Омнадрен 250мг/1мл (тестостерон) №5 ампулы

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства  здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______201_  г.

 № __________
 

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства

 

ОМНАДРЕН®  250

 

Торговое название 

Омнадрен® 250

 

Международное непатентованное название 

Тестостерон

 

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций, 1 мл

 

Состав

1 мл раствора  содержит

 активные вещества:  тестостерона пропионат 30 мг

          тестостерона фенилпропионат 60 мг 

          тестостерона изокапронат 60 мг 

         тестостерона капринат 100 мг,

вспомогательные вещества:  спирт бензиловый, масло арахисовое. 

 

Описание

Прозрачная, маслянистая жидкость светло-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа 

Половые гормоны. Андрогены. Производные 3-оксоандростена

Код АТС    G03BA03 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Смесь эфиров тестостерона, содержащаяся в препарате Омнадрен® 250, приводит к различному по времени их всасыванию и выведению. Тmax тестостерона в плазме наступает в течение 24-48 часов от момента инъекции препарата  и возвращается к исходному значению через 21 день после введения Омнадрена® 250.

Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 часов. Тестостерона изокапронат и тестостерона фенилпропионат начинают оказывать свое действие через 24 часа, которое сохраняется приблизительно 2 недели. Тестостерона капринат начинает действовать в период, когда прекращается действие тестостерона  изокапроната и тестостерона фенилпропионата, и продолжается до 2 недель.

В крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся с мочой, приблизительно на 90%. В тоже время 6% введенной дозы выводится с калом в несвязанной форме. Фармакодинамика

Омнадрен® 250 является комплексом эфиров тестостерона в форме пропионата, фенилпропионата, изокапроната и деканоата.

Тестостерон является натуральным андрогенным гормоном, образующимся у мужчин в клетках Лейдига  семенников. Играет основную роль в стимулировании и поддержании половой функции у мужчин. Вызывает рост половых желез, предстательной железы, семенных пузырьков, влияет на сперматогенез, инициирует развитие вторичных половых признаков.

Тестостерон, как у мужчин, так и у женщин, проявляет анаболическое действие, ведет к увеличению мышечной массы, увеличивает минеральную плотность костей, потенцирует образование эритропоэтина в почках, повышает концентрацию гемоглобина.

У мужчин с недостаточностью гипофиза, тестостерон устраняет симптомы гипогонадизма. Лекарственный препарат неэффективен для лечения импотенции, не связанной с гипогонадизмом.

У женщин тестостерон проявляет антагонизм по отношению к эстрогенам, угнетает секрецию гонадотропинов из гипофиза, угнетает лактацию. Во время лечения может вызывать андрогенизацию.

 

Показания к применению

Препарат предназначен для субституционного лечения мужчин с синдромом недостаточности половых желез.

- гипогонадизм  (задержка полового созревания, евнухоидизм, анорхизм, синдром Кляйнфельтера, атрофия семенных желез)

- импотенция, вызванная дефицитом тестостерона

- посткастрационный синдром

- бесплодие при нарушении сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия)

В исключительных случаях препарат применяется у женщин при заболеваниях,  связанных с гиперэстрогенизмом.

 

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Инъекции следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от формы заболевания и степени нарушения функции половых желез согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований, а также от эффективности лечения, переносимости препарата и общего течения заболевания.

Первичный мужской гипогонадизм (анорхизм, синдром Кляйнфельтера, кастрационный синдром, атрофия семенных желез)

В зависимости от степени нарушения функции половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований), лекарственный препарат вводят  в/м один раз по 1 мл  каждые 7-й, 14-й, 21-й день.

При некоторых формах мужского бесплодия (азооспермия, олигоспермия) Омнадрен 250 назначают по 2 инъекции с двухнедельными интервалами.

В исключительных случаях Омнадрен® 250 применяют при изменении пола по поводу различных  форм гермафродитизма.

 

Побочные действия

- задержка  натрия, хлора,  калия, кальция, неорганических фосфатов и воды

- тошнота, диарея,  нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, печеночная пурпура или опухолевые новообразования печени

- торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V, 

  VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие 

  препараты внутрь, полицитемия

- депрессия, эмоциональные нарушения, бессонница, беспокойство, агрессия, раздражительность

- бронхит, синусит, кашель, одышка, храпение, дисфония

- алопеция, эритема, сыпь, в том числе папуллезная, зуд, угри, сухость кожи

- боли в суставах, боли в конечностях, боли в мышцах; спазм и судороги мышц, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови

- нарушение мочеиспускания, нарушения в мочевыводящих путях, задержка мочи, никтурия, дизурия

- нарушение либидо (снижение или повышение) 

- головная боль, головокружение, страх, парестезии

- повышение уровня холестерина, триглицеридов  в крови

- воспаление и болезненность в месте инъекции

- гиперкальциемия

- повышение артериального давления

- повышение аппетита, повышение массы тела

- повышение уровня простатспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови

