Тетурам 0,15 № 30

 

Состав

Активное вещество тетурам - 0,15 г ил и 0,25 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил, кислота стеариновая.

 

Фармакологические свойства

Действие Тетурама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков. Длительность действия пероральных таблеток - Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема. Действие препарата может продолжаться от 48 часов до 10-14 дней после прекращения лечения.

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %. Он быстро метаболизируется в печени, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится почками в виде глюкуронида-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, порция которого (4-53 %) выводится через легкие.

Тетурам является ингибитором ферментной системы 

 

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем. 

 

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0,15-0,5 г 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20- 30 мл 40 % этанола (водки) после приёма 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет. 

 

Особенности применения

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. 

 

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама

- Металлический вкус во рту

- Неприятный запаху больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

- Редкие случаи гепатита, иногда встречающееся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

- Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

- Снижение памяти, спутанность сознания, астения. -Головные боли.

- Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокардгг а также неврологические нарушения, отек мозга. Осложнения при длительном приёме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приёме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приёма тетурама развиваются тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отёки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

 

Противопоказания

Абсолютные: тяжелые заболевания сердечйв-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); бронхиальная астма, эмфизема лёгких; туберкулёз лёгких, тяжёлая печёночная недостаточность, болезни кроветворных органов, сахарный диабет, тиреотоксикоз, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, обострение язвенной болезни, болезни почек, злокачественные опухоли, полиневриты любой этиологии, беременность, период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Относительные (применять с осторожностью): сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации,

пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии,

остаточные явления после нарушений мозгового кровообращения (НМК), эндартериит, ранее перенесённые

тетурамные (антабусные) психозы.

 

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамическое.

Противопоказанные комбинации

- Алкоголь; реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия); следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт. Нежелательные комбинации

- Изониазид: нарушения поведения и координации.

- Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

- Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, лечившиеся дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Фармакокинетическое.

Комбинации, требующие осторожности

- Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина влечени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

- Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

- Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепина и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

- Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом. 

 

Особые указания

Перед началом лечения следует провести курс постепенного психотерапевтического отлучения пациента от этанола.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В. Препарат не влияет на способность управлять транспортом и работы с другими опасными механизмами. 

 

Передозировка

Комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.