Осталон 70мг (алендроновая кислота) №4 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «______» _____2012_г.

№ ______

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ОСТАЛОН®

 

Торговое название  

Осталон®

 

Международное непатентованное название 

Алендроновая кислота

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые  пленочной оболочкой,  70 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит 

активное вещество - натрия алендроната 91,35 мг  (эквивалентно  70 мг  кислоты алендроновой), 

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, 

состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103, состоящий из целлюлозы микрокристаллической, макрогола 8000, карадженина.

 

Описание 

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «М14» на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота.

Код АТХ   М05ВА04.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма  препарата  в дозе 35 мг  или 70 мг утром натощак, за 2 ч до завтрака,  биодоступность составляет 0,64%. При  интервале  1 ч или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность  ее составляет 0,46-0,39%. Однако  снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

 После приёма внутрь алендроновая кислота  временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой. 

При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация  алендроновой кислоты снижается более, чем на  95%. Период полувыведения составляет приблизительно  10 лет, что указывает на  длительное выведение  алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится с мочой.  Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ выше указанными системами.

Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах  активное вещество не выявляется.  Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
 

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Осталон® - натрия алендронат является бисфосфонатом. Препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет на процессы формирования костной ткани. Блокируя активность остеокластов, не влияет на их местное размножение и на вступление в связь с костной поверхностью. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.

 

Показания к применению

- лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов позвонков и бедренной кости)

 

 Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 70 мг один раз в неделю.

Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за  полчаса до приёма пищи,  жидкости или других лекарственных средств,  запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в том числе минеральные воды (как с газом, так и без него), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната. 

Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода следует соблюдать следующие меры:

- Осталон®  должен быть принят  сразу же после подъёма с постели  и запит  не менее чем 200 мл воды.

-Пациент  должен  принять таблетку целиком, не разжёвывая и не давая ей раствориться во рту.  После приёма таблетки нельзя принимать горизонтальное положение тела,  по крайней мере,  в течение получаса.  

- Нельзя принимать таблетку до утреннего  подъёма с постели или перед сном.

Лечение Осталоном® следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ. 

У  лиц  пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Почечная  недостаточность:  при   скорости клубочковой фильтрации (СКФ) > 35 мл/мин коррекция дозы не требуется,  в более тяжелых  стадиях  почечной недостаточности (СКФ < 35 мл/мин)  назначение  препарата  не рекомендуется,  из-за отсутствия клинического опыта.

 

Побочные действия 

Часто (1/100, <1/10)   

-  головная боль

- боли в животе, диспепсия, запор, диарея,  метеоризм,  гастрит, язва пищевода,  язва желудка, дисфагия, эзофагит, мелена,  вздутие живота, отрыжка кислым, тошнота

- оссалгия, артралгия, миалгия, судороги

Нечасто(1/1000, <1/100)

-  зуд, сыпь, гиперемия кожи

-  рвота,  эрозия пищевода

Редко (1/10000, <1/1000)

-  аллергические реакции (включая крапивницу, ангиоэдему)

- слабость, плохое самочувствие,  высокая температура тела

- фоточувствительность

- сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация, язвы, кровотечения из  верхних отделов желудочно-кишечного тракта 

- увеит, склерит, конъюнктивит, хиалит, эписклерит

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- симптоматическая гипокальциемия и фосфатемия средней степени тяжести

- астения, периферические отеки

- остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный  и диафизарный  перелом бедренной кости

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата 

- аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура)

- неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут

- гипокальциемия

- почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации  < 35 мл/мин

- беременность и период лактации

-детский и подростковый  возраст  до 18 лет
 

Лекарственные взаимодействия  

Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в том числе минеральные воды, влияют на всасываемость алендроната. Пациенты после приема  алендроната  должны подождать как минимум 30 минут,  прежде чем принимать какие-либо другие лекарственные средства. 

Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям не проводили, однако в исследованиях с  алендронатом, участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. Побочных действий, связанных с одновременным приёмом других лекарств, не наблюдалось. 

Ранитидин повышает биодоступность алендроната (клиническое значение неизвестно).

НПВС усиливают неблагоприятные эффекты Осталона®.

 

Особые указания

Осталон® может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов  пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения Осталоном®. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями  верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такими  как,    дисфагия, заболевания  пищевода, гастрит, дуоденит, язвы или при  серьёзных  заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев (например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на  верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением  пилоропластики).  

Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме и требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует обращать внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при глотании, появление или ухудшение течения изжоги), приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приёма препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приёму препарата и убедиться в том, что больной понял это.

Имеются редкие (постмаркетинговые) сообщения о  развитии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них  были тяжелыми и протекали с осложнениями, хотя в расширенных клинических исследованиях повышения риска  этих заболеваний отмечено не было.

Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно  проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен. Нетипичные  субтрохантерные  и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы  при терапии  бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших  длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от  нижнего малого  вертела до  надмыщелковых впадин. Переломы могут  возникнуть  после минимальной травмы или  без нее, а некоторые пациенты  могут испытывать  боли в области  бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают  двусторонними, поэтому  те пациенты, у которых имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование противоположного бедра. Отмечено  плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии  бисфосфонатами у пациентов,  у которых есть риск возникновения  атипичных переломов бедренной кости должно  быть рассмотрено  на основании  индивидуальной оценки риска и  пользы.

Пациенты во время лечения бисфосфонатами должны  сообщать  врачу  о любых  болях в области бедра  или паха,  пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому  бедренной кости.

Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы лекарства, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро, ни в коем случае не следует принимать две таблетки в один день. 

Назначение препарата при остеопорозе, не связанном с постменопаузой и не носящего возрастной характер, возможно лишь в индивидуальном порядке.

Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Приём алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приёма кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного глюкокортикостероидными гормональными препаратами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

 Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при развитии 

побочных эффектов  со стороны органа зрения (конъюнктивит, хиалит) управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.

 

Передозировка 

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва).

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется приём молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя).

 

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку. 

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15°С до 30°С .

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

Срок хранения

 5 лет 

Не использовать после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Наименование и страна организации-производителя и упаковщика

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Польша 

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК 

E-mail:  info@richter.kz 

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23