Медрон 250мг (тербинафин) №14 таблетки

УТВЕРЖДЕНА
Приказом
Комитета контроля
медицинской и фармацевтической
деятельности   Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»______________201     г.
№ ______________ 

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Медрон

Торговое название
Медрон
 
Международное непатентованное название
Тербинафин
 
Лекарственная форма
Таблетки, 250 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тербинафина гидрохлорид  281.25-
эквивалентно тербинафину 250.00
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
 
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью и с риской.
 
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования
Код АТС D01BA02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После применения однократной дозы Тербинафина пик концентраций в плазме  крови достигает 0,97 мкг/мл в течение 2 часов. Период полувыведения (Т1/2) – 0.8 часов,  период  распределения – 4.6 часов. Прием пищи умеренно влияет на биодоступность тербинафина и не требует  корректции дозы. Связывание тербинафина с протеинами плазмы  крови составляет  99%. Тербинафин быстро проникает через слой дермы и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин секретируется в сальные железы, достигая тем самым  высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже.
Тербинафин накапливается в коже и ногтевой пластинке, в концентрации обеспечивающей фунгицидное действие, в течение нескольких недель от начала  терапии. 
Метаболиты, не обладающие противогрибковым действием, в результате биотрансформации  выводятся преимущественно с мочой. Период конечного полувыведения составляет 17 часов.  Кумуляция не наблюдается. Уровень элиминации (выведения) тербинафина может снижаться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, что может привести к увеличению уровня тербинафина в крови, требующего коррекции дозы.
Не требуются коррекция  дозировки  в зависимости от возраста пациента.

Фармакодинамика
Тербинафин – аллиламин,  обладающий широким спектром противогрибковой активности. При низких концентрациях тербинафин имеет фунгицидную активность в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов.
Активность в отношении дрожжевых грибков является фунгицидной или фунгистатической в зависимости от вида.
Тербинафин  подавляет биосинтез стеринов в клетке гриба  на   ранней стадии, приводя к недостатку эргостерола и внутриклеточной кумуляции сквалена, вызыванной гибелью клетки гриба.  Тербинафин ингибирует скваленэпоксидазу в мембране клетки  гриба.
Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохром Р-450.
При пероральном применении  препарат определяется  в ногтях, коже и волосах, сальных железах в концентрациях, обеспечивающих фунгистатическое и фунгицидное действие на следующие виды грибков.
 

Минимальная подавляющая концентрация
Чувствительные виды	мкг/мл
Trichophyton rubrum Trichophyton mentagrophytes Trichophyton tonsurans Trichophyton verrucosum Trichophyton schonleinii Microsporum canis Microsporum versicolor Microsporum gypseum Epidermophyton floccosum	0,003-0,006 0,003-0,01 0,003 0,003 0,006 0,006-0,01 0,003 0,006 0,003-0,006
Умеренно чувствительные виды
Aspergillus fumigates Sporothrix sschenckii Candida albicans: yeast Hyphae Candida parapsilosis Pityrosporum ovale Pityrosporum orbiculare	0,0-1,56 0,1-0,4 25-100 0,23-0,7 0,8-3, 1 0,2-0,8

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 



Показания к применению
Грибковые поражения кожи и ногтей вызванные дерматофитами
- дерматофития туловища
- паховый дерматомикоз
- дерматофития стопы
- онихомикоз
 
