Вальсакор 80мг (валсартан) №28 таблетки

     УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета 

фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "___"______2009 года 

№________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

ВАЛЬСАКОР®

 

Торговое название  

Вальсакор®

 

Международное непатентованное название  

Валсартан 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 или 160 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  валсартан 80 или 160 мг, 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 160 мг).

 

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне, розового цвета (для дозировок 80 мг).

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне, желтовато-коричневого цвета (для дозировок 160мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС С09СА03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема валсартана внутрь он быстро всасывается, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т1/2α < 1часа и Т1/2β  - около 9 часов). Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторных введениях препарата изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 литров. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). После приема внутрь примерно 70% валсартана выводится с калом. С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При приеме валсартана с пищей на 48% уменьшается его площадь под кривой плазменных концентраций (AUC). Тем не менее, через 8 часов плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, становятся одинаковыми. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды. 

Фармакодинамика

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II (АТ II), который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях.  Он вызывает ряд важных физиологических эффектов, включая, прежде всего непосредственное и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь сильным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II оказывает прямое прессорное действие на сосуды. Кроме этого, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Вальсакор – активный, сильнодействующий и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов.  Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его средство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. 

Вальсакор не ингибирует АКФ, который превращается ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- сердечная недостаточность

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

 

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза Вальсакора составляет 80 мг один раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель и достигает своего максимума через 4 недели. 

При необходимости доза препарата может быть увеличена до 160 мг в сутки или к терапии может быть добавлен диуретик.

У пациентов с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая стартовая доза Вальсакора составляет 80 мг в сутки, разделенная на два приема. Разовая доза может быть постепенно увеличена до 80 мг и затем до 160 мг два раза в сутки, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. У пациентов, одновременно получающих диуретики, следует уменьшить дозы валсартана. Максимальная доза валсартана составляла 320 мг, разделенных на два приема. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек.

 

Побочные действия

- риниты, синуситы, фарингиты

- головная боль, головокружение, бессонница, артериальная гипотензия

- кашель

- тошнота, боль в животе, диарея

- сыпь, кожный зуд, единичные сообщения о реакциях 

  гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит

- боли в спине и артралгии

- снижение либидо

- слабость

- периферические отеки, астения

- нарушение функции почек

- гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, 

  повышение сывороточной концентрации креатинина, общего билирубина,  

  печеночных ферментов и мочевины 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- дефицит лактазы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания 

  глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность 

  не изучены)

 

Лекарственные взаимодействия

Вальсакор можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами. 

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок или заменителей соли может привести к повышению содержания калия в крови, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. 

 

Особые указания

Сердечная недостаточность

Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением артериального давления, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. 

Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности работа почек зависит от активности этой системы и терапия Вальсакором может привести к олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек и осторожности при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II АТ1 . 

Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости

У пациентов с нехваткой натрия и/или жидкости в организме, например, вследствие приема больших доз  диуретиков, в редких случаях в начале терапии Вальсакором может развиться выраженная гипотензия. До начала приема Вальсакора следует восстановить содержание натрия и воды в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Стеноз почечной артерии

Поскольку другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий могут повышать содержание мочевины и креатинина в сыворотке, для соблюдения мер безопасности необходим постоянный контроль этих параметров.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении Вальсакора при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью. 

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса Вальсакора, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы -  артериальная гипотензия. 

Лечение: если препарат был принят внутрь недавно, рекомендуется спровоцировать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии внутривенно вводят изотонический раствор натрия хлорида.

Выведение валсартана при помощи гемодиализа маловероятно.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 или 160 мг

В контурной ячейковой упаковке по 7, 10 или 14 таблеток. В картонной пачке по 2, 4, 20 или 80 упаковок  (по 7 таблеток) или 2, 3, 20 или 50 упаковок (по 10 таблеток) или 1, 2, 10, 40 упаковок (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения