Парацетамол 0,2 №10 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "___22_" ____08______ 200__8 года

№ _197___________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ

 

Торговое название 

Парацетамол

 

Международное непатентованное название 

Парацетамол

 

Лекарственная форма 

Таблетки 200 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 200,0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, патока крахмальная, кислота стеариновая.

 

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета,  плоскоцилиндрические, с риской и фаской

 

Фармакотерапевтическая группа 

Другие анельгетики и жаропонижающие средства. Анилины.

Код АТС  N02BE01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11-12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

В плазме крови около 10-15% препарата находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает чрез гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы). Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилирования системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T½) парацетамола составляет 2,0-3,0 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени – несколько больше. Выводится в виде метаболитов с мочой, 30,5-58,5% в виде глюкуронида, 17,5-33,9% – в виде сульфата, 4,5-6,1% – в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4-5,9% – в виде парацетамол-цистеина и 3,5-4,5% – в неизмененном виде.

Фармакодинамика 

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Парацетамол эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза.

Препарат обладает слабым противовоспалительным действием и не оказывает антиагрегантного эффекта. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления ЦОГ остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект ослабляется.

Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).

 

Показания к применению 

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза при: 

-  головной и зубной боли

-  остеоартрозе, артрите, люмбаго

- ишиасе, остеохондрозе

- невралгии, миалгии

- алогодисменорее

- лихорадочном синдроме при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.

 

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослым назначают в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток) 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза – 4000 мг (20 таблеток).

Детям в возрасте 6-9 лет (или с массой тела 22-30 кг) назначают в разовой дозе 200-250 мг (1 таблетка), максимальная разовая доза 300 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг (5-7,5 таблеток). В возрасте 9-12 лет (или с массой тела до 40 кг) назначают в разовой дозе 500 мг (2,5 таблетки), максимальная разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг (10 таблеток). В возрасте старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток), максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг (10-20 таблеток).

Рекомендуемый интервал между приемами препарата 6-8 часов (не менее 4 часов). Максимальная продолжительность лечения для детей – 3 дня, для взрослых – не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего и 3 дней – при назначении в качестве жаропонижающего. Дальнейшее продолжение терапии возможно только после выполнения исследования периферической крови и функции печени.

 

Побочные действия 

- аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек

- гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут

- тошнота, боль в эпигастрии

- гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцтоз, панцитопения, метгемоглобинемия

- нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза

- понижение АД, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

 

Противопоказания

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- повышенная чувствительность к парацетамолу

- почечная и печеночная недостаточность

- беременность и лактация.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении со средствами стимулирующими работу цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении со средствами тормозящими работу цитохрома Р450 (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфеникола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (метоклопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

 

Особые указания

С осторожностью назначают больным с доброкачественными гипербилирубинемиями, лицам пожилого возраста.

Беременность и лактация 

Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение таблетированной формы парацетамола у детей в возрасте до 6 лет.

Длительное применение парацетамола

При необходимости регулярного применения парацетамола свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови, функцию печени.

Влияние на лабораторные показатели. 

Во время лечения парацетамолом возможно искажение результатов измерения гликемического профиля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. 

Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения препарата.

 

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки), повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 часов после приема). Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложниться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). 

Лечение: промывание желудка не позднее, чем через 4 часа после отравления, прием абсорбентов (активированный уголь). Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 часов после передозтровки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а так же от времени, прошедшего после его приема.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 200 мг № 10 в контурной безъячейковой упаковке с инструкцией по применению.

 

Условия хранения 

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

3 года

Не применять после истечения срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек 

Без рецепта 

 

Производитель

РУП «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27.

 

 

.