Оликард ретард 40мг (изосорбид) №20 таблетки

 

  УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
 Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

    от «_____»____________201  г.

     № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению  

лекарственного средства

Оликард® 40 ретард 

 

Торговое название 

Оликард® 40 ретард 

 

Международное непатентованное название 

Изосорбида мононитрат

 

Лекарственная форма

Капсулы ретард 

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – изосорбид-5-мононитрат 40 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, 

состав оболочки: титана диоксид (Е171) , желатин. 

 

Описание

Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы размером №2. Содержимое капсулы – гранулы от белого до почти белого цвета. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат

Код АТХ С01DA14

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

 

Всасывание

При приеме внутрь происходит быстрое и полное всасывание исорбида-5-мононитрата (ИС—МН). Он не подвергается метаболизму первого прохождения. Системная биодоступность составляет около 90-100%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема. В случае приема препарата с пищей время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови увеличивается на один час.

Распределение

ИС-5-МН широко распределяется в тканях при большом объеме распределения. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

ИС-5-МН почти полностью метаболизируется в печени. Метаболиты являются неактивными.

Выведение

Средний период полувыведения из плазмы после приема препарата составляет 5 часов. ИС-5-МН выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Только 2% препарата выводится почками в неизменном виде. 

Развитие толерантности

Несмотря на отсутствие изменений в режиме дозирования и постоянные концентрации нитратов, было отмечено снижение эффективности препарата. Возникшая толерантность исчезает в пределах 24 часов после прекращения лечения. При прерывистом режиме лечения развитие толерантности не отмечалось.

Нарушение функции печени

Не было выявлено достоверных различий между фармакокинетическими показателями при пероральном приеме изосорбида-5-мононитрата у пациентов с циррозом печени по сравнению со  здоровыми субъектами.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата достоверно не отличается у пациентов с нормальной и незначительно сниженной функцией почек и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. 

ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющее на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к вазодилятации. В большей степени влияет на  посткапиллярные емкостные сосуды и основные артерии (особенно коронарные артерии, которые еще могу реагировать), чем на сосуды сопротивления. Вазодилятация сосудистой системы приводит к повышению венозной емкости крови, уменьшению венозного возврата крови к сердцу, уменьшению объемов желудочков и снижению давления наполнения (уменьшению «преднагрузки»).

Уменьшение радиуса желудочка и систолического напряжения стенки миокарда снижает энергетические затраты и потребность миокарда в кислороде, соответственно.

Уменьшение давление наполнения будет способствовать улучшению перфузии склонных к ишемии субэндокардиальных зон, а также улучшению регионального движения миокарда и повышению ударного объема.

Дилятация крупных артерий, располагающихся  близко к сердцу, приводит к снижению системного (снижение «постнагрузки») и легочного сосудистого сопротивления.

ИС-5-МН вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, мочевых путей, желчного пузыря и желчных протоков, а так же пищевода, тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне механизм действия нитратов, наиболее вероятно, заключается в образовании оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые считаются медиаторами расслабления.

 

Показания к применению

- профилактика и длительное лечение стенокардии 

 

Способ применения и дозы

Если не предписано иначе:

1 капсулу Оликард ретард® 40 мг (эквивалентно 40 мг изосорбида-5-мононитрата) принимают 1 раз в день.

В случае необходимости дозу препарата можно увеличить и принимать по  40 мг 2 раза в день (эквивалентно 80 мг изосорбида-5-мононитрата).

Если пациент принимает по 1 капсуле 40 мг 2 раза в день (80 мг изосорбида-5-мононитрата), то для поддержания полного терапевтического эффекта следует принимать препарат во второй раз не позднее чем через 6 ч после первого приема.

Дозы подбирают индивидуально. 

Лечение следует начинать с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Способ применения

Капсулу принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом воды).
 

Побочные действия 

Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Головная боль была наиболее часто описываемой нежелательной реакцией. Частота появления головной боли со временем при непрерывном применении постепенно снижается.

