Калимин 60H (пиридостигмин) №100 таблетки

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан                        
«___» _______ 201_ г.
№ ______

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Калимин 60 Н
 
Торговое название
Калимин 60 Н 
 
Международное непатентованное название
Пиридостигмина бромид
 
Лекарственная форма
Таблетки
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пиридостигмина бромид         60.0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливидон К 25, кремния диоксид осажденный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кислоты глутаминовой гидрохлорид.
 
Описание
Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки, с риской для разлома на одной стороне.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Пиридостигмина бромид.
Код АТХ N07AA02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном применении пиридостигмина бромид достигает максимальных концентраций в плазме крови через 1,5 – 3 часа.
Биологическая доступность пиридостигмина бромида после перорального применения составляет от 8 до 20 %. У больных с тяжелой миастенией она может уменьшаться  менее чем на 4%. Скорость и объем всасывания отличаются большой индивидуальной вариабельностью.
Пиридостигмина бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
После внутривенного введения период полувыведения пиридостигмина бромида составляет примерно 1,5 часа, после перорального приема он может увеличиваться в 2 - 2½ раза.
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение лекарственного вещества в неизмененном виде и в форме метаболитов происходит преимущественно через почки.

Фармакодинамика
Пиридостигмина бромид ингибирует холинэстеразу и относится к группе парасимпатомиметических средств непрямого действия. Ингибирование фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в области холинергических синапсов, это приводит к более сильному и продолжительному действию ацетилхолина.
Пиридостигмина бромид оказывает преимущественное влияние на периферическую нервную систему. Он не оказывает действия на функцию центральной нервной системы, т. к. в связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Характерной особенностью лекарственного средства является его постепенно наступающее, равномерное, продолжительное и медленно ослабевающее действие.
 
Показания к применению

• миастения gravis
• миастенический синдром (синдром Lambert-Eaton-Rooke) как часть комбинированной терапии с применением гуанидина

Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости
(половиной стакана воды).
Таблетки имеют разделительную отметку, и могут разделены на две равные части. Поэтому существует возможность приема половины таблетки.
Миастения gravis
Взрослым для симптоматического лечения заболевания назначают по 1 – 3 таблетки Калимин  60 Н 3-4 раза в сутки (180 мг – максимально 720 мг в сутки).
При лечении миастении gravis дозировка Калимина 60 Н определяется индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и ответной реакции пациента на такое лечение. Максимальная ежедневная доза Калимин 60 Н не должна превышать 720 мг.
Миастенический синдром (синдром Lambert-Eaton-Rooke)
Калимин  60 Н взрослым назначают по 1 – 3 таблетки 3-4 раза в сутки (180 мг –720 мг в сутки).
В случае отсутствия удовлетворительного результата при указанной дозировки, лечение может быть дополнено 375-1000 мг суточной дозы гуанидина, принимаемого в промежутках между приемом пиридостигмина. Дозировка лекарственного препарата  определяется индивидуально, в зависимости от ответной реакции пациента.
Пациенты, страдающие почечной недостаточностью
У пациентов с нарушенной почечной функцией или почечной недостаточностью, действие Калимин 60Н может быть более длительным, так как препарат большей частью выводится почками практически в неизмененном виде (75%). При содержании креатинина в плазме 2 мг/дл, поддерживающая доза может быть разделена пополам или интервал между приемом препарата удваивается. Особое внимание уделяется тому, что доза определяется на основании индивидуальной ответной реакции пациента на данное лечение. Поэтому, пациентам, страдающим почечной недостаточностью показан строгий медицинский контроль.
 
Побочные действия
- потливость, повышенное слюнотечение и слезотечение, усиленная секреция бронхиальных желез
- тошнота, рвота, понос, приступообразные боли в животе (обусловленные повышенной перистальтикой кишечника)
- частые позывы на мочеиспускание
- мышечный тремор, спазм мышц, мышечная слабость
- судороги
- нарушение аккомодации, миоз
- брадикардия,  нарушения ритма сердца, гипотензия
- высыпания на коже.
 
Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата
• миотония
• обтурационная кишечная непроходимость
• спазм желчных и мочевыводящих путей
• спастические состояния органов желудочно-кишечного тракта
• шок в послеоперационном периоде

-  бронхиальная астма
-  обструктивный бронхит

• ирит (воспаление глаз, воспаление радужной оболочки глаза)
• применение в комбинации с деполяризующими миорелаксантами (например, сукцинилхолин))
• период лактации

Лекарственные взаимодействия
Антибиотики из группы аминогликозидов (такие как стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин) и такие антибиотики как полимиксин, коллистин, окситетрациклин, клиндамицин, линкомицин, а также м- холинолитики,  ганглиоблокаторы,  хинидин,   прокаинамид,  местные анестетики, трициклические  антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические лекарственные средства уменьшают действие пиридостигмина бромида.
Атропин способен  нейтрализовать  м-холинергическое  действие пиридостигмина (но не  его  влияние  на  скелетные мышцы).
Пиридостигмина бромид усиливает эффект  производных  морфина, барбитуратов и деполяризующих  миорелаксантов. Несовместим с  этанолом.
 
Особые указания
С большой осторожностью Калимин 60 Н применяют у больных с брадикардией, болезнью Паркинсона, сахарным диабетом,  заболеваниями почек (при необходимости корригируют дозу препарата), перенесенными заболеваниями печени, после операций на желудочно-кишечном тракте. У больных с перенесенными заболеваниями печени нужно регулярно контролировать функцию печени.
Только после тщательного сопоставления риска вмешательства и ожидаемого благоприятного эффекта Калимин 60 Н применяют при язве желудка, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе.
Во время лечения Калимином 60Н больные должны отказаться от употребления алкоголя, т.к. при этом может отмечаться взаимное усиление действия и побочных эффектов. В особенности у больных с тяжелой миастенией одновременный прием алкоголя может привести к затруднению  дыхания.
Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал  с циклом физической активности пациента.
Следует помнить, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Больным с нарушением функции почек необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого больного в зависимости от действия препарата и функционального состояния почек, так как пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма, в основном почками.
Применение в педиатрии
В связи с высоким содержанием действующего вещества применение у детей данной лекарственной формы (Калимин 60 Н) не рекомендуется.
Беременность и лактация
По применению в период беременности еще не было накоплено достаточного терапевтического опыта. Риск преждевременных родов  увеличивается при приеме пиридостигмина бромид в последнем триместре. Поэтому в период беременности лекарственное средство следует применять только после строгого сопоставления пользы и риска.
Так как пиридостигмина бромид переходит в материнское молоко, во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
При недостаточной компенсации основного заболевания или при холинергических эффектах после относительной передозировки лекарственного средства у больных может ослабевать способность быстро реагировать на неожиданные события, поэтому им нельзя управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
 
Передозировка
Симптомы:  повышенное  слюнотечение  и  слезотечение, покраснение кожи, потливость,  чувство  усталости,  резкая  слабость, сильное  сужение  зрачков, нарушения зрения, чувство головокружения, тошнота, рвота, непроизвольное отхождение  мочи  и  кала, кишечная  колика, паралич  мышц (на основе  нервно-мышечной  блокады),  бронхоспазм,  отёк лёгких,  гипотония  вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до полной остановки  сердца, иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц, в т.ч. паралича дыхательных мышц).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфическим антидотом служит атропина сульфат, который вводят медленно внутривенно в дозе 1 – 2 мг. Препарат дозируют по его действию, при необходимости в зависимости от частоты пульса начальную дозу  вводят через 2 – 4 часа повторно.
Следят за тем, чтобы дыхательные пути были свободными, при необходимости проводят искусственное дыхание. При остановке сердца делают массаж сердца.
 
Форма выпуска и упаковка
По 100 таблеток помещают во флакон из темного стекла с полиэтиленовой пробкой.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше  30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
Klocke Pharma Service Gmbh, Appenweier, Германия
Straburger Str.77, 77767 Appenweier, Germany
 
Упаковщик
Klocke Verpackungs-Service GmbH, Weingarten, Германия
Max-Becker-Str.6, 76356 , Weingarten, Germany
 
Выпускающий контроль
Merckle Gmbh, Blaubeuren, Германия
 
Владелец регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Petach Tikva, Израиль
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615
 
Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р),  г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251642, мобильный  +7(701)9240368, е-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com