Занидип-рекордати 10мг (лерканидипин) №56 таб.

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя  

Комитета фармации

Министерства  здравоохранения
Республики Казахстан

от    ”___”______________2017г.  

№_________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Занидип-рекордати

 

Торговое название

Занидип-рекордати

 

Международное непатентованное название препарата

Лерканидипин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - лерканидипина гидрохлорид 10,0 мг или 20,0 мг

                                   (эквивалентно лерканидипину 9,4 мг или 18,8 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат,

состав оболочки: Opadry OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и Opadry 02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172). 

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозиров-ки  10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки   20 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селиктивные. Дигидропиридиновые производные.

Лерканидипин. 

Код АТХ С08СА13

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч. Степень связывания с белками сыворотки крови - >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. 

Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Фармакодинамика

Занидип-рекордати - селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов). Занидип-рекордати оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.

 

Показания к применению

- эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести

 

Способ применения и дозы

По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.

 

Побочные действия

Нечасто 

- головная боль, головокружение

- тахикардия, сердцебиение

- приливы, обмороки

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

- сыпь, гиперемия кожи

- нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани

- периферические отеки

Редко 

- сонливость

- расстройства нервной системы

- стенокардия, боль в груди

- тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея 

- нарушения со стороны печени

- миалгии

- изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы

- полиурия

- астения, повышенная утомляемость

Очень редко

- гиперчувствительность

- психические расстройства

- нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях -  вплоть до развития инфаркта миокарда

- нарушение сознания

- артериальная гипотензия

- обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке   крови

- нарушения кожи и подкожных тканей

- учащенное мочеиспускание

- изменения общего состояния

- гиперплазия десен

 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата 

- повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и дигидропиридиновым 

  блокаторам кальциевых каналов

- нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устья аорты

- некоррегируемая сердечная недостаточность

- нестабильная стенокардия

- первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда

- тяжелая форма почечной недостаточности 

- тяжелая форма печеночной недостаточности

- одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами CYP3A4 и грейпфрутовым соком 

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-

лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации 

- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией

 

Лекарственные взаимодействия

Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Занидип-рекордати с ингибиторами CYP 3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Одновременное применение кетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови. 

Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин. 

Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). 

Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. 

Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений Занидип-рекордати в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие Занидип-рекордати. 

Одновременное применение Занидип-рекордати с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД. 

Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордати с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении Занидип-рекордати с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение Занидип-рекордати в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и  Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином. 

Не выявлено клинически значимых взаимодействий Занидип-рекордати с флуоксетином. 

При одновременном применении Занидип-рекордати в  дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для Занидип-рекордати менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты - на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если Занидип-рекордати принимать утром, а симвастатин - вечером. При одновременном применении Занидип-рекордати и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.

 

Особые указания

Особого внимания при лечении гипертонии Занидип-рекордати требуют следующие пациенты.

У пациентов с синдромом слабости синусового узла Занидип-рекордати следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор). 

Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца

Лечение  блокаторами кальциевых каналов  пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие  дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной  системы. В редких случаях  некоторые дигидропиридины могут вызывать боль за грудиной и стенокардию.  В очень редких случаях пациенты, страдающие стенокардией, отмечают учащение, увеличение продолжительности и усиление болей. Отмечены отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью  почечной или печеночной недостаточности. Коррекция дозы обычно не требуется, но следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться у пациентов с печеночной недостаточностью. 

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уменьшать уровень лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.

Алкоголь

Следует избегать употребление алкоголя во время лечения препаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, Занидипа-рекордати следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как у некоторых пациентов могут возникать  головокружение, слабость, усталость и очень редко сонливость.

 

Передозировка 

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, гипотония, рвота. 

Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенном введении допамина, применение активированного угля, слабительных средств. В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо внутривенное введение атропина для устранения брадикардии. 

В связи с длительным фармакологическим действием Занидип-рекордати при передозировке препарата необходим контроль за работой сердечно-сосудистой системы в течение не менее 24 часов. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 28 таблеток (для дозировки 10 мг) или по 14 таблеток (для дозировки 20 мг) в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (для дозировки 10 мг) или 2 (для дозировок 10 и 20 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.П.А.», 

Виа М.Чивитали. 1, Милан, Италия 

 

Владелец РУ

«Рекордати Ирландия Лтд»

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, г. Алматы, Республика Казахстан

тел.: +7 (727) 272 93 08, факс: +7 (727) 272 90 25

e-mail: fic_kz@ficmedical.kz