Равел СР 1,5 мг (индапамид) № 30 таблетки

 УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от "04"_04_2008  года 

№_71_

 

Инструкция по применению

 лекарственного средства для специалистов

РАВЕЛ СР

 

Торговое название 

Равел СР 

 

Международное непатентованное название

Индапамид 

 

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 1,5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - индапамид 1,5 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), целлактоза, повидон, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (смесь гипромеллозы, макрогола 400 и титана оксида), вода.

 

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета 

 

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. 

Код АТС  C03BA11 

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика 

Индапамид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.  Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество адсорбированного препарата.  Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема однократной дозы.  При повторных приемах концентрация препарата в плазме крови стабилизируется. 

Индапамид связывается с белками плазмы крови на 79 %.  Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Повторный прием не ведет  к накоплению препарата в организме.

Метаболизируется в печени.  70 % индапамида выводится почками преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5 %).  Около 20 % выводится с калом в виде неактивных метаболитов. У пациентов с недостаточной функцией почек фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

Фармакодинамика

Равел СР относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.  Равел СР ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и приводит к  усилению диуреза. В меньшей степени препарат повышает экскрецию ионов калия и магния. Дополнительно к своему диуретическому эффекту индапамид обладает сосудистым действием, связанным со снижением артериальной и общей периферической резистентности сосудов.   Равел СР оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления (АД), несмотря на увеличение диуреза.

Равел СР уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Препарат пролонгированного действия и его концентрация в плазме крови сохраняется относительно постоянной, что обеспечивает надежный контроль АД в течение суток.

В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.   

 

Показания к применению 

-  артериальная гипертензия (поддерживающая терапия). 

 

Способ применения и дозы 

Внутрь, по 1 таблетке,  один раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости. 

Курс лечения подбирается индивидуально по рекомендации лечащего врача.

 

Побочные действия 

- ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, 

  сердцебиение

- головная боль, головокружение, нервозность, астения 

- запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, возможно развитие 

  печеночной энцефалопатии, редко панкреатит

- частые инфекции мочевыделительной системы, никтурия, полиурия

- кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический 

  васкулит 

- кашель, фарингит, синусит

- гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, 

  гипергликемия, гипокалиемия, гипоазотемия, глюкозурия

- очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия 

  костного мозга и гемолитическая анемия

- возможно: обострение системной красной волчанки.    

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим 

  производным сульфонамида

- тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии) 

- печеночная энцефалопатия или тяжелая печеночная недостаточность 

- гипокалиемия

- возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- нарушения мозгового кровообращения в анамнезе.

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном применении:  

- препаратов лития и индапамида необходим тщательный контроль 

  концентрации лития в плазме крови и коррекция дозировки, возможно 

  повышение концентрации лития в плазме крови с симптомами 

  передозировки, также как и при бессолевой диете (снижение выделения 

  лития с мочой) 

- с нестероидными противовоспалительными препаратами (при системном 

  назначении), высокими дозами салицилатов – возникает риск острой 

  почечной недостаточности у обезвоженных  пациентов (снижение скорости 

  гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю 

  жидкости и в начале лечения контролировать функцию почек

- с амфотерицином В (в/в); глюко- и минералокортикостероидами (при 

  системном назначении),  тетракозактидом,  слабительными средствами, 

  стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами – 

  повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль 

  уровня калия в плазме крови,  ЭКГ, при необходимости – назначение 

  соответствующего лечения 

- с баклофеном  - усиление  антигипертензивного эффекта

- с циклоспорином – повышение концентрации креатинина в плазме крови, 

  при неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина

- с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками - усиливается 

  антигипертензивный эффект индапамида и повышается риск развития 

  ортостатической гипотензии (аддитивный эффект)

- с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) – 

  повышение риска развития артериальной гипотензии

- с йодсодержащими контрастными веществами (в высоких дозах)-

  обезвоживание организма и увеличение риска развития острой почечной 

  недостаточности. Перед применением йодсодержащих контрастных 

  веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости

- с солями кальция – увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови 

  вследствие снижения их выделения с мочой

- с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, 

  триамтерен) – риск развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у 

  больных сахарным диабетом и пациентов с нарушением функции почек

- с препаратами, удлиняющими интервал QT: астемизолом, бепридином,   

  эритромицином (при  в/в введении), галофантрином, пентамидином, 

  сультопридом, терфенадином и винкамином, антиаритмическими 

  средствами IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, 

  бретилиум, соталол) - повышается вероятность возникновения нарушений 

  сердечного ритма типа «пируэт». Факторами риска являются гипокалиемия, 

  брадикардия и предшествующее удлинение интервала QT. 

 

Особые указания

С осторожностью: сахарный диабет, нарушения функции почек и/или печени, нарушения водно-электролитного баланса, гиперпаратиреоз, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой или уратным нефролитиазом).

У пациентов с нарушенной функцией печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. При ее возникновении прием диуретиков должен быть немедленно прекращен.

Любой диуретический препарат может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным. У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. 

Наибольшим риском при лечении тиазидными диуретиками является гипокалиемия. 

Риск возникновения гипокалиемии (менее 3,4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных групп населения с высоким риском, такими как ослабленные пациенты и/или принимающие одновременно несколько лекарственных средств, пациенты пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. У этих пациентов гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.

К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, независимо от причины – врожденной или индуцированной лекарствами.  Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа «пируэт».

У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено в течение первой недели лечения.

При выявлении низкого уровня калия требуется его коррекция.

Контроль уровня глюкозы крови важен у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или слегка сниженной (клиренс креатинита  у взрослых ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л) почечной функции. У пожилых пациентов уровень креатинина плазмы крови может изменяться в зависимости от возраста, массы тела и пола.

Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками в начале лечения, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня  мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эта транзиторная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, но может ухудшить уже существовавшую почечную недостаточность.

Спортсмены должны принимать во внимание, что препарат содержит активную субстанцию, которая может стать причиной положительной реакции при проведении допинг-контроля.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может  снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, судорога, головокружение, сонливость, заторможенность, полиурия или олигурия, анурия (вследствие гиповолемии).

Лечение:  мероприятия, направленные на удаление  препарата из желудка путем его промывания, и/или назначение активированного угля. Последующие мероприятия, проводимые в медицинском учреждении, должны быть направлены на восстановление водно-электролитного баланса и проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 1,5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 6  контурных ячейковых упаковок  в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. 

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше +25оС 

Хранить в недоступном для детей месте!  

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения даты, указанной на упаковке 

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения