Инфенак 100мг (ацеклофенак) №10 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя
Комитета медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и
социального развития
Республики Казахстан

от "____" __________ 20__ года 

№ ____________________

 

 

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства 

ИНФЕНАК

 

Торговое название  

Инфенак

 

Международное непатентованное название   

Ацеклофенак 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Poliplasdone XL-10), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel – LF), целлюлоза микрокристаллическая (Sancel рН 102), натрия кроскармеллоза (Ас – di – sol), глицерилпальмитостеарат (Soft Mul SP), магния стеарат,

состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза-5 ср (HPMC E-5), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000.

 

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Ацеклофенак

Код ATХ М01АВ16

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь. 

Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика

Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) - основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает  противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.

 

Показания к применению

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

- остеоартрите, ревматическом артрите

- анкилозирующем спондилоартрите.

 

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывать целиком, запивая с достаточным количеством воды.

Взрослым по 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.

Максимальная разовая доза для взрослых 100 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых  200 мг.

При нарушении функции печени – 100 мг в сутки.

Пожилым нет необходимости коррекции дозы и частоты приема

 

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

- повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100) 

- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), панкреатит 

- кожная сыпь, зуд, экзантема, дерматит, крапивница

- повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко (>1/10000, <1/1000)

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок, эритродермия)

- нарушения зрения

- артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная 

  недостаточность

- одышка

- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления слизистой 

  желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения

- отек лица

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, 

  гиперкалиемия, агронулоцитоз 

- депрессия, необычные сны, бессонница

- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, головокружение, дисгезия (извращение вкуса)

- вертиго, звон в ушах

- учащенное сердцебиение

- приливы, васкулит

- бронхоспазм

- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит

- гепатит

- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла)

- гематурия, протеинурия

- нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- повышенная утомляемость, судороги в ногах

- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- «аспириновая триада», «аспириновая» астма, аллергические реакции в анамнезе на НПВС

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- нарушения кроветворения

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подозрение на желудочно-кишечное кровотечение

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелые нарушения функции