Тамадена MR (тамсулозин) 0,4мг №30 капсулы

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства Здравоохранения  
Республики Казахстан
от «____»______________20 ___  г.
 № ______________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
ТАМАДЕНА MR
 
Торговое название 
ТАМАДЕНА MR
 
Международное непатентованное название
Тамсулозин
 
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг
 
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество- тамсулозина гидрохлорид 0.400  мг, 
вспомогательные вещества: натрия альгинат, смесь метакриловой кислоты и кополимера этилакрилата (1:1), глицерола дибегенат, мальтодекстрин,  натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль (макроголь) 6000, полисорбат 80, натрия гидроксид,  эмульсия симетикона 30 %, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200)
состав оболочки корпуса и крышечки капсул:
титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172),   железа оксид красный (Е172),  желатин
 
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера «2» с матовым светло-оранжевым   корпусом и крышечкой. Содержимое капсулы-гранулы белого или желтоватого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин
Код АТХ G04CA02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды. Однородность всасывания может поддерживаться при постоянном применении тамсулозина после приема пищи, в одно и тоже время.
Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.
Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Равновесная концентрация достигается через 5 дней приема курсовой дозы; в этом состоянии С_max на две трети выше чем С_max после приема одной дозы препарата. Хотя это было продемонстрировано только у пожилых, но тот же самый результат можно ожидать и у молодых пациентов.
Существуют значительные изменения уровня тамсулозина в плазме крови среди пациентов после однократного и многократного введения.
Распределение. В организме человека, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы, объём распределения препарата не велик (около 0.2 л/кг).
Биотрансформация. Тамсулозин имеет низкий эффект первичного прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном  виде. Препарат метаболизируется в печени. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.
Период полувыведения тамсулозина составляет приблизительно 10 часов, если он был принят после еды и 13 часов - в равновесном состоянии.

Фармакодинамика
Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических  α1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к α1A  и α1D  подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».
Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии  которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии, в результате чего необходимость хирургического вмешательства может быть значительно отсрочена.
Альфа-1-блокаторы за счет снижения периферического сопротивления могут снижать артериальное давление. Однако клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Показания к применению
- лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
 
Способ применения и дозы
Рекомендуется мужчинам в возрасте 45-75 лет.
Принимать по одной капсуле в день после завтрака или после первого приёма пищи. Капсула проглатывается целиком, запивая водой, не рекомендуется разжевывать или разламывать ее, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического  состояния пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется
 
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
- головокружение
- нарушение эякуляции
Нечасто (>1/1 000, <1/100)
- головная боль
- тахикардия, - астения
- ортостатическая гипотензия
- ринит
- тошнота, рвота, запор, диарея
- сыпь, кожный зуд, крапивница
Редко (>1/10 000, <1/1 000)
- обмороки
- ангионевротический отёк
Очень редко (<1/10 000)
- приапизм
- синдром Стивенса-Джонсона
Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что было отмечено в постмаркетинговых наблюдениях.
 
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному компоненту препарата  или вспомогательным веществам
- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)
- выраженная  печёночная недостаточность
- с осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ?10 мл/мин)
-  детский и подростковый возраст до 18 лет
 
Лекарственные взаимодействия 
Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при применении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.  
В условиях  in vitro с использованием микроскоп печени (отражают процессы, происходящие с учетом изоформ цитохрома Р450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутомолом, глибекламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препараты для общей анестезии или другие антагонисты α1-адренорецепторов, может отмечаться повышение их гипотензивного действия.
Одновременное применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.
Тамсулозина не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.
Тамсулозин следует с осторожностью  использовать в комбинации с выраженными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.
 
Особые указания
Как и при использовании других антагонистов α₁-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение ТАМАДЕНА MR может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) пациенту следует перейти в положение сидя или лежа до исчезновения симптомов.
Перед началом лечения ТАМАДЕНА MR необходимо провести обследование пациента для исключения других состояний, сопровождающимися сходными симптомами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Перед началом лечения и впоследствии через регулярные интервалы следует проводить пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатспецифического антигена (ПСА).
Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как исследования у таких пациентов не проводились.
У отдельных пациентов, получавших или ранее принимавших тамсулозин, при оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), вариант синдрома узкого зрачка. Наличие IFIS может повышать риск осложнений со стороны глаз во время и после операции.
Из опыта известно, что может быть полезной отмена тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции, но эффекты такой отмены терапии пока не установлены. Также сообщалось о развитии IFIS у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до операции.
У пациентов, которым планируется проведение оперативное лечение катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом. В процесс подготовки к операции хирурги и офтальмологи должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы, тамсулозин, чтобы быть готовым к лечению IFIS в случае его развития во время операции.
Беременность и  период лактации
Препарат предназначен только для лечения мужчин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Однако, пациенты должны проявлять осторожность, в связи с возможностью развития головокружения.
 
Передозировка
Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.
При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии. Поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен при передозировке тамсулозина.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной  и фольги алюминиевой печатной.
По 2, 3 или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель/Упаковщик
Нобел  Илач Санаи ве  Тиджарет А.Ш., Турция
 
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е. 
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz