Олфен-100 ректокапс (диклофенак) №5 суппозитории

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета 

контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________20   г.

 № ______________

 

 

Инструкция по  медицинскому применению                                                                    
лекарственного средства

 

Олфен-100 Ректокапс

 

Торговое название

Олфентм-100 Ректокапс

 

Международное непатентованное название

Диклофенак 

 

Лекарственная форма 

Капсулы ректальные 100мг

 

Состав

Одна капсула содержит

действующее вещество -   диклофенак натрия  100 мг,

вспомогательные вещества: триглицериды со средней цепью, триглицериды гидрогенизированные С8-С18 (твердый жир),  лецитин соевый, 

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид  красный  (Е172), 

смазывающая оболочка: макрогол 20000 (полиэтиленгликоль 20000),  макрогол 1550 (полиэтиленгликоль 1550), глицерол моноолеат, поливинилацетат, тальк.

 

Описание

Мягкие желатиновые ректальные капсулы розового цвета. Содержимое капсулы – белая масса.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.  Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Код АТС   М01АВ05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После введения в прямую кишку  Олфентм-100 Ректокапс рассасывается в течение нескольких минут, абсорбция происходит медленнее, чем при применении других форм Олфена.  Связывание с белками плазмы составляет 99,7%. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1 час после применения. Гидроксилглюкуронид и сульфатные метаболиты практически не обладают фармакологической активностью и только около 1% этих веществ выделяются почками в неизмененном виде. Период полураспада в плазме происходит в течение 2 часов и не зависит от почечной недостаточности. Не кумулирует.    Проникает в синовиальную жидкость: здесь максимальная концентрация препарата отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часов. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263мл/мин.  Фармакокинетика не изменяется в зависимости от возраста больного.                                                                                                                             У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в крови не наблюдается. 

Фармакодинамика                                                                                                                 Олфентм-100 Ректокапс содержит диклофенак натрия - нестероидное вещество с выраженными противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим свойствами. Механизм действия связан с угнетением  активности  циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования  синтеза простагландинов в центральной и периферической  нервной системе).  Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях препарат благодаря своим противовоспалительным и анальгезирующим свойствам уменьшает ощущение боли (как при движении, так и в состоянии покоя), утреннюю скованность и припухлость суставов и, таким образом, улучшает состояние пациента. При посттравматических и послеоперационных воспалениях Олфентм-100 Ректокапс   способствует быстрому облегчению спонтанных болей и боли при движении, а также уменьшает воспалительные отеки. Препарат проявляет анальгетический эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При первичной дисменорее Олфентм-100 Ректокапс   облегчает боль.  

 

Показания к применению

- ревматоидный артрит, артроз

- дегенеративный спондилоартрит

- анкилозирующий спондилит

- внесуставной ревматизм (бурсит, тендовагинит, тендинит)

- болевой синдром при люмбаго, ишиасе

- цервикальный синдром

- острый приступ подагры

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром 

- первичная дисменорея, аднексит

- острые воспалительные инфекции ЛОР-органов, сопровождающиеся болью (например, фаринготонзиллит, отит) в качестве вспомогательного средства

- приступ мигрени  

Лихорадка сама по себе не является показанием для применения данного препарата.

 

Способ применения и дозы

Капсулы  Олфентм-100 Ректокапс   необходимо вводить ректально тупым концом. Для облегчения введения они обработаны смазывающим веществом. В случае необходимости перед введениeм капсулу можно смочить водой. После введения препарата пациент должен находиться в кровати в течение 20 -30 минут.

Начальная суточная доза составляет 100мг. В нетяжелых случаях и при длительной терапии доза 100 мг в сутки обычно является достаточной. Чтобы предотвратить появление боли ночью и утреннюю скованность, прием  Олфен™-100 Ректокапс   перед сном можно объединить с приемом Олфентм-50 Лактаб™   (до максимальной суточной дозы 150 мг). 