Очень часто:

- головная боль

Часто:

- головокружение, слабость

Нечасто

- приливы крови

Частота неизвестна: 

- сонливость

- усугубление течения стенокардии, брадиаритмия, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия 

- обморок, сосудистая недостаточность

- тошнота, рвота

- эксфолиативный дерматит, кожные аллергические реакции 

Были описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения эффективности препарата следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.

 

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс)

кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке при применении интрааортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием 

тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт ст.)

сопутствующее применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа.

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном применении Оликарда® с вазодилататорами, антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, антагонистами кальция), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами или алкоголем возможно усиление гипотензивного действия Оликарда®.

Одновременное применение донаторов оксида азота (например, Оликарда®) и ингибиторов фософодиэстеразы-5  (например, силденафил, варденафил или тадалафил) может приводить к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном применении дигидроэрготамина и Оликарда® может усиливаться гипертензивное действие дигидроэрготамина в связи с повышением его уровня в плазме крови. 

 

Особые указания

Оликард® не предназначен для лечения острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. 

С осторожностью применяют при следующих состояниях:

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца 

- низкое давление наполнения (например, при остром инфаркте миокарда или левожелудочковой недостаточности). Следует избегать снижения систолического давления ниже 90 мм рт. ст.

- аортальный стеноз и/или митральный стеноз

- склонность к нарушениям регуляции кровообращения (ортостатическая гипотензия) 

- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).

Применение Оликарда® может вызвать транзиторную гипоксию и ишемию у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения  кровотока к гиповентилируемым альвеолярным сегментам.

Поскольку это лекарственное средство содержит сахарозу, препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы

Беременность и период лактации

Данные о клиническом применении Оликарда® во время беременности отсутствуют.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие при использовании препарата в дозах, применяемых у человека.

Оликард®следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода.

Данные о выделении Оликарда® у человека или животных с грудным молоком отсутствуют. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене лечения Оликардом® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и отношения польза/риск лечения Оликардом®для женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не проводились. Во время лечения Оликардом®, особенно в начале лечения, при повышении дозы, переключении на другие препараты, а также совместном приеме с алкоголем могут возникать головокружение, сонливость или слабость. Это следует учитывать при выполнении этих задач 

Детский возраст. 

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

 

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки не зафиксированы.

Предполагаемые симптомы передозировки

Ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия и головная боль, слабость, головокружение, вертиго, приливы крови, тошнота, рвоты и диарея. После применения препарата в высоких дозах большие количества нитрит-иона могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ.

При использовании препарата в очень высоких дозах может развиться повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина. Клиническая значимость полученных данных является спорной.

Лечение передозировки

Общие меры, применяемые при передозировке, включают оксигенотерапию и расположение пациента в горизонтальном положении с приподнятыми ногами. В случае необходимости назначается инфузионная внутривенная терапия. Контроль показателей жизненно важных функций должен осуществляться в отделении интенсивной терапии как минимум в течение 12 часов после передозировки. Другие виды симптоматического лечения назначаются по показаниям. Активированный уголь целесообразно принимать в пределах одного часа после приема внутрь потенциально токсического количества препарата.

Симптоматическую метгемоглобинемию следует лечить путем внутривенного введения метиленового синего (1-2 мг/кг). Гемодиализ и гемоперфузия являются неэффективными. При тяжелой метгемоглобинемии, не отвечающей на введение метиленового синего, может потребоваться проведение обменного переливания крови.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Наименование и страна организации-производителя

Теммлер Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Германия

Адрес: Теммлерштрассе 2, 35039, Марбург, Германия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия

 

Наименование и страна организации-упаковщика

Теммлер Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Германия

 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С. А. в Республике Казахстан

Проспект Достык 117/6, Бизнес Центр «Хан Тенгри-2», 

050059 г. Алматы, Республика Казахстан. 

Тел.: +7 727 244 75 44, 

Факс: +7 727 244 76 44, 

e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com