Берлитион 600мг (тиоктовая кислота) №30 капсулы

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и
социального развития
Республики Казахстан
от «____»______________201_  г.
 № ______________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства 

Берлитион^® 600 капсулы
 
Торговое название
Берлитион^® 600 капсулы
 
Международное непатентованное название
Нет
 
Лекарственная форма
Капсулы 600 мг
 
Состав
1 капсула содержит
активное вещество -  тиоктовой кислоты 600 мг
вспомогательные вещества:  твердый жир, триглицериды со средней длиной цепи.
оболочка: 70 % раствор сорбитола, некристаллизующийся (в пересчете на безводное вещество), 85 % глицерин (в пересчете на безводное вещество), желатин, титана диоксид (Е 171), карминовый лак (Е 120).
 
Описание
Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, розового цвета. Содержимое - пастообразная масса желтого цвета
 
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота
Код АТХ А16AX01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У человека тиоктовая кислота после перорального приема всасывается быстро. Вследствие выраженного эффекта первого прохождения через печень абсолютная биодоступность (в сравн. с в/в введением) принятой внутрь тиоктовой кислоты составляет прибл. 20 %. Из-за быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы у человека составляет приблизительно 25 минут.
Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном приеме ее твердых лекарственных форм составляет в соотношении с растворами для приема внутрь больше, чем 60 %. Максимальное содержание в плазме, составляющее прибл. 4 мкг/мл, достигается через прибл. 0,5 ч после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.
В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить преимущественно ренальный путь выведения (80-90%), а именно, в форме метаболитов. У человека в моче также находятся лишь незначительные количества выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (напр., с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами сахара вступает в труднорастворимые комплексные соединения.

Фармакодинамика
Тиоктовая кислота является витаминоподобным, но эндогенным веществом, выполняющим функцию кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования («Advanced Glycosylation End Products»). Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и к эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. В периферических нервах также было установлено обеднение антиоксидантами, например, глутатионом. Экспериментальные исследования показывают, что тиоктовая кислота участвует в данных биохимических процессах, уменьшая образование конечных продуктов гликозилирования, улучшая эндоневральный кровоток и увеличивая физиологические уровни антиоксиданта глутатиона. Она также действует как антиоксидант в отношении свободных радикалов кислорода в нервах, пораженных диабетом. Данные эффекты, наблюдаемые в ходе эксперимента, предполагают то, что при помощи тиоктовой кислоты можно улучшить функциональность периферических нервов. Это касается нарушений чувствительности при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в виде дизестезии и парестезии (например, жжение, боль, чувство онемения или ползания мурашек). Клинические исследования демонстрируют благоприятное воздействие тиоктовой кислоты при симптоматическом лечении диабетической полиневропатии, сопровождающейся такими известными симптомами, как жжение, парестезии, ощущение онемения и боли.
 
Показания к применению
- парестезии при диабетической полинейропатии
 
Способ применения и дозы
Дозировка
Суточная доза составляет 1 капсулу препарата Берлитион^® 600 капсулы (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты), которую принимают однократно, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи.
При сильно выраженной парестезии можно вначале провести инфузионную терапию тиоктовой кислотой.
Дети и подростки
Берлитион® 600 капсулы не следует принимать детям и подросткам
Способ применения
Берлитион^® 600 капсулы следует принимать натощак, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднять всасывание. Поэтому пациентам, для которых характерно длительное время опорожнения желудка, особенно важно, чтобы лекарство принималось за полчаса до завтрака.
Так как в случае диабетической полинейропатии речь идет о хроническом заболевании, может возникнуть необходимость длительной терапии.
Основой лечения при диабетической полинейропатии является оптимальный контроль за течением диабета.
 
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 - < 1/10)
- головокружение
- тошнота
Очень редко (< 1/10000)
- аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница и зуд
- гипогликемия
- дисгевзия, головная боль, гипергидроз
- нарушения зрения
- рвота, боли в желудке и в кишечнике, диарея
- в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
 
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или  любому из вспомогательных веществ
- Препарат Берлитион® 600 капсулы не предназначен для лечения у детей и подростков до 18 лет, поскольку опыт клинического применения в этой популяции отсутствует
- период лактации
 
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме Берлитиона® 600 капсулы имеет место снижение эффекта цисплатина.
Тиоктовая кислота является агентом, хелатирующим металлы, и поэтому -исходя из принципиальных соображений - ее не рекомендуют назначать одновременно с соединениями металлов (например, препараты железа, магния, молочные продукты,  из-за содержания в них кальция). При приеме полной суточной дозы Берлитиона® 600 капсулы за 30 минут до завтрака препараты железа и магния можно принимать в обед или вечером.
Может усиливаться сахаропонижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств. Поэтому показан тщательный контроль сахара крови, особенно на начальном этапе терапии тиоктовой кислотой.
В отдельных случаях, во избежание явлений гипогликемии, может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или дозы перорального противодиабетического средства.
Указание:
Регулярный прием алкогольных напитков представляет собой существенный фактор риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и может препятствовать успеху лечения Берлитионом® 600 капсулы. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией рекомендован отказ от приема алкоголя, насколько это возможно. Это также относится к периодам между курсами терапии.
 
Особые указания
Препарат Берлитион® 600 капсулы содержит сорбит. Пациентам с редким наследственным заболеванием - нарушением непереносимости фруктозы данный препарат принимать не следует.
Беременность и лактация
Беременность
В исследованиях на животных не установлено никаких прямых или непрямых вредных воздействий препарата в плане токсичности в отношении органов репродукции. Препарат Берлитион® 600 капсулы во время беременности может применяться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Лактация
О возможном переходе тиоктовой кислоты или ее метаболитов в материнское молоко у человека ничего не известно. Необходимо решить, следует ли прервать грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии Берлитионом® 600 капсулы, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для женщин.
Фертильность
Исследования токсичности в отношении органов репродукции не обнаружили никаких данных, касающихся влияния на фертильность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат Берлитион® 600 капсулы не влияет или оказывает незначительное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
 
Передозировка
При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли.
При приеме - случайном или с суицидальной целью - пероральной дозы от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдалась тяжелая интоксикация, в некоторых случаях – с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания и в дальнейшем протекает типично - с приступами генерализованных судорог и развитием лактацидоза. Кроме того, в качестве последствий интоксикации тиоктовой кислотой в высоких дозах, описывались гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
Терапевтические мероприятия при интоксикации
При одном лишь подозрении на интоксикацию препаратом Берлитион^® 600 капсулы (например, > 10 капсул по 600 мг у взрослых и > 50 мг/кг массы тела у детей) показаны незамедлительное направление в больницу и проведение мероприятий в соответствии с общепринятыми принципами лечения в случаях интоксикации (например, вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Лечение приступов генерализованных судорог, лактацидоза и всех других последствий интоксикации, представляющих угрозу для жизни, должно соответствовать современным принципам интенсивной терапии и проводиться симптоматически. В настоящее время уверенности в пользе применения - в рамках форсированной элиминации тиоктовой кислоты - гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации нет.
 
Форма выпуска  и упаковка
По 15 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ  пленки (кашированной ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
 
Условия хранения 
Хранить при температуре не выше 25^оС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 
3 года
Не использовать по истечении срока годности!
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)
Глиникер Вег 125
12489 Берлин, Германия
 
 Упаковщик
Каталент Германия Шорндорф ГмбХ,Германия
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
номер факса: +7 727 2446180
адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com