Фокусин 0,4мг (тамсулозин) №30 капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя                      
 Комитета медицинской и
фармацевтической деятельности  
 Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________201_г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ФОКУСИН®  

 

Торговое название 

Фокусин®

 

Международное непатентованное название

Тамсулозин

 

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество -  тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг (тамсулозин – 0,367 мг) 

вспомогательные вещества: кислота метакриловая – этил акрилата кополимер (1:1) диспепсия 30 %, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк

крышечка и корпус капсулы: азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), желатин

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы с прозрачной крышечкой и корпусом темно-синего цвета.

Содержимое капсул – от белого до почти белого цвета микропеллеты.

 

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокаторы 

Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

Код АТС G04CA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Всасывание  

Тамсулозин всасывается из кишечного тракта, и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина  уменьшается, если препарат принимать сразу после еды. 

Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время.

Кинетика тамсулозина является  линейной.

После однократного приема  тамсулозина внутрь в дозе 400 мкг, принятой после еды, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) значения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови на две трети выше значения Сmax после однократного приема препарата 

Хотя это было продемонстрировано только у пожилых, но тот же самый результат будет также ожидаться у молодых пациентов. 

В обоих случаях, как  после разового,  так и  многократных доз, имеются огромные изменения в плазменных уровнях тамсулозина между больными.

Распределение  

У людей приблизительно 99 % тамсулозина  связывается с плазменными белками, и его объем распределения  незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).  

Биотрансформация  

Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённой форме.

Регулирование дозировки не является  необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.  

Метаболиты не так эффективны и токсичны, как воздействие непосредственно лекарственного продукта. 

Элиминация (выделение)

Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются через  мочу; приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме.  

Выделение полуразрушенного тамсулозина у больных  составляет приблизительно 10 часов (принятого после еды) и 13 часов в неизмененном состоянии.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы тамсулозина.  

Фармакодинамика

Механизм действия  

Тамсулозин - альфа1-адреноблокатор, является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических *1-адренорецепторов, особенно *1А и *1D.  Таким образом достигается  расслабление гладких мышц простаты и уретры, которое приводит к уменьшению тонуса и улучшению мочеиспускания.   

Фармакодинамические эффекты  

Тамсулозин является простатоселективным блокатором, так как преобладающими  (70% от общего числа рецепторов) в простате являются альфа1А –рецепторы. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. 

 α1-блокаторы  уменьшают артериальное давление, понижая периферическое сопротивление. У нормостенических  пациентов снижение АД не наблюдалось.

 

Показания к применению

- дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). 

 

Способ применения и дозы

Принимается внутрь по одной капсуле  ежедневно после завтрака. Капсулу проглатывают целиком, не нарушая ее целостности и не разжевывая, так как это может оказать влияние на контролированное высвобождение действующего вещества.

Курс лечения определяется индивидуально лечащим врачом.

 

Побочные действия

- повреждения, отравления и процедурные осложнения: синдром Floppy радужной оболочки

Часто 

- головокружение 

Нечасто 

- головные боли

- сердцебиение

- постуральная гипотензия.  

- ринит

- тошнота, рвота  запор, понос, 

- сыпь, зуд,  крапивница

- нарушения эякуляции 

- астения.  

Редко

- обморок

Очень редко 

- ангионевротический отёк

- приапизм  

 

Противопоказания

-повышенная чувствительность к тамсулозину или вспомогательным       веществам

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

- с осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- дети до 18 лет 

 

Лекарственные взаимодействия 

При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином  не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Фокусина®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других антагонистов *1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

 

Особые указания

При лечении тамсулозином в отдельных случаях возможно снижение давления крови, очень редко - развитие обморочного состояния. При первых симптомах ортостатической гипотензии пациента следует посадить или положить до исчезновения этих симптомов.  Перед началом лечения тамсулозином больной должен быть тщательно обследован для исключения других заболеваний, симптомы которых схожи с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом лечения и далее необходимо проводить пальцевое обследование предстательной железы через толстую кишку и при необходимости определять уровень специфического антигена простаты (ПСА).

К лечению пациентов с тяжелой  почечной недостаточностью  (клиренс креатинина <10 мл/минуты) нужно подходить  с осторожностью, поскольку эти пациенты не были изучены.   

Сосудистый отек редко появляется после использования тамсулозина.  В случае сосудистого отека лечение должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть под наблюдением до исчезновения отека, и тамсулозин не должен повторно применяться.

Во время операции катаракты у некоторых пациентов, которые лечились или лечаться тамсулосином,  наблюдался интраоперационный  синдром Floppy радужной оболочки (сидром суженного зрачка).

Сидром суженного зрачка может привести к увеличенным процедурным осложнениям во время операции. Поэтому не рекомендуется начинать  лечение с тамсулозина у больных, кому планируется проведение операции катаракты.

Прекращение лечения  тамсулозином  1 или 2 недели до операции  катаракты считают полезным, выгодным, и продолжительность необходимого прекращения лечения  тамсулозина, однако, еще не была установлена.

Во время предоперационной подготовки специалисты должны принять во внимание, прием тамсулозина, для  принятия адекватных мер в управлении возможного развития синдрома суженного зрачка во время операции.

Беременность и лактация  

Тамсулозин  разработан только для лечения мужчин.   

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования воздействий на способность  вождения и управления аппаратами   не выполнялись. Однако, пациентам нужно сообщить о возможности развития  головокружения, снижения артериального давления и потери сознания.

 

Передозировка

О случаях  передозировки не сообщалось. 

Симптомы: может развиться острая гипотензия, требующая проведения мероприятий, поддерживающих функцию сердечно-сосудистой системы. 

Лечение: больному следует принять положение лёжа, что сразу же должно привести артериальное давление и частоту сердечных сокращений к нормальным значениям. Если размещение больного в горизонтальном положении не приводит к корректировке давления крови и частоты сердечных сокращений, то, возможно, потребуется введение объёмо-замещающих растворов и при необходимости введение сосудосуживающих средств. Необходимо проводить обычную вспомогательную терапию и контролировать почечную функцию.  Диализ не эффективен, т.к. тамсулозин связывается с белками плазмы крови в очень больших количествах. Для предупреждения всасывания необходимо вызвать рвоту. В случае передозировки большим количеством соединения, необходимо провести промывание желудка, а также необходимо назначить приём активированного угля и осмотических слабительных средств, например, натрия сульфата.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 10 капсул  помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой бесцветной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 3, 9 и 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

При  температуре от +10°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту. 

 

Наименование и страна организации - производителя 

Зентива а.с., Глоговец, Словацкая Республика для Зентива к.с., У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика. 

 

Наименование и страна организации – упаковщика

Зентива а.с., Глоговец, Словацкая Республика для Зентива к.с., У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика. 

 

Наименование и страна владелец регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Чешская Республика.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96