Спирацин 3млн (спирамицин) №10 таблетки

 

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя                       
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности   
Министерства здравоохранения

и социального развития

Республики Казахстан

от «____»______________20  г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Спирацин

 

Торговое название

СПИРАЦИН

 

Международное непатентованное название

Спирамицин
 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 1.5 млн МЕ 

Таблетки, покрытые оболочкой, 3.0 млн МЕ
 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -спирамицин 1,5 млн МЕ или 3,0 млн МЕ,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза PH-101, натрия крахмала гликолят (Тип А), кукурузный крахмал, полисорбат 80, кремния коллоидный безводный, тальк, кросповидон (XL 10), магния стеарат, Intercoat универсальный белый (IC-U-1308), вода очищенная.

 

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, удлиненной, двояковыпуклой формы, с линией разлома имеющие с одной стороны и ровные с другой стороны  (для дозировки 1.5 млн  МЕ)

Таблетки покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, удлиненной, двояковыпуклой формы, ровные с обеих сторон(для дозировки  3.0 млн  МЕ)
 

Фармакотерапичесая группа

Антибактериальные  препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.  Макролиды. Спирамицин

Код АТХ  J01FA02  

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Спирамицин всасывается быстро, но не полностью, с большой изменчивостью (от 10 до 60%).

Прием пищи не влияет на всасывание спирамицина.

Распределение

После приема внутрь 6 миллионов МЕ спирамицина максимальные концентрации в плазме составляют 3.3 µг/мл. После приема внутрь 1,5 миллионов МЕ спирамицина максимальные концентрации в плазме составляют 2,3 µг/мл. 

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). У людей, концентрация препарата в фагоцитах достаточно высока. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии. Спирамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако, он проникает в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет около 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Связывание белков плазмы низкое (10%).

Распределение в ткани и слюну очень высокое (легкие: от  20 до 60 µг/г, небные миндалины: от 20 до 80 µг/г, инфицированные пазухи: от 75 до 110 µг/г, кости: 5-100 µг/г). 

Через десять дней после прекращения лечения от 5 до 7 µг/г лекарственного вещества остается в селезенке, печени и почках. 

Метаболизм

Спирамицинметаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неизвестной химической структурой.

Выведение

- выведение с желчью очень высокое: концентрации в 15-40 раз выше, чем концентрации в плазме. 

- почечная экскреция спирамицина является активным при приеме внутрь - около 10% принятой дозы, при в / в введении - около 14% принятой дозы.

Период полувыведения после применения 3 млн МЕ спирамицина составляет около 8 часов; после в/в введения 1,5 млн МЕ  спирамицина - 5 часов.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекция дозы спирамицина.

Фармакодинамика

Антибактериальный спектр спирамицин следующим образом:

- Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг / л. Более 90% штаммов чувствительны: Стрептококки (в том числе Пневмококк) ,метициллинчувствительные и метициллинустойчивые стафилококки, энтерококки, RhodococcusEqui, Branhamellacatarrhalis, Bordetellapertussis,  Campylobacterjejuni, Legionellaspp., CorynebacteriumdiphtheriaeMoraxellaspp., Mycoplasmapneumoniae, Coxiellaspp., Chlamydiaspp., Treponemapallidum, Borreliaburgdorferi, Leptospiraspp., Propionibacteriumacnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, (в пробирке и в естественных условиях).

Спирамицин проявляет активность по отношению к Toxoplasmagondiiinvitro и invivo ;

- Умеренно чувствительные микроорганизмы: NeisseriagonorrhoeaeClostridiumPerfringens, Ureaplasmaurealyticum;

- Устойчивые микроорганизмы (МПК> 4 мг / л), по меньшей мере, 50% штаммов устойчивы: метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Enterobacter SPP, Pseudomonas SPP, Acinetobacter, Nocardiaasteroides, Fusobacterium, Haemophilus SPP, MycoplasmaHominis

 

Показания к применению

Терапевтические показания основаны на антибактериальной активности и фармакокинетических свойствах спирамицина. Показания представлены с учетом как клинических исследований, выполненных по данному лекарственному препарату, так и его места в ассортименте антибактериальных средств, доступных в настоящее время на рынке 

Использование спирамицина ограничивается лечением инфекций, вызываемых микроорганизмами, чувствительными  к лекарственному средству: 

- подтвержденный фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А в качестве альтернативы лечению бета-лактамом, особенно когда бета-лактамы не могут быть применены

- острый синусит: с учетом микробиологических характеристик данных инфекций использование макролидов показано, когда лечение бета-лактамом невозможно

- суперинфекции острого бронхита 

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония у субъектов: 

- без факторов риска

- без тяжелых клинических симптомов 

- без клинических факторов, указывающих на пневмококковую этиологию

- при наличии подозрения на атипичную пневмонию независимо от тяжести заболевания и анамнеза

- доброкачественные кожные инфекции: импетиго, эктима, инфекционныйдермо-гиподермит (особенно, рожистое воспаление), эритразма

- инфекции ротовой полости 

- негонококковые генитальные инфекции

- химиопрофилактика рецидивов острой ревматической лихорадки у пациентов с аллергией на  бета-лактамы

- токсоплазмоз у беременных женщин

Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации в отношении надлежащего использования антибактериальных средств. 

