Кардоритм 5мг (бисопролол) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармации

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

«____»______________20__ г.

 № ______________

 

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства

КАРДОРИТМ®
 

Торговое название

КАРДОРИТМ®
 

Международное непатентованное название

Бисопролол 

 

Лекарственная форма

Таблетки,  покрытые  пленочной  оболочкой,  2.5 мг, 5 мг, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - бисопролола фумарат – 2,5 мг или 5,0 мг или 10,0 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кальция гидрофосфат безводный, крахмал прежелатинизированный, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат

cостав пленочной оболочки: Opadry White 02А28361 (для дозировки 2,5 мг): НРМС 2910 / Гипромеллоза 5сР, титана диоксид (Е171), тальк; 

Sheffcoat HS Yellow (для дозировки 5 мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид желтый (Е172);  

Sheffcoat Orange (для дозировки 10 мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид желтый (Е172).   

                       

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 2.5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до светло-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг. 

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев. 

Фармакодинамика

Бисопролол − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз. У бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после 2-недельного лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

 

Показания к применению 

артериальная гипертензия

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать утром вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.

Дозировка

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Продолжительность лечения 

Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца,  поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

Лечение артериальной гипертензии 

Рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг один раз в день. 

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг  один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг  один раз в день. 

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг  один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг один раз в день.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом. Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.

Начало лечения стойкой ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования препарата КАРДОРИТМ®. 

Лечение ХСН препаратом КАРДОРИТМ® начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.