От молочно-белого до слегка коричневатого цвета вязкая суспензия с ароматным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы другие
Код АТС N06ВХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85% (76 – 93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 – 60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола. Период полувыведения около 2,5 часов.
Пиритинол быстро метаболизируется. 20 – 40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы.
Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 ч составляет 72,4-74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 ч после приема. По прошествии 48 часов, почечная экскреция, в среднем, составляет 94%. С фекалиями выводится только 5% дозы.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Пиритинол и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Фармакодинамика
Энцефабол® увеличивает захват и утилизацию глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, активирует холинергическую передачу в нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток, предотвращая образования свободных радикалов с помощью ингибирования ферментов лизосом.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания аденозинтрифосфата в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока.
Энцефабол® улучшает кровоток за счет повышения пластичности эритроцитов и увеличения концентрации АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровообращения в ишемизированных участках мозга. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти и способности к обучению.
Показания к применению
- дисциркуляторная и посттравматическая энцефалопатия
Взрослые: по 2 чайные ложки суспензии 3 раза в день.
Дети старше 7 лет: по 1-2 чайной ложке суспензии 2-3 раза в день в зависимости от показаний.
Дети от 1 года до 7 лет: по 1 чайной ложке суспензии 1-3 раза в день в день в зависимости от показаний.
Новорожденные: с 3 дня после рождения по 1 мл суспензии в день в течение
месяца, доза принимается утром.
Начиная со 2 месяца после рождения, эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю. До тех пор, пока суточная не достигнет 5 мл (1 чайная ложки).
Препарат следует принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальные эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости оно может быть продолжено.
У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии центральной нервной системы средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 месяцев.
Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Побочные действия
Применение Энцефабола® у пациентов с нарушением функций головного мозга без сопутствующего хронического полиартрита может быть ассоциировано с развитием следующих неблагоприятных реакций, большинство из которых полностью проходят после прекращения лечения:
Побочные эффекты перечисляются в соответствии с частотой их развития по нижеследующим группам:
Очень частые: ≥ 1/10
Частые: ≥ 1/100, < 1/10
Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
Редкие: ≥ 1/10000, < 1/1000
Очень редкие: < 1/10000
Часто
- аллергические реакции различной степени тяжести, в основном – в виде сыпи на коже и слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела
- тошнота, рвота, диарея
- нарушение сна
Нечасто
- повышенная возбудимость
- расстройства функции печени* (например, повышение трансаминаз, холестаз)
- снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, расстройство вкусовых ощущений
Очень редко
- лейкопения* (в единичных случаях – до агранулоцитоза)
У пациентов с ревматоидным артритом существует вероятность развития связанной с этим заболеванием повышенной чувствительности к пиритинолу. Поэтому побочные эффекты, которые чаще появляются у таких пациентов, обозначены звездочкой (*).
В дополнение к этому, у этих пациентов могут появиться неблагоприятные реакции, которые также, в общем, характерны для противовоспалительных лекарственных средств:
Часто
- стоматит
- протеинурия (очень редко – вплоть до нефротического синдрома)
Нечасто
- эозинофилия, тромбоцитопения
- повышение частоты образования антинуклеарных антител
Очень редко
- появление LE-клеток (т.е. клеток красной волчанки), аутоиммунный, гипогликемический синдром
- парестезия
- диспноэ
- холестаз и гепатит
- онихолизис
- симптомы миастении, полимиозит
- гематурия
В случае развития всех побочных эффектов, которые специфичны для пациентов с ревматоидным артритом, а также при развитии реакций повышенной чувствительности, расстройства вкусовых ощущений, нарушений функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, плоского лишая, буллезных пемфигоидных реакций и алопеции, применение препарата следует приостановить, и, если необходимо, следует начать симптоматическую терапию.
Противопоказания
Абсолютные
- повышенная чувствительность к пиритинолу
Относительные
- нарушения функции печени и почек
- выраженные изменения картины крови
- аутоиммунные заболевания
Лекарственные взаимодействия
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина и левамизола.
Особые указания
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D- пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Препарат назначают с осторожностью пациентам с ревматоидным артритом. У пациентов, страдающих хроническим ревматоидным артритом, необходимо регулярно проводить контрольные клинические осмотры и лабораторные исследования.
За счет содержания сорбитола, Энцефабол® не рекомендуется применять у пациентов с непереносимостью фруктозы.
Энцефабол® содержит пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать (возможно, с некоторой задержкой) аллергические реакции.
Беременность и лактация
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко экскретируется лишь небольшое количество пиритинола.
Применение препарата во время беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения польза/риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Подтверждения того, что препарат оказывает какое-либо влияние на способность управлять автотранспортом и работу с автоматическими устройствами, отсутствуют. Однако рекомендуется предупредить пациентов о риске нарушения реакции (например, головокружении, усталости), в начале лечения и при повышении дозы.
Передозировка
В случае передозировки выраженность побочных явлений возрастает.
По 200 мл во флакон темного стекла c алюминиевой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. По одному флакону помещают вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мерк КГаА и Ко. Верк Шпитталь, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
Мерк Гезельшафт м.б.Х., Австрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)