Алопекси 5% (миноксидил) 60мл раствор

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя 
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «__»­­______201__ г.
№____________ 
 
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Алопекси^® 5% 
 
Торговое название
Алопекси^® 5%
 
Международное непатентованное название
Миноксидил
 
Лекарственная форма
Раствор для наружного применения, 60 мл
 
Состав
100 мл препарата содержит
активное вещество – миноксидил 5,0 г
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, вода очищенная.
 
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний кожи. Прочие препараты для лечения заболеваний кожи. Миноксидил.
Код АТХ D11AX01
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
В результате местного применения происходит незначительная абсорбция миноксидила: в среднем 1.7% (от 0.3 до 4.5%) примененной дозы попадает в общую систему циркуляции крови. Для сравнения, при пероральном применении миноксидила (для лечения некоторых форм гипертензии), он практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Так, после использования дозы в 1 мл раствора (на кожу попадает 50 мг миноксидила), количество абсорбированного миноксидила составляет около 0.85 мг. В первом исследовании площадь под кривой (AUC) миноксидила в 2% -ном растворе составляла в среднем 7.54 нг·ч/мл по сравнению со средней AUC 35.1 нг·ч/мл для перорального препарата 2,5 мг. Во втором исследовании системная абсорбция 5%-ной композиции пены была примерно в два раза меньше, чем 5%-ного раствора для местного применения. Средние AUC (0-12 часов) и C_max для 5% пены составляли 8.81 нг·ч/ мл и 1.11 нг/мл соответственно, что соответствовало приблизительно 50% AUC (0-12 часов) и C_max 5 % раствора (18.71 нг•ч / мл и 2.13 нг/мл, соответственно). AUC миноксидиловой 5% -ной пены, используемой один раз в день, был похож на аналог 2% -ного раствора миноксидила, который использовался два раза в день у женщин. T_max для 5% -ной пены (5.42 часа) был похож на T_max для 5% -ного раствора (5.79 часа). Гемодинамические эффекты миноксидила не наблюдаются ниже средних концентраций сыворотки миноксидила 21.7 нг/мл.
Распределение
Объем распределения миноксидила после внутривенного введения оценивался в 70 литров.
Биотрансформация
Биотрансформация абсорбированного миноксидила после наружного применения до конца не изучена.
Приблизительно 60% миноксидила, абсорбированного после местного применения, метаболизируется до миноксидила глюкуронида, прежде всего в печени.
Элиминация
Средний период полураспада местного миноксидила составляет 22 ч. Миноксидил и его метаболиты почти полностью выводятся с мочой (97%) с очень небольшой степенью элиминации через фекалии (3%).  После прекращения наружного применения, приблизительно 95% абсорбированного миноксидила выводится в течение 4 дней.

Фармакодинамика
При местном применении, миноксидил стимулирует рост кератиноцитов in vitro и in vivo, а также рост волос у некоторых пациентов с андрогенной алопецией. Этот рост наблюдается приблизительно через 2 месяца использования препарата и проявляется по-разному у различных людей. После прекращения терапии, повторный рост останавливается, и происходит возврат к первоначальному состоянию в течение 3-4 месяцев. Точный механизм действия препарата не известен. 
Местное применение миноксидила у пациентов с нормальным и повышенным артериальным давлением во время контролируемых клинических испытаний не вызывало системных проявлений, связанных с абсорбцией миноксидила.
 
Показания к применению
Препарат предназначен для лечения андрогенной алопеции (чрезмерное выпадение волос) умеренной интенсивности у мужчин.
Препарат не рекомендуется для женщин вследствие высокого риска возникновения гипертрихоза (аномальный рост волос) в отдаленных участках от места применения.
 