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь.
Медрон рекомендуется назначать по 250 мг один раз в сутки.
Длительность курса лечения зависит от показаний и тяжести инфекции.
Дерматофития стопы (межпальцевой, подошвенный типы): от 2 до 6 недель.
Дерматофития туловища: 4 недели.
Дерматомикоз паховый: от 2 до 4 недель.
Полная  регрессия признаков и симптомов инфекции возможна  через несколько    недель после окончания  лечения.
Онихомикоз (грибковое поражение ногтевой пластины): продолжительность курса лечения составляет 3-6 месяцев.
Длительность терапии у пациентов молодого возраста, а так же пациентов с быстрым отрастанием ногтевой пластины,  может составлять  менее 3 месяцев.
В остальных случаях, обычно, достаточно 3-месячной терапии.
В редких случаях,  в особенности, с поражением ногтя больших пальцев, может потребоваться лечение более 6 месяцев.
Полное клиническое выздоровление при грибковых поражениях ногтя (подтверждаемое лабораторным исследованием – отсутствие возбудителя в соскобах ногтя), наблюдается через несколько месяцев после завершения лечения.
Пациентам со сниженной функцией почек (клиренс креатинина менее 50мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л):  рекомендовано снизить дозу препарата в два раза.
Пациенты пожилого возраста: нет данных  о необходимости изменения режима дозирования. У данной группы пациентов, необходимо учитывать возможность нарушения функции печени или почек.
 
Побочные действия
 Частота оценки: очень часто  ≥ 10%, часто ≥1% до < 10%, нечасто ≥ 0.1% до < 1%, редко ≥ 0.01% до 0.1%, очень редко < 0.01%.
В основном, тербинафин хорошо переносится.
Побочные действия от среднего умеренного до кратковременного:
- чувство переполнения желудка, потеря аппетита, тошнота, умеренная абдоминальная боль, диарея
- сыпь, крапивница
- головная боль
- артралгия, миалгия
Редко:
-синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,     
 фотосенсибилизация,  ангионевротический отёк
-желтуха, холестаз, гепатит
-парестезия, гипестезия, головокружение, недомогание, вертиго, утомление
Нечасто:
-извращение вкуса, потеря  вкуса (обычно преходящее, восстанавливается через несколько недель после прекращения приема препарата)
Очень редко:
-депрессия, беспокойство
-нейтропения, тромбоцитопения, агранулотицоз
-обострение псориаза, преципитация или обострение кожной или системной красной волчанки
 
Противопоказания 
-повышенная чувствительность к активному веществу или к любому  вспомогательному веществу
- беременность и период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет
 
Лекарственные взаимодействия 
Клиренс  тербинафина может быть ускорен лекарственными препаратами, индуцирующими  метаболизм (например рифампицин) или  замедляться  лекарственными средствами, ингибирующими  цитохром P450 (например циметидин). В случае, невозможности исключить одновременный прием данных  препаратов, рекомендуется коррекция дозы тербинафина.
Тербинафин подавляет CYP2D6 - опосредуемый метаболизм. Это клинически  значимо при одномоментном применении препаратов, метаболизируемых этим ферментом (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы МАО типа В, бета-адреноблокаторы).
Тербинафин снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно на 19 % и дезипрамина на 82%.
Тербинафин незначительно влияет на клиренс  препаратов, метаболизируемых при участии ферментной системы цитохром (CYP) 3A4 (толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).
Однако, у пациенток одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла.
 
Особые указания
Не рекомендуется применение препарата Медрон пациентам, имеющим в анамнезе хронические заболевания печени. Клиренс тербинафина у данных пациентов снижен до 50%.
В случае  появления признаков или симптомов нарушения функции печени (зуд, отсутствие аппетита, постоянная тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, утомление,  усталость), даже, если взаимосвязь с приемом препарата не установлена, терапию препаратом Медрон необходимо прекратить.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным псориазом (возможно обострение заболевания).
Особенности влияния препарата на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или механизмами, требующими повышенного внимания.
 
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота,  боли в эпигастральной области.
 Лечение: отмена препарата, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии.
 
Форма выпуска  и упаковка
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной  и фольги алюминиевой
По 2 контурной  упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
 
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
                                                         
Производитель
“Медокеми Лтд”, Кипр
51409 CY-3505 Limassol
 tel.357-25-867600, fax.357-25-560863
 
Держатель регистрационного удостоверения
“Медокеми Лтд”, Кипр
 
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству  продукции (товара) от потребителей
 
Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан
050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»
телефон/факс 8(727)313-73-76