Проскар 5 мг (финастерид) №28 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
 Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______201 г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому  применению

 лекарственного средства

Проскар®

 

Торговое название

Проскар® 

 

Международное непатентованное название

Финастерид

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный кукурузный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый  Е172, докузат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е171, тальк, лак алюминиевый индигокармин Е132.

 

Описание

Таблетки голубого цвета, в форме яблока с надписью "MSD 72" на одной стороне  и  "PROSCAR" на другой.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

Код АТХ G04CB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. В этом исследовании были идентифицированы два метаболита финастерида, играющие только малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

При сравнении с внутривенным введением референтной дозы биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс из плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров соответственно.

В исследовании многократного применения наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне. 

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. С возрастом период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем, у мужчин 18–60 лет и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы. 

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводились с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) у пациентов, получавших лечение финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида (5 мкг), которая не оказывает действия на уровни  дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

 

Фармакодинамика

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более мощный андрогендигидротестостерон (ДГТ)). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар®  эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

 

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

- снижения риска возникновения  острой задержки мочи при ДГПЖ

- снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

 

Способ применения и дозы 

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. 

Проскар® можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы.

 

Побочные действия

Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить частоту т.к. данные основаны на спонтанных сообщениях, полученных в постмаркетинговый период)

Нарушения иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности – отек губ и лица 

Психические расстройства 

Часто: депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии

Расстройства сердечной деятельности

Неизвестно: сердцебиение 

Расстройства гепато-билиарной системы

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов 

Нарушения со стороны кожи

Нечасто: сыпь 

Неизвестно: зуд, крапивница

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез

Часто: импотенция

Нечасто: половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез 

Неизвестно: боль в яичках 

Результаты исследований

Часто: снижение объема эякулята и/или плохой качественный состав спермы, снижение уровня ПСА  во время лечения Проскаром®

 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- женщины (см. Раздел Особые указания. Беременность)

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Не идентифицировано взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар® не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении применения следующих препаратов: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились, в клинических исследованиях Проскар® применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМК-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

 

Особые указания 

Общие

Пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным оттоком мочи необходимо тщательно наблюдать относительно развития обструктивной уропатии.

Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение препаратом Проскар® 

До настоящего времени не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение препаратом Проскар®. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и повышенным уровнем простат-специфического антигена (ПСА) периодически определяли уровни ПСА и проводили биопсию предстательной железы. В этих исследованиях Проскар® не оказывал влияния на показатель выявления рака предстательной железы, а общая частота рака предстательной железы существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар® или плацебо.

Перед началом лечения препаратом Проскар® и периодически в процессе лечения рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, 

а также другие исследования для диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. Как правило, при исходном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется выполнение анализа в дальнейшем и рассмотрение вопроса о проведении биопсии. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. У мужчин с раком предстательной железы и без него может наблюдаться существенное совпадение уровней ПСА. Поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает наличие рака предстательной железы, независимо от того, проводится ли лечение препаратом Проскар®. Исходный уровень ПСА <4 нг/мл не исключает рака предстательной железы.

У пациентов с ДГПЖ препарат Проскар® приводит к снижению концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Такое снижение уровней ПСА в сыворотке крови у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение препаратом Проскар®, должно учитываться при анализе уровней ПСА и не должно исключать сопутствующий рак предстательной железы. Также такое снижение ожидается по всему диапазону значений ПСА, хотя может отличаться у отдельных пациентов. Анализ результатов анализа ПСА у более 3000 пациентов в 4-летнем двойном-слепом плацебо-контролируемом длительном исследовании эффективности и безопасности применения препарата Проскар® (PLESS) подтвердил, что у пациентов, получавших лечение препаратом Проскар® в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать уровни ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При таком корректировании сохраняется чувствительность и специфичность анализа на ПСА, а также сохраняется возможность диагностировать рак предстательной железы.

Следует тщательно проанализировать продолжительное повышение уровней ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, включая рассмотрение вопроса о несоблюдении схемы лечения препаратом Проскар®.

При применении препарата Проскар® процент свободного ПСА (соотношение свободного и общего ПСА) не снижается в значительной степени. Соотношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже при применении препарата Проскар®. Если процентный показатель свободного ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.

Взаимодействия между препаратом и лабораторными тестами

Влияние на уровни ПСА. Концентрация ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы, при этом размеры предстательной железы зависят от возраста пациента. При оценке лабораторных результатов ПСА необходимо учитывать, что уровни ПСА у пациентов, получающих лечение препаратом Проскар®, снижаются. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Уровни после лечения составляют приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар® в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать уровни ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. (См. выше «Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы».)

Применение в период беременности и лактации

Беременность

Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

Воздействие финастерида – риск для плода мужского пола

Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар® из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар® покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что таблетки не утратили целостность или не измельчены.

Лактация

Проскар® не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Рак грудной железы у мужчин 

В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены  данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших финастерид. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков. 

Применение в педиатрии

Проскар® не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Лактоза

Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика  финастерида  при печеночной недостаточности не была изучена.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами 

Нет данных.

 

Передозировка

Получены данные о случаях однократного применения финастерида до 400 мг и многократное употребление до 80 мг в день в течение трех  месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами. 

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскара®.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30oС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании "Шеринг Плау Сентрал Ист АГ" в Казахстане

050010, Алматы, пр. Достык -38, бизнес-центр  Кен-Дала, 5-ый этаж

Тел. +7(727) 330-42-65

Факс +7(727) 321-60-47

эл. почта: irina.podosinnikova@merck.com