Домрид 10мг (домперидон) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и 
социального развития РК
от «____»______________201  г.
№ ______________

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Домрид^®
 
Ў Данное лекарственное средство является предметом дополнительного наблюдения. Это позволит быстро выявить новую информацию о безопасности. Просим врачей сообщать о любых возникающих побочных реакциях препарата.
 
Торговое название
Домрид^®
 
Международное непатентованное название
Домперидон
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – домперидона малеата 12.725 мг, эквивалентно домперидону 10 мг
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
состав оболочки Opadry II 31G58920 белый: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк.
 
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.
Код АТХ A03FA03
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не аккумулирует и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Домрид^® больным с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которое находится вне гематоэнцефалического барьера в задней части (area postrema). Данные доклинических исследований, а также низкие концентрации домперидона в ткани мозга, указывают на преимущественно его периферическое действие на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
 
Показания к применению
- облегчение симптомов тошноты и рвоты.
 
Способ применения и дозы
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.
Рекомендуется применять препарат до еды. В случае его приема после еды абсорбция может замедлиться. Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.
Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Длительность приема не должна превышать одной недели.
Взрослые и подростки
(старше 12 лет, с весом более 35 кг)
По 10 мг – не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.
Лекарственные формы в виде таблеток и суппозиториев неприемлемы для применения у детей и подростков с весом до 35 кг, так как необходимо рассчитывать дозу препарата.
Нарушения функции печени
Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.
Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.
Нарушения функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.
 
Побочные действия
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию; анафилактический шок; ангионевротический отек; крапивница; гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, беспокойство, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства (встречаются, прежде всего, у новорожденных и младенцев).
Со стороны органов зрения: окулогирный кризис.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, Torsades de pointes, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль; сухость во рту, регургитация, изменение аппетита, тошнота; изжога; запор; кратковременные кишечные спазмы; диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, увеличение молочных желез, набухание молочных желез, чувствительность молочных желез, боль в груди, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах, астения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. Такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
 
Противопоказания

• гиперчувствительность к домперидону или любому из наполнителей
• тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени
• пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность
• одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT
• одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4
• пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома)
• желудочно-кишечное кровотечение
• механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция  двигательной функции желудка может быть опасна
• беременность и период лактации
• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Биодоступность уменьшается при приеме его после циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домрид^®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:
Удлиняющими интервал QT:

• антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
• антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом, пимозидом, сертиндолом);
• некоторыми антидепрессантами (например, циталопрамом, эсцеталопрамом);
• некоторыми антибиотиками (например, эритромицином, левофлоксацином, моксифлоксацином спирамицином);
• некоторыми противогрибковыми (например, пентамидином);
• некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрином, люмефантрином);
• некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизапридом, доласетроном, прукалопридом);
• некоторыми антигистаминными (например, меквитазином, мизоластином);
• некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифеном, вандетанибом, винкамином);
• некоторыми другими препаратами (например, бепридилом, дифеманилом, метадоном).

С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

• ингибиторами протеазы;
• азольными противогрибковыми препаратами системного действия;
• некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами (см. раздел «Противопоказания»).
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромицином, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).
При одновременном применении с м-холинолитиками и наркотическими аналгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A04 может приводить к удлинению интервала QT.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, как и при приеме суточной дозы 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.
Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домрид^® также можно сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основных свойств.
 
Особые  указания
Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами.
Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.
Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.
Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.
Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомах.
Нарушения функции почек
Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид^®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При совместном применении домперидон следует принимать перед едой,  антацидные или антисекреторные препараты - после еды.
Не следует превышать рекомендованную дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом.
Следует избегать применения домперидона совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами СYР3А4, поскольку это может привести к удлинению интервала QT.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.
Беременность и период лактации
Домперидон экскретируется с грудным молоком, менее 0,1% материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема домперидона. Следует проявлять осторожность, если у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеются факторы риска удлинения интервала QT.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Учитывая возможное побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
 
Передозировка  
Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, препараты для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВдХ) и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
 
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте  при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
4 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
OOO«Кусум Фарм»
Украина, 40020, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.
 
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Кусум Фарм», Украина
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Д?рі-Фарм », Казахстан, г. Алматы, пр-т,  Достык, 117/6,
БЦ «Хан-Тенгри»,
тел/факс: 295-26-50; 295-26-55
 
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Д?рі-Фарм (Казахстан)» г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри».  Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54), Факс: 295-26-55 
Электронная почта: mtt@kusumhealthcare.kz