Способ применения и дозы
Предназначен для наружного применения.
ТОЛЬКО ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ.
Доза
Всегда используйте Алопекси^® 5%, раствор для наружного применения, в соответствии с предписанием врача. Обратитесь к врачу, если Вы не уверены о возможности применения препарата в Вашем случае.
Наносите по 1 мл препарата (стандартная доза) на кожу головы два раза в сутки и втирайте, начиная от центра пораженной области.
Общая дневная доза не должна превышать 2 мл независимо от площади пораженной области.
Частота нанесения
Наносите по 1 мл препарата утром и вечером. Не превышайте дозу или частоту нанесения препарата. В любом случае, соблюдайте дозу.
Продолжительность лечения
Результат не появится немедленно: прекращение выпадения волос и/или возобновление роста волос появится спустя некоторое время после начала лечения. Лечение в течение 2 месяцев с дозировкой 2 нанесения в день необходимо перед тем как стимуляция роста волос станет заметной. Разрыв во времени и степень ответа может варьироваться от одного пациента к другому.
Согласно некоторым наблюдениям, если лечение было прекращено, то возврат к изначальному состоянию может появиться в течение 3 – 4 месяцев.
Способ применения
Только для наружного применения.
Тщательно промывайте руки до и после нанесения препарата.
Перед применением убедитесь, что волосы и кожа головы тщательно высушены.
Распределите раствор с помощью кончиков пальцев по всей площади пораженной области.
Не применяйте препарат на другие части тела.
 
Применение градуированной пипетки:
Градуированная пипетка

Градуированная пипетка позволяет точно отмерять 1 мл раствора для нанесения его по всей поверхности пораженной области. 
Применение помпового дозирующего устройства
Это устройство удобно для нанесения средства на небольшие площади или участки кожи под волосами.
1. Прикрепите аппликатор к помповому устройству: крепко удерживайте помповое устройство, надавливая на верхнюю часть аппликатора.
2. Открутите и удалите крышку флакона: белое кольцо с индикатором вскрытия должно остаться на флаконе.
3. Вставьте пульверизатор с прикрепленным к нему аппликатором во флакон и надежно закрутите
4. Наполните помпу: система доставки препарата готова к применению.
5. Для применения: направьте пульверизатор к центру пораженной области или под волосы, нажмите один раз и распределите препарат кончиками пальцев.
Повторите операцию 6 раз для нанесения средства в количестве 1 мл.
Промывайте аппликатор теплой водой после каждого использования.
 
Побочные действия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями были незначительные кожные реакции.
Частое применение может вызвать раздражение и сухость кожи из-за присутствия этилового спирта.
Неблагоприятные реакции описаны ниже, в зависимости от классификации и частоты. Частота были определена в соответствии со следующими условными обозначениями: Очень часто (≥1/10); Часто (≥1/100 до <1/10); Не часто (≥1 /1000 до <1/100); Редко (≥1/10000 до <1/1000); Очень редко (<1/10000), а также Частота не известна (не может быть оценено по имеющимся данным).
 

Системный органный класс	Очень часто	Часто	Частота неизвестна
Инфекции и инвазии			Ушные инфекции, наружный отит, ринит
Нарушения иммунной системы			Повышенная чувствитель-ность, аллергические реакции, включая ангионевротический отек
Психиатри-ческие расстройства		Депрессия
Нарушения нервной системы	Головные боли		Неврит, изменение вкуса, чувство жжения на коже, ощущение покалывания, головокружение
Нарушения зрения			Нарушение зрения, раздражение слизистой оболочки глаз
Сердечные нарушения			Тахикардия, учащенное сердцебиение, боль в груди
Сосудистые расстройства			Гипотония
Респираторные расстройства		Одышка
Гепатоби-лиарные расстройства			Гепатит
Расстройства кожи и подкожной ткани	Гипертрихоз (аномальный рост волос) в отдаленных участках от места применения	Аллергические реакции на коже из-за наличия пропиленгликоля (контактный дерматит); Воспалительные заболевания кожи, сыпь в форме акне;	Генерализован-ная эритема, сыпь, выпадение волос, редкий волосяной покров, изменения цвета волос, изменения текстуры волос
Скелетно-мышечные нарушения		Мышечно-скелетная боль
Почечные и мочевые расстройства			Камни в почках
Общие расстройства и состояние положения		Местное раздражение, в том числе шелушение, зуд, покраснение кожи, дерматит, сухость кожи; Периферические  отеки; Боль	Астения, отек лица, отеки

 
Во всех этих случаях, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Ведение отчетности о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным условием. Отчет позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск лекарственного средства. Работников здравоохранения и потребителей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.
 
