Бетамакс 50 мг (сульпирид) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и 
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____» ______________ 2010г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

БЕТАМАКС

 

Торговое название

Бетамакс

 

Международное непатентованное название

Сульпирид

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг, 200 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульпирид 50 мг или 100 мг, или 200 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,

оболочка: краситель 33G28707 Oпадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), воск карнаубский.

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На месте разлома белые.

 

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Бензамиды.

Код АТС N05AL01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 1,5-3 часа. Биодоступность сульпирида – 27 %. Связывание с белками плазмы составляет менее 40 %. Концентрация сульпирида в ткани мозга составляет 2?5 % от концентрации в плазме.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится в практически неизмененном виде через почки. Период полувыведения значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
 

Фармакодинамика

Сульпирид – атипичное антипсихотическое средство, относящееся к группе бензамидов. Для препарата характерен широкий спектр фармакологических свойств – умеренное антипсихотическое и легкое антидепрессивное действие, регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект.

В отличие от других антипсихотических средств, которые одинаково влияют как на D1-, так и D2-дофаминовые рецепторы, сульпириду свойственно избирательное действие на D2-дофаминовые рецепторы центральной нервной системы (ЦНС) и более высокое сродство по отношению к D2-авторецепторам. При использовании сульпирида в небольших дозах наблюдается торможение обратного захвата дофамина пресинаптическими образованиями, что улучшает проведение дофаминергических импульсов в лимбической системе. В высоких дозах сульпирид блокирует дофаминергическую проводимость в ЦНС.

Таким образом фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В небольших дозах сульпирид действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя тормозные реакции. В больших дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, что сопровождается снижением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с рецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК), холино- и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида, во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептическим средствам.

Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, устраняя спазмы желудочно-кишечного тракта и желчных путей. Обладая прокинетическим действием, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую дофаминергическими средствами (например, апоморфином). Сульпирид улучшает защитные функции слизистой пищеварительного тракта, способствует предотвращению так называемой «стрессовой язвы», а также стимулирует заживление язвы.

 

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

- шизофрения

- острые делириозные состояния

- депрессии различной этиологии

- неврозы

- головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки в качестве вспомогательной терапии

 

Способ применения и дозы

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16.00) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг Бетамакса.

Шизофрения, острый делириозный психоз. Начальные дозы Бетамакса зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы – 300-800 мг в сутки.

Депрессия. От 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение. 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300?400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки. 100-300 мг Бетамакса в сутки, в один или два приема.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу Бетамакса и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Клиренс креатинина	Проценты от обычной суточной дозы
30-60 мл/мин	70 %
10-30 мл/мин	50 %
<10 мл/мин	34 %

 

Дозы для пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста начальная доза Бетамакса должна составлять ¼ - ½ дозы для взрослых.

Дозы для детей. Стандартная доза Бетамакса для детей старше 14 лет составляет 3?5 мг/кг массы тела.

 

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема Бетамакса, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

- обратимая гиперпролактинемия (чаще проявляется как галакторея или нарушение менструального цикла, гинекомастия, импотенция и фригидность), повышенная потливость, увеличение массы тела

- лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз

- сухость во рту, изжога, рвота, запор

- седативный эффект, сонливость, головокружение, редко – экстрапирамидный синдром, дискинезия, оральный автоматизм, афазия, при применении в малых дозах возможны возбуждение, расстройство сна, очень редко – злокачественный нейролептический синдром, в основном, при назначении высоких доз Бетамакса. При развитии гипертермии препарат следует отменить!

- повышение артериального давления, редко – развитие ортостатической гипотензии, аритмии, в том числе вентрикулярные аритмии, удлинение интервала QT, аритмия типа torsade de pointes

- кожная сыпь, зуд

 

Противопоказания

- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками

- повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным компонентам препарата

- артериальная гипертензия II-III степени

- маниакальный психоз

- феохромоцитома

- болезнь Паркинсона

- эпилепсия

- пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы)

- гиперпролактинемия

- пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов

- период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 14 лет

 

Относительные противопоказания к применению Бетамакса:

Беременность

Не рекомендуется назначение Бетамакса беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о необходимиости применения препарата.

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении Бетамакса пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов или удлинением интервала QT в семейном анамнезе.

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Бетамакса и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминовые препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Алкоголь может усилить седативное действие Бетамакса.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и Бетамакса.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме Бетамакса и антигипертензивных средств.

Препарат Сультоприд увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).

Существует риск развития желудочковых аритмий типа torsade de pointes при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторыми противоаритмическими лекарственными средствами, некоторыми антигистаминовыми средствами с седативным эффектом, противомалярийными препаратами и цисапридом), или средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящими диуретиками, некоторыми слабительными, амфотерицином B внутривенно, глюкокортикоидными препаратами, тетракозактидами).

Одновременный прием нейролептиков и ингибиторов CYP2D6 (флувоксамина, флуоксетина, пароксетина) или ингибиторов A CYP3A4 (нефазодона) повышает уровень нейролептиков в сыворотке крови. Поэтому дозу Бетамакса следует снизить.

 

Особые указания

Благодаря стимулирующему и активирующему действию Бетамакса, его следует с осторожностью применять у пациентов с признаками гипомании и маний. Следует иметь в виду, что препарат может иногда вызвать обострение психических нарушений у больных шизофренией.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Бетамакса пациентам с нарушением функции почек, так как до 95 % препарата выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу Бетамакса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Имеются данные о возникновении экстрапирамидного синдрома. В этом случае дозу Бетамакса следует снизить.

Применение Бетамакса может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае следует отменить прием всех антипсихотических средств.

Эффекты Бетамакса являются дозозависимыми, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах и психомоторных нарушениях.

У детей и пожилых людей более высокий риск возникновения побочных реакций.

В связи с тем, что Бетамакс уменьшает тошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в том числе, сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.

Следует избегать одновременного приема Бетамакса с нейролептическими средствами.

При одновременном лечении лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение интервала QT – дозозависимый эффект.

Таблетки Бетамакса содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данное лекарство может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

 

Передозировка

Симптомы: при передозировке Бетамакса отсутствуют специфические симптомы. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.

Лечение: в связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии  от потребителей по качеству продукции 

Представительство АО «Гриндекс»

г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко

т./ф. 291-88-77, 291-13-84