Нормодипин 5мг (амлодипин) №30 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____» ______________20____г.

№ __________________

                               

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                               

Нормодипин®  

                                                     

Торговое название  

Нормодипин®

 

Международное непатентованное название 

Амлодипин 

 

Лекарственная форма

Таблетки  5 мг, 10 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит 

активное вещество – амлодипина бесилат 6,944 мг  или 13,889 мг 

                                      эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,  кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмал гликолат, тип А, магния стеарат. 

 

 

Описание 

Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато - округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне  (для дозировки 5 мг).

Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато - округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой   (для дозировки 10 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.

Код АТС   С08СА01

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь терапевтической дозы максимальная плазменная концентрация в плазме достигается через 6-12 ч. Абсолютная биоусвояемость составляет 64-80%, при этом приём пищи не влияет на её степень.  

Распределение: объём распределения 21 л/кг. Около 97% действующего вещества, находящегося в кровообращении, связано с плазменными протеинами.

Метаболизм и выведение: примерно 90% амлодипина инактивируется в печени с образованием метаболитов; 10% активного вещества и 60% метаболитов выводится почками. Выведение из плазмы осуществляется в две фазы с 35-50 ч общим периодом полувыведения. Концентрация плазменного равновесия достигается после 7-8 дневного регулярного приёма препарата.

Особые группы больных: для больных пожилого возраста и больных, страдающих сердечной недостаточностью (включая все степени тяжести), характерен низкий клиренс амлодипина и, соответственно, 40-60% повышение AUC; начальные дозы для таких больных должны быть снижены. Подобное увеличение AUC наблюдается и  при печёночной недостаточности.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина, таким больным назначают обычные начальные дозы.

Фармакодинамика

Амлодипин – действующее вещество препарата Нормодипин®, является кальциевым антагонистом, относится к дигидропиридиновой группе, селективно блокирует проникновение кальция через клеточную мембрану в клетки кровеносных сосудов и миокарда, проявляя высокую селективность в отношении сосудистых стенок. 

Нормодипин® является вазодилятатором периферических артерий, действует непосредственно на сосудистую гладкую мускулатуру. Вызывает снижение  периферического артериального сопротивления и кровяного давления. Снижая общее периферическое, постнагрузочное сопротивление, снижает производное частоты сердечных сокращений и кровяного давления и за счёт этого - потребность в кислороде. Препятствует сужению коронарных артерий и артериол и нормализует кровообращение. Дилятация коронарных сосудов обеспечивает лучшее снабжение миокарда кислородом. Эти эффекты обеспечивают противоишемическое действие амлодипина

Приём терапевтической дозы Нормодипина® вызывает вазодилятацию и последующее снижение давления крови у больных с гипертонией. При длительном приёме Нормодипина® снижение давления не сопровождается учащением сердечных сокращений и повышением уровня катехоламинов в крови. При длительном ежедневном приёме одной дозы Нормодипина® обеспечивается 24 часовой гипотензивный эффект. Благодаря ступенеобразному действию, острый ортостатический эффект наблюдается редко. При стенокардии повышается переносимость сердцем физических нагрузок, приступы стенокардии развиваются реже, снижается потребность в сублингвальном нитроглицерине.

Не оказывает неблагоприятного эффекта на метаболизм липидов плазмы, сахар крови; назначение его безопасно для страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом и гиперурикемией. При почечной недостаточности и диабетической нефропатии уменьшает микроальбуминурию за счёт воздействия на гломерулярное кровообращение.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими 

  гипотензивными препаратами)

- стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации 

  с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, 

  рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами)

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде 

  монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в 

  том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами)

 

Способ применения и дозы

Обычная суточная доза при гипертензии и стенокардии: 5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза: 10 мг 1 раз в день.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке; обычно, об эффективности каждой отдельной дозы можно судить по прошествии 7-14-дневного курса лечения.

Больным пожилого возраста и при сердечной недостаточности: время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме, одинаково у больных молодого и пожилого возрастов. В пожилом возрасте клиренс Нормодипина® снижается, в результате чего величина АUC и период полувыведения возрастают; изменения последних двух показателей были характерны и для больных с сердечной недостаточностью, участвовавших в исследовании. Больные обеих возрастных групп проявили одинаково хорошую переносимость.

Нарушение печёночной функции: Нормодипин® метаболизируется в печени. Подобно другим кальциевым антагонистам, при нарушении функции печени период полувыведения удлиняется; рекомендаций с указанием конкретных доз не существует, необходимо соблюдать осторожность.

Недостаточность почечной функции: Нормодипин® интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, лишь 10% его выводится почками в неизменённой форме. Плазменная концентрация Нормодипина® не зависит от степени поражения почечной функции, поэтому назначают обычные дозы. Нормодипин® не поддаётся диализу. 

 

Побочные действия 

Часто

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, 

  изменение настроения

- тошнота, боль в эпигастрии, нарушения функции кишечника (запор, диарея), 

  диспепсия

- покраснение лица, зуд, сыпь

- периферические отёки

Нечасто

- сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки  

  лодыжек и стоп

- артралгии, миалгии

- астения

- гиперплазия дёсен

- учащенное мочеиспускание, гинекомастия, импотенция 

Редко

- нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, 

  трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия

- многоформная эритема, ангионевротический отек

- потеря сознания, гиперестезии, парестезии, тремор, бессонница, депрессия

- артроз

Очень редко

- мигрень 

- сухость кожи, пурпура, аллопеция, дерматит

- холестатическая желтуха

- развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, 

  инфаркт миокарда, аритмия, боли в грудной клетке

- миастения

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным 

  дигидропиридина

- кардиогенный шок

- стеноз аорты 

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия  

Нормодипин® не оказывал влияния на связь дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы.

Одновременный приём Нормодипина® и дигоксина не влиял на плазменную концентрацию и выведение дигоксина почками. Циметидин не влиял на кинетику Нормодипина®. Нормодипин® не влиял на действие варфарина на протромбиновое время.

Назначение Нормодипина® одновременно с тиазидными диуретинами, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и оральными антидиабетическими препаратами  не представляло опасности для больных.

Нормодипин® не оказывал существенного изменения в кинетике циклоспорина.

 

Особые указания

В период лечения Нормодипином®  необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела. 

Нормодипин® не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. 

В связи с постепенным развитием вазодилятирующего эффекта, случаи развития гипотензии редки. При приёме вазодилятаторов необходимо соблюдать осторожность.

В исключительных случаях, особенно при тяжёлом стенозе коронарных сосудов, чаще развивалась длительная и/или более тяжёлая  форма стенокардии; инфаркт миокарда развивался в начале лечения блокаторами кальциевых каналов и при повышении дозы препарата.

Сердечная недостаточность: назначение блокаторов кальциевых каналов не вызывает ухудшения состояния больных с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Отмена β-блокаторов: Нормодипин® не защищает от повышенного риска развития стенокардии в случае резкой отмены β-блокаторов. Отмену последних следует проводить с постепенным снижением дозы.

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Назначение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний и после тщательной оценки соотношения пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Неизвестно, выделяется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжения/прекращения приема Нормодипина® должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема препарата для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

 

 

Передозировка 

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной  и фольги алюминиевой.

По  3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском  языках  помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер» 

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК 

E-mail:  richter@nursat.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23