Противопоказания

• повышенная чувствительность к миноксидилу, этанолу или пропиленгликолю
• применение у женщин

• детский возраст до 18 лет
• патология кожи головы (включая псориаз и солнечные ожоги)
• плохая переносимость 2%-ной формы независимо от симптомов.

Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами в организме человека выявили усиление чрескожной абсорбции миноксидила при применении третиноина и антралина/дитранола в результате повышенной проницаемости рогового слоя; бетаметазона дипропионат увеличивает локальные концентрации миноксидила в тканях и снижает системную абсорбцию миноксидила.
Хотя это и не доказано клинически, нельзя исключать риск наступления ортостатической гипотензии у пациентов, получающих лечение периферийными вазодилататорами.
Резорбция местно примененного миноксидила ограничивается роговым слоем. Сопутствующее применение местно применяемых лекарственных средств, воздействующих на барьер рогового слоя, может привести к увеличению резорбции местно примененного миноксидила. Поэтому одновременное применение Алопекси^® 5% и других местно применяемых лекарственных средств не рекомендуется.
 
Особые указания
Эффективность и безопасность у лиц младше 18 и старше 65 лет не изучена.
Повышенная абсорбция миноксидила через кожу, которая способна вызвать системные воздействия, может произойти в случае:

• дерматоза или поражения кожи головы,
• совместного применения ретиноевой кислоты, антралина или иного раздражающего лекарства местного применения,
• увеличение используемой дозы и/или частоты дозирования: необходимо следовать рекомендуемому режиму дозирования.

Несмотря на то, что начало системных эффектов связанных с миноксидилом не наблюдалось во время применения препарата, возможное начало таких эффектов исключать нельзя. В качестве меры предосторожности, необходимо регулярно контролировать возможное проявление системных эффектов, таких как пониженное артериальное давление, тахикардия, признаки удержания воды и натрия.
Перед применением препарата необходимо провести анализ истории болезни и физическое обследование. Пациентам с известным сердечно-сосудистым заболеванием сердца или сердечной аритмией перед применением миноксидила необходимо обратиться к врачу. В частности, такие пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях и проинформированы о возможном начале тахикардии, водно-натриевого задержания либо прибавке в весе, или других системных эффектах за которыми нужно особенно следить.
Мониторинг должен проводиться в начале лечения и на регулярной основе в дальнейшем. Лечение должно быть прекращено в случае проявления системных эффектов или тяжелых дерматологических реакций.
Из-за риска гипертрихоза в отдаленных участках от места применения, использование препарата для женщин не может быть оправдано.
Миноксидил противопоказан при отсутствии выпадения волос в семейном анамнезе, когда выпадение волос является внезапным и/или очаговым, когда выпадение волос связано с родами или причина выпадения волос неизвестна.
Потребитель должен прекратить использование препарата и обратиться к врачу, если обнаружена гипотензия или боль в груди, учащенное сердцебиение, обморок или головокружение, внезапный необъяснимый набор веса, отекшие кисти рук или стоп, постоянная краснота или раздражение кожи головы.
Перед местным применением миноксидила, убедитесь в том, что кожа головы здорова и находится в нормальном состоянии. Не используйте препарат, если есть покраснение, воспаление, инфекция, раздражение или болезненность кожи головы либо при применении других препаратов на кожу головы.
Нельзя применять миноксидил в следующих случаях:

• если имело место внезапное выпадение волос (полное облысение) после  болезни или терапии каким-либо препаратом,
• применительно к любому другому участку тела.

