Офлоксин (офлоксацин) 400мг №10 таблетки

  УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «__»____________20  г.

№ ____________

 

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ОФЛОКСИН   

 

Торговое название 

 Офлоксин 

 

Международное непатентованное название

 Офлоксацин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 400мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - офлоксацин  400 мг 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,- повидон 25,  кросповидон,  полоксамер,  магния стеарат,  тальк,

оболочка: гипромелоза 2910/5,  макроголь 6000, титана диоксид,  тальк. 

 

Описание 

Белые или почти белые, двояковыпуклые, овальной таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской  для деления  с обеих сторон  и гравировкой «400» с одной стороны.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона 

Код АТС J01MA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция офлоксина после приёма внутрь полная и быстрая, биоусвояемость - свыше 96%. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биоусвояемость. После приема внутрь офлоксина в дозе 400мг максимальная концентрация в плазме 3-4 мг/мл достигается через  1-2 часа.

С белками плазмы связывается  25%. Распределение: клетки лейкоцитов, альвеолярные макрофаги, кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. В цереброспинальной жидкости обнаруживается 14-60% офлоксацина. Объем распределения ранжируется между 1,5 и 2,5 л/кг.

Метаболизируется в печени около 5% с образованием N-оксид офлоксацина и диметил-офлоксацина. Период полувыведения – 5-8 часов, при почечной недостаточности может удлиняться до 15-60 часов. 75-80% офлоксацина элиминируется почками посредством канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации в неизмененном виде в течение 24 -48 часов, менее чем 5% экскретируется в форме метаболитов. 4-8% офлоксацина выводится через кишечник. Элиминация офлоксацина может замедляться у пациентов с тяжелыми поражениями печени. Почечный клиренс офлоксацина 173мл/мин, общий клиренс - 214мл/мин независимо от дозы препарата. 15-25% препарата может быть удалено посредством гемодиализа, биологический период полураспада при гемодиализе 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический период полураспада - около 22 часов.

Фармакодинамика 

Офлоксин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК-бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. 

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – 

индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp. 

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. 

Нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponema pallidum. 

 

Показания к применению

Офлоксацин  показан для взрослых, для лечения умеренно тяжелых или тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

- инфекции нижних дыхательных путей

- инфекции мочевых путей

- простатит

- инфекции костей, кожи и мягких тканей, включая инфицированные раны

- внутрибрюшные инфекции, в т.ч. холангит и инфекции малого таза, вызванные  

  чувствительными микроорганизмами

- респираторные инфекции с фиброзно-кистозной дегенерацией

- туберкулез легких  (вызванные резистентными микобактериями, в 

  частности у ослабленных пациентов) в сочетании с другими 

  антитуберкулезными препаратами

- инфекции, передающиеся половым путем, за исключением сифилиса

- шигеллез, сальмонеллез

- диарея путника

- сепсис,  бактериемия

- инфекции у ослабленных пациентов  (пациентов с опухолевыми 

  заболеваниями, СПИД, и т.д.).

 

Способ применения и  дозы 

Препарат принимается за полчаса или 1 час до еды и запивается водой.   Антациды, лекарства, содержащие Mg, Al, Fe и Zn следует применять не позже, чем за 2 часа до приема офлоксацина,  или не раньше, чем через 2 часа после приема офлоксацина.  

В зависимости от типа и тяжести инфекции, Офлоксин назначается в течение 7-10 дней.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек  

Обычная индивидуальная доза составляет от  200 до 400 мг офлоксацина  (1 таблетка Офлоксина 400, покрытая оболочкой) через каждые 12 часов; также можно применять в один прием всю дневную дозу через каждые  24 часа.

Для лечения цистита офлоксацин назначается в течение 3-х дней.

В отличие от вышеуказанного, в случае  простатита лечение продолжается в течение нескольких недель. 

В случае  острой гонореи без осложнений, предпочтительно лечение однократной дозой 400 мг.

Лечение легочной формы туберкулеза, вызванной штаммами микобактерий, резистентными к лекарственным средствам: 400 мг каждые 12 часов в течение 3 - 12 месяцев в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.  

Пациенты с нарушенной почечной функцией:

- клиренс креатинина свыше 50 мл/мин: коррекция дозы не требуется;

- клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин: 100-200 мг один раз в день 

- клиренс креатинина ниже 20 мл/мин: 100 мг один раз в день

- при гемодиализе и перитонеальном диализе: 100 мг один раз в день 

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью:

Ежедневная доза не должна превышать 400 мг.

Пациенты старше 60 лет:

При нормальной почечной функции коррекция дозы не требуется.

 

Побочные действия

- гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит 

- головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления

- тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия 

- нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия 

- тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс 

- кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок 

- точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит)

- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия 

- острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины 

- дисбактериоз,  суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.  

 

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к офлоксацину или любому  

  другому ингредиенту препарата или к противомикробным препаратам,  

  содержащим хинолон

- пациентам, страдающим от эпилепсии или при снижении у них судорожного 

  порога в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных 

  процессов  центральной нервной системы

- детям и подросткам до 18 лет, до завершения роста скелета, т.к. не исключается 

  повреждение хрящей растущего организма

- беременность и период грудного вскармливания

 

Лекарственные взаимодействия

Антациды, лекарственные средства, содержащие  Mg, Al, Fe и Zn снижают абсорбцию офлоксацина.

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противоревматическими средствами может увеличить риск возникновения судорог. 

Одновременное применение офлоксацина с теофиллином может в единичных случаях привести к сокращению клиренса теофиллина, который, однако, обычно не является клинически значимым. 

В случае назначения офлоксацина одновременно с варфарином или его производными, необходимо учитывать протромбиновое время (время Квика) или другие соответственные анализы свертываемости крови.   

Вследствие возможной гипер- или гипогликемии во время применения офлоксацина, у пациентов принимавших противодиабетические лекарственные средства, необходимо проводить последующий мониторинг уровня глюкозы в крови.  

При назначении высоких доз производных хинолона и лекарственных средств, экскретирующихся путем канальцевой секреции  (пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) может наблюдаться повышение сывороточного уровня хинолона в результате снижения его выведения.  

Во время лечения офлоксацином, результаты анализов по определению опиоидов или профирина в моче могут иметь ложноположительный результат.    

 

Особые указания

Офлоксин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, также при лечении острого тонзиллита. 

Препарат не рекомендуется применять больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий). 

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. 

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. 

При применении  препарата  женщинам не рекомендуется  употреблять  тампоны, в связи с повышенным риском  развития  молочницы.

На фоне  лечения Офлоксином возможно ухудшение течения  миастении, учащение приступов порфирии у больных в группе риска этих заболеваний. При приеме Офлоксина могут наблюдаться  ложноотрицательные результаты  при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует  выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных  с нарушениями функции  печени  или почек  необходим  контроль  концентрации офлоксацина  в плазме. При тяжелой почечной  и печеночной недостаточности  повышается риск  развития токсических  эффектов (требуется коррекция дозы).

У детей применяется  только при угрозе  жизни  с учетом предполагаемой пользы  и потенциального риска  развития побочных  эффектов, когда невозможно  применить другие  менее токсические препараты. Средняя суточная доза в этом  случае –7,5 мг/кг, максимальная  -15 мг/кг.   

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом Lapp лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Офлоксин, так как в его составе имеется лактоза.

Влияние лекарственного средства на пособность управлять транспортными средствами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. 

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10 – 30 % препарата. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упакованных в ПВХ/Ал контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещаются в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше  25? С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Зентива а.с., Чешская Республика

У Кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-26-96

e-mail:info@zentiva.kz