лосепразол® 40 мг) один раз в сутки в течение 4-8 недель. При более длительном лечении назначается доза 10-20 мг при приеме один раз в сутки.
Синдромом Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая первоначальная доза составляет 60 мг (шесть капсул препарата Лосепразол® 10 мг) Лосепразола один раз в сутки в течение 4 недель. Дозировка должна быть индивидуальной с учетом клинической картины. При необходимости дозу увеличивают до 80 – 120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.
Функциональная диспепсия
Применяется Лосепразол® 10 мг по 1 капсуле два раза в сутки. Пациенты могут хорошо реагировать и на дозу 10 мг омепразола в день, поэтому можно начать лечение с этой дозы. Лечение продолжается в течение 4 недель.
Профилактика аспирации кислого содержимого желудка при общей анестезии
Назначают 1 капсулу препарата Лосепразол® 40 мг накануне вечером и 1 капсулу в день операции за 2-6 часов до проведения анестезии.
Побочные действия
Препарат Лосепразол® обычно хорошо переносится больными.
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции:
часто:
головные боли
понос, запор, боли в брюшной полости, тошнота, рвота, метеоризм
редко:
повышенная чувствительность к солнечному излучению, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз эпидермиса, алопеция (облысение), экзема, повышение потливости
боли в мышцах и суставах, мышечная слабость
сухость во рту, расстройство вкусовых ощущений, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз
энцефалопатия (прежде всего у пациентов, страдающих тяжелой патологией печени, гепатитом с желтухой или без нее, острой дисфункцией печени)
агитационный синдром, депрессия, агрессия, обратимые состояния растерянности, галлюцинации (в основном, у тяжело больных)
расплывчатое видение
очень редко:
сонливость, бессонница
головокружение, парестезия
повышение уровня ферментов
вялость, горячка, периферические отеки
Противопоказания
-повышенная чувствительность к омепразолу, компонентам препарата
-беременность и период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата Лосепразол® с кетоконазолом, итраконазолом, ампициллином, витамином В12 или железом снижается абсорбция перечисленных препаратов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Лосепразола® с некоторыми препаратами.
Карбамазепин: Лосепразол® может вызывать значительное удлинение полупериода выведения, увеличения площади под кривой концентрации (AUC) и снижение концентрации одноразовой дозы карбамазепина .
Кларитромицин: плазматические концентрации Лосепразола® и кларитромицина повышаются при одновременном применении препаратов.
Циклоспорин: воздействие Лосепразола® на циклоспорин пока не определено. Проведенные исследования показали лишь незначительное изменение концентрации циклоспорина в плазме. В отдельных случаях отмечалось как повышение, так и понижение плазматических уровней циклоспорина в плазме. Поэтому следует проводить систематическое наблюдение за концентрацией циклоспорина у пациентов при одновременном лечении Лосепразолом® и циклоспорином.
Диазепам и другие бензодиазепины: при одновременном применении Лосепразола® и диазепама, отмечалось снижение метаболизма диазепама, его более позднее выделение, приводящее к усилению и продлению бензодиазепинового воздействия.
Дисульфирам: одновременное применение Лосепразола® может привести к повышению плазматической концентрации дисульфирама, которая может вызвать психические расстройства – растерянность, дезориентацию.
Метотрексат: предполагается, что Лосепразол® может ингибировать активную секрецию метотрексата в почках, что при одновременном лечении омепразолом и метотрексатом может приводить к повышению уровня метотрексата в плазме
Фенитоин: Лосепразол® ингибирует метаболизм фенитоина у здоровых добровольцев, однако одновременное применение Лосепразола®, не влияет на плазматические концентрации у пациентов, долговременно леченных фенитоином
Тиклопидин: тиклопидин ингибирует метаболизм Лосепразола® у людей с быстрым метаболизмом в отношении цитохрома P 450 2C19 (CYP2C19).
Пациенты, одновременно принимающие Лосепразол® и варфарин, должны находиться под постоянным наблюдением врача, т.к. происходит снижение показателей тромботеста приблизительно на 11%.
Особые указания
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение препарата Лосепразол® уменьшает выраженность клинической симптоматики и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
При применении у пациентов с нарушениями функций печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови, и при повышении их уровней отменить препарат.
Во время лечения не следует применять алкогольные напитки.
Применение в педиатрии
Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике, рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
В терапевтических дозах препарат не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Но учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.