Случайное проглатывание может привести к серьезным сердечным нежелательным реакциям. Поэтому данный продукт должен храниться в недоступном для детей месте.
В случае случайного попадания в глаза, раствор, содержащий этиловый спирт, может вызывать раздражение и ощущения жжения. В случае контакта с чувствительными участками тела (глаза, стертая кожа, слизистая оболочка) необходимо тщательно промыть пораженные участки прохладной водой.
Следует избегать попадания в дыхательные пути.
Во время использования миноксидила не рекомендуется подвергаться воздействию солнечного света.
Лекарственное средство содержит пропиленгликоль и может вызывать раздражение кожи.
Этот продукт противопоказан женщинам.
Беременность и лактация
Системно поглощенный миноксидил выделяется в материнском молоке.
У беременных женщин нет адекватных и хорошо контролируемых исследований. Тем не менее, лекарственный препарат не рекомендуется женщинам. Местный миноксидил должен использоваться только во время беременности или лактации, если польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Основываясь на фармакодинамический и общий профиль безопасности миноксидила, Алопекси^® 5% не влияет на управление транспортными средствами и занятиями определенными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.
 
Передозировка
Нет доказательства того, что при местном применении миноксидил абсорбируется в количестве, достаточном чтобы вызвать системные эффекты. При применении согласно инструкции, передозировка маловероятна.
При применении препарата на участке с нарушением целостности эпидермального барьера, вызванного травмой, воспалением или кожным патологическим процессом, возможен системный эффект передозировки. Следующие побочные реакции могут возникать очень редко из-за системных эффектов миноксидила:
 

Класс по поражению органов и систем органов	Побочная реакция
Нарушение со стороны нервной системы Очень редко	Головокружение
Осложнения общего характера и реакции в месте введения Очень редко	Задержка жидкости, приводящая к увеличению веса
Нарушения со стороны сердца Очень редко	Увеличенная частота сердечных сокращений, Гипотензия

 
Случайное проглатывание раствора может вызвать системные эффекты из-за сосудорасширяющего действия миноксидила (в 5 мл раствора содержится 250 мг миноксидила, то есть 2.5 раза больше максимальной дозы используемой для приема внутрь для взрослых при лечении артериальной гипертензии).
Лечение: Лечение передозировки миноксидилом должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Водно/натриевое задержание устраняют соответствующими диуретиками, а тахикардию и стенокардию – бета-блокаторами и другими симпатическими ингибиторами нервной системы. Симптоматическую гипотензию купируют внутривенным вливанием физиологического солевого раствора. Использование симпатомиметиков, таких как норадреналин и адреналин, следует избегать из-за чрезмерной сердечной стимуляции.
 
Форма выпуска и упаковка
По 60 мл препарата во флаконы из полиэтиленового терефталата (PET) с белой крышкой (полиэтилен) и внутренним уплотнением, с дозировочной пипеткой (полистирол/полиэтилен), градуированной со значением в 1 мл и замеряющим помповым дозирующим устройством для нанесения раствора.
По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. 
Хранить в недоступном для детей месте.
 
Срок хранения
3 года.
Период применения после вскрытия упаковки - 1 месяц.
Не применять после истечения срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
 
Производитель
Пьер Фабр Медикамент Продакшн,
45, площадь Абель Ганс, 92100, Булонь, Франция
 
Владелец регистрационного удостоверения 
Пьер Фабр Дерматолоджи, Булонь, Франция
 
Наименование,  адрес и контактные  данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ВИВА ФАРМ», Казахстан, 050030, Алматы, ул. 2-я Остроумова, 33,
тел: +7 727 383 74 63, факс: +7 727 383 74 56,
E-mail: pv@vivapharm.kz