- утомляемость, астения, гипергидроз, в том числе в ночное время

- у  женщин -   гирсутизм, облысение по мужскому типу, угри,

нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация

- у мужчин - гинекомастия, олигоспермия, нарушение сперматогенеза, простатическая интраэпителиальная неоплазия, заболевания предстательной железы, в том числе простатит, напряженность в предстательной железе, боль в яичках, боль и напряженность в молочных  железах, повышение уровня эстрадиола в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона и свободного тестостерона в сыворотке крови 

- у мальчиков –  преждевременное половое   созревание, преждевременное закрытие   эпифизов костей 

Редко

- терапия гипогонадизма посредством замещения тестостерона в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм)

Очень редко

- холестатическая желтуха

В отдельных случаях

- нервозность

- кратковременная непроизвольная остановка дыхания во время сна

- повышенная частота эрекций

- себорея 

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к тестостерону и вспомогательным компонентам препарата

- гиперкальциемия и гиперкальциурия

- нарушения функции печени и почек

- препубертатный период у мальчиков и пожилой возраст мужчин

- беременность и период лактации

- хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе

- астеническое телосложение, распространенный атеросклероз

- гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения 

  мочеиспускания

- рак предстательной железы (подозреваемый  или диагностированный)  или рак грудной железы у мужчин

 

Лекарственные взаимодействия 

Омнадрен повышает эффект непрямых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, получающих лечение пероральными антикоагулянтами при одновременном применении андрогенов, особенно в начале лечения или после прекращения применения, необходим тщательный мониторинг системы гемостаза.

У пациентов, получающих лечение инсулином, андрогены могут снижать концентрацию глюкозы и потребность в инсулине.

При совместном применении андрогенов с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами повышается  риск появления периферических  отеков, особенно у людей с заболеваниями печени или сердца.

Андрогены увеличивают концентрацию одновременно применяемого оксифенбутазона.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин и др.) при одновременном назначении  могут уменьшить эффекты тестостерона.

 

Особые указания

Препарат предназначен исключительно для внутримышечных инъекций

У пациентов с раком грудной железы терапия андрогенами может быть причиной гиперкальциемии по причине стимуляции остеолиза. Это может усилить метастазирование в кости. Развивающаяся гиперкальциемия может вызвать необходимость в прекращении применения препарата. У женщин, проходящих лечение андрогенами по причине рака молочной железы, следует проводить мониторинг концентрации кальция в моче и в сыворотке крови.

У пациентов, получающих высокие дозы андрогенов, следует проводить мониторинг концентрации гемоглобина и гематокрита.

Активный гепатит является основанием для отмены андрогенов и установления этиологии гепатита. Длительное использование больших доз препарата может привести к опухолевым поражениям печени. У пациентов пожилого возраста увеличивается риск наступления гиперплазии или рака предстательной железы. До и во время лечения следует оценивать состояние предстательной железы и проводить мониторинг концентрации PSA.

При развитии периферических отеков у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек препарат следует отменить.

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.

В случае появления болезненной эрекции необходимо отменить препарат. 

Терапию андрогенами следует проводить с особой осторожностью у пациентов с замедленным половым созреванием. Следует контролировать состояние костной системы каждые 6 месяцев. Применение тестостерона в качестве допинга может быть причиной серьезных побочных явлений.

Описаны случаи увеличения риска развития апноэ во сне у пациентов, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно при наличии факторов риска (ожирение, хронические заболевания дыхательных путей).

Вследствие вариабельности лабораторных показателей, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

Внезапная отмена препаратов тестостерона пролонгированного действия не противопоказана и, кроме медленного возвращения симптомов гипогонадизма или синдрома ADAM ("синдром дефицита андрогенов у  мужчин старшего возраста" – Androgen Deficiency in Aging Men) или PADAM ("синдром частичного дефицита андрогенов у мужчин старшего возраста" – Partial Androgen Deficiency in Aging Men) или также снижения либидо у некоторых женщин, не описаны симптомы, угрожающие жизни или здоровью. Препарат содержит арахисовое масло. Пациентам с аллергией к арахису или сое не следует использовать этот препарат.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством  и  потенциально опасными  механизмами

Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Ухудшение концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций возможно при развитии сердечной недостаточности.

 

Передозировка 

Передозировка лекарственного препарата при рекомендуемом способе применения  маловероятна.

Симптомы (по причине применения слишком высокой дозы либо введения лекарственного препарата чаще одного раза в неделю):

- продолжительная эрекция 

- хрипота, которая может привести к необратимому изменению голоса (у женщин).

Лечение: прекратить применение лекарственного препарата, провести симптоматическую терапию.

 

Форма  выпуска и упаковка

 По 1 мл в ампулах из бесцветного стекла, с коричневой полоской. 

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в литографированной картонной коробке.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше  25°C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармзавод Jelfa А.О. 

ul. W.Pola 21, 58 - 500 Jelenia Góra,    Польша 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Adalan» 

050057, г. Алматы, ул. Тимирязева 42, пав. 23, оф. 202 

тел/факс 269-54-59, электронный адрес :  reg.adalan@yandex.kz