При первичной дисменорее суточная доза начальная доза должна быть 100 мг и, если необходимо, может быть повышена в течение нескольких менструальных циклов до максимальной 200 мг/ день. Терапию следует начинать в случае появления первых симптомов заболевания и продолжать еще несколько дней, в зависимости от симптомов.

 

Побочные действия

- анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные спазмы, боль в      эпигастральной области, диспепсия, метеоризм, диарея, запор                         

-   желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена, кровавая      диарея)

-   гастрит, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения и перфорации)                             

-    геморрагический колит и обострение  неспецифический язвенного колита или болезни Крона

-   афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, панкреатит

-   местное раздражение прямой кишки, обострение геморроя 

- головная боль, головокружение, вертиго, утомляемость, нарушение осязания, нарушение вкуса, парестезии, тремор, нарушение памяти, судороги

-   нарушение памяти, дезориентация    

- бессонница, сонливость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, депрессия, кошмарные сновидения, психотические реакции

-  асептический      менингит, инсульт

-  расстройства зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха,    шум в ушах, нарушение вкуса

-  кожные высыпания, в том числе буллезные  высыпания, редко- крапивница, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса–        Джонсона,  синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая пурпура, астма, пневмонит       

- анафилактические/анафилактоидные системные реакции,   включая                                                      

гипотензию, шок), очень редко –ангионевротический отек

- острая почечная недостаточность, гематурия,  протеинурия,  интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротизирующий папиллит

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, иногда до  умеренной   или высокой  степени, гепатиты с желтухой или без желтухи, в 

отдельных  случаях,   фульминантный (молниеносный) гепатит                                                                                                             

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,  

апластическая анемия 

- очень редко - сердцебиение, боль  в груди,  гипертензия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, васкулит

                                                                                                                                                                                                                                                                         

Противопоказания

-   гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата                                                                 

-   приступы астмы, крапивница, острый ринит или назальные полипы в анамнезе, которые  появились после приема ацетилсалициловой кислоты или других средств нестероидных противовоспалительных средств 

-   язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения), склонность к кровотечениям 

-  колит, проктит, болезнь Крона

- купирование послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования

- выраженные нарушения функций печени или почек

- тяжелая сердечная недостаточность

-   беременность и период лактации 

- детский и подростковый возраст до 12 лет

 

Лекарственные взаимодействия 

Литий, дигоксин

Одновременное использовании других форм диклофенака может привести к повышению  концентрации лития или дигоксина в плазме крови.

Диуретики

Олфен-100 Ректокапс    может снижать эффективность диуретиков. Совместное применение с калийсохраняющими диуретиками может привести к гиперкалиемии, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию калия в сыворотке. 

Гипотензивные средства

Одновременное использование Олфен-100 Ректокапс    с гипотензивными средствами может быть причиной снижения их гипотензивного эффекта.

Нестероидные противовоспалительные средства и глюкокортикостероиды

Совместное применение с другими  нестероидными противоревматическими средствами или глюкокортикостероидами для системного применения может   увеличить риск появления желудочно-кишечных кровотечений.  

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства

Олфентм-100 Ректокапс   и антикоагулянты следует сочетать с осторожностью, так как возможно повышерие риска кровотечения. Высокие дозы (200 мг) диклофенака натрия могут обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. 

Противодиабетические средства

Олфентм-100 Ректокапс   может использоваться совместно с оральными противодиабетическими средствами, при этом не взаимодействуя друг с другом. В  отдельных случаях  могут иметь место гипергликемические реакции после применения Олфентм-100 Ректокапс, что требовало коррекции его доз или доз противодиабетических средств.                             Метотрексат                                                                                                                               Следует соблюдать осторожность при применении нестероидных противоревматических средств за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут повышаться.  

Циклоспорин                                                                                                                                       При совместном применении с Олфентм-100 Ректокапс  может повышаться                             нефротоксичность циклоспорина.    

Антибактериалные средства из группы хинолона

При одновременном применении с Олфентм-100 Ректокапс может повышаться  риск развития судорог.

 

Особые указания

Как и при лечении другими нестероидными противовоспалительными средствами, во время лечения  Олфентм-100 Ректокапс   необходимо регулярно контролировать функцию печени. Лечение  Олфен™-100 Ректокапс   следует прекратить в случае нарушения функции печени, если появились клинические признаки или симптомы заболевания печени (например, гепатит) или аллергические проявления (эозинофилия, кожные высыпания и т.п.).  Больные с печеночной порфирией  Олфен™-100 Ректокапс   должны применять с осторожностью. 

Пациенты с нарушениями функции сердца, почек, ослабленные пациенты и люди пожилого возраста во время лечения препаратом  Олфен™-100 Ректокапс   должны находиться под наблюдением врача. Рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы для лечения ослабленных пациентов пожилого возраста и с малой массой тела. Если  Олфен™-100 Ректокапс   применяется достаточно длительное время, рекомендуется  мониторинг функции почек и печени, а также картины крови.     Подобно другим НПВС, Олфен™-100 Ректокапс  может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациенты с нарушением коагуляции должны находиться под строгим контролем.  

Для минимизации риска желудочно-кишечных язв следует назначать наименее эффективную дозу препарата и рассмотреть возможность сочетанной терапии с ингибиторами протонной помпы.

Учитывая повышенный риск тромбоза, при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, окклюзиях сосудов и у пациентов с факторами риска, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение диклофенак следует назначать только после сопостовления пользы и риска, в наименее эффективной дозе и на менее длительный срок.    

Перед назначением препарата Олфен™-100 Ректокапс  все больные, ранее перенесшие пептические язвы, и те, у которых наблюдаются желудочно-кишечные нарушения невыясненного характера, поражения почек или печени, высокое артериальное давление, а также пациенты пожилого возраста, должны пройти тщательное медицинское  обследование. 

 Если у пациентов во время лечения Олфеном началось желудочно-кишечное кровотечение или формирование язвы лекарственный препарат должен быть отменен.

У больных астмой, сенной лихорадкой, хроническим респираторным заболеванием, имеющих полипы в носу или имеющих аллергию к анальгетикам или противоревматическим средствам всех типов применение Олфен™-100 Ректокапс  может вызвать приступы астматического характера.    

Прием диклофенака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.                                                

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами                        

Пациенты с головокружением, сонливостью или другими расстройствами центральной нервной системы, в том числе с нарушением зрения, не должны управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами после применения  Олфен™-100 Ректокапс.   

                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                            Передозировка   

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги.

Лечение: после приема препарата необходимо как можно быстрее предотвратить его абсорбцию путем промывания желудка и приема активированного угля.

Лечение таких осложнений, как    гипотензия, почечная недостаточность, конвульсии, раздражение желудочно-кишечного тракта и затруднение дыхания, является поддерживающим и симптоматическим. Специальная терапия, такая как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, возможно, являются незначительной помощью для выведения НПВС из-за их высокой степени связывания с белками плазмы и экстенсивного метаболизма.

 

Форма выпуска и упаковка

Ректальные капсулы 100 мг.

По 5 ректальных капсул в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения                                                                                                              
Хранить в сухом месте, при температуре  не выше 25?С.                                                                                               Хранить в недоступном для детей месте!                                                                                                                                        Срок хранения 

5 лет                                                                                                                                                
Не применять после истечения срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту   

       
Производитель 

Р.П. Шерер ГмбХ, Германия для                                                                                                                                   Мефа ЛЛС, Швейцария                                             

Владелец регистрационного удостоверения

Мефа ЛЛС, Швейцария                               

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара):

Тел: 8 (727) 2627016

Факс: 8 (727) 2627019

 regulatory@mephabaltic.com