 

 

Способ применения и дозы

Пациентам с нормальной почечной функцией:

Взрослые: внутрь 2-3 таблетки по 3 млн МЕ  или  4-6 таблеток  по 1,5 млн МЕ (суточная доза 6-9 млн ME)  в день в 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза – 9 млнME.

Дети старше 6 лет: 1.5-3 миллиона  МЕ на 10 кг веса тела в день  за 2 или 3 приема. 

Продолжительность лечения  ангины составляет 10 дней. 

Профилактика менингококкового менингита: длявзрослых 3 миллиона МЕ 2 раза в день; для детей 75 000 МЕ 2 раза в день в течение 5 дней.

Таблетки с дозировкой 3 млн МЕ не приемлемы для детей. Они применяются  только для взрослых.

Пациентам с почечной недостаточностью:

Корректировка дозы не требуется. 

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды. 

 

Побочные действия

Часто

- боль в желудке, тошнота, рвота, диарея  

- высыпания, крапивница, зуд

Редко

- преходящая парестезия

Очень редко

- ангионевротический отек, анафилактический шок

- псевдомембранозный колит, язвенный эзофагит, острый колит

- отклонение от нормы функциональных проб печени, холестатический гепатит

- острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез

- случаи гемолитической анемии, тромбоцитопения

- удлинение интервала QT на ЭКГ с неизвестной частотой

- холестатический, смешанный или цитолитический гепатит

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата

- период лактации 

- недостаточность глюкозы-6-фосфат-дегидрогеназы

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание:

- Леводопа (в сочетании с карбидопой): ингибирование абсорбции карбидопы с пониженными концентрациями леводопы в плазме.

Клинический мониторинг и возможная коррекция дозирования леводопы.

Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО (международное нормализованное отношение)

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности перорального антикоагулянтного средства у пациентов, проходящих терапию антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья, по-видимому, являются факторами риска. При данных обстоятельствах, кажется, трудно определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО. Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. 

 

Особые указания

Если в начале лечения у пациентов возникает генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся лихорадочным состоянием, следует заподозрить острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез (см. «Побочные действия»). При возникновении подобной реакции лечение необходимо сразу прекратить, а дальнейшее лечение спирамицином в виде монотерапии или в комбинации противопоказано.

Использование лекарственной формы в виде таблеток для лечения детей младше 6 лет противопоказано. 

Так как активное вещество не выводится через почки, нет необходимости корректировать дозу для пациентов с почечной недостаточностью. 

Об очень редких случаях гемолитической анемии сообщалось в отношении пациентов с недостаточностью глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы. Использование спирамицина для лечения данных пациентов, следовательно, не рекомендуется.

Беременность и период лактации

При необходимости, вы можете использовать СПИРАЦИН во время беременности (в спирамицине не выявлено тератогенного действия). Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание (возможно проникновение спирамицина в грудное молоко).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

 

Передозировка

Симптом:не известно ни о каких токсичных дозах для спирамицина.

Симптомами, ожидаемые при высоких дозах,могут быть желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота,рвота и диарея.Случаи удлиненного QT-интервала, регрессирующего после прекращения лечения, были отмечены у новорожденных,леченных высокими дозами спирамицина,а так же после внутривенного введения спирамицина у пациентов с риском удлинения интервала QT.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки спирамицином рекомендуется ЭКГ для измерения интервала QT, особенно при наличии других факторов риска (гипокалиемия, врожденный удлиненный интервал QTc, сопутствующее введения других лекарственных препаратов, которые удлиняют интервал QT и/или индуцируют пируэтную желудочковую тахикардию). Рекомендуются симптоматические лечения.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в безячейковую упаковку из фольги алюминиевой. 

1 безячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в упаковку из картона.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 Производитель

Симпекс Фарма Лтд., Индия

NewDelhi-110029, INDIA

 

 Владелец  регистрационного удостоверения

 Симпекс Фарма Лтд., Индия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Корал-Мед Казахстан»

г. Алматы, ул. Ауэзова 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50,  E-mail: coralmedkz@mail.ru

 

Ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства;

ТулеубаевОрнарАязбаевич

Директор ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, проспект Райымбека 212а

тел.  +7 727 3 90 10 88, тел./факс + 7 727 2422897 

мобильный: +7 777 222 75 96 

e-mail: dr.ornar@alimor.kz