Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны (для дозировки 10 мг) и гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны (для дозировки 20 мг).
Тамоксифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови через 4-7 ч после приема. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 4-х недельной терапии. Период полувыведения около 7 дней. Тамоксифен метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени, подвергается кишечно – печеночной рециркуляции, выводится с желчью в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Тамоксифен оказывает противоопухолевое действие, механизм которого обусловлен способностью конкурентно ингибировать эстрогеновые рецепторы в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс, который транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки, ингибирует гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антиоксидантными свойствами, способен подавлять синтез простагландинов в опухолевой ткани.
Показания к применению
- эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и грудной железы у мужчин.
- рак почки
- меланома, содержащая эстрогенные рецепторы
- рак яичников
- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам
- рак эндометрия
- саркома мягких тканей при наличии в опухоли рецепторов к эстрогенам
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Средняя доза составляет 20-40 мг в сутки.
В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно.
Таблетки, следует, принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.
Максимальная разовая доза - 40 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
- нарушения зрения, включая изменения роговицы, ретинопатия, кератопатия,
катаракта, ретробульбарный неврит
- алопеция, сыпь, зуд
- тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов
- в отдельных случаях жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит
- у женщин гиперплазия эндометрия, олигоменоррея, вагинальные
кровотечения, приливы, увеличение массы тела, внутриматочная фиброма; у мужчин – импотенция, снижение либидо
- боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела
- тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия
- отеки, тромбоэмболия, флебит
Противопоказания
- тромбофлебит
- повышенная чувствительность к тамоксифену или любому другому ингредиенту препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками – возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно усиление токсического действия на печень; с аминоглютетимидом – уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации - возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
При одновременном применении с рифампицином возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Особые указания
С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови. При длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес.).
Женщины, получающие тамоксифен должны регулярно проходить гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить и пройти тщательное медицинское обследование.
У больных с метастазами в кости во время начального периода печения следует периодически определять концентрацию кальция в сыворотке крови, особенно при одновременном применении тиазидовых диуретиков. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При лечении препаратом может возрасти вероятность возникновения тромбозов и тромбоэмболии. Женщины с повышенным риском возникновения тромбоэмболии должны быть тщательно обследованы. При появлении признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
В начале лечения возможно обострение болезни - боль и увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде. Могут наблюдаться обратимые возникновения кистозных изменений яичников.
Перед началом лечения препаратом следует пройти тщательный офтальмологический осмотр. Если в процессе лечения появляются глазные нарушения необходимо срочно провести офтальмологическое исследование, поскольку некоторые нарушения могут исчезнуть после прекращения лечения при выявлении на ранних стадиях.
Беременность и период лактации
Перед началом лечения Тамоксифеном беременность должна быть исключена. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем во время лечения и в течение 2 месяцев после завершения лечения тамоксифеном должна быть обеспечена эффективная негормональная контрацепция.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: аллергические реакции, зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты в крови
Лечение- симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 10 мг, 20 мг, № 10 в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных ячейковых упаковки в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «СП Глобал Фарм», Республика Казахстан.
г.Алматы, ул Джандосова 184 «г», тел. 309-74-07, 232-44-80.
Владелец регистрационного удостоверения:
ТОО «СП Глобал Фарм», Республика Казахстан
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции:
ТОО «СП Глобал Фарм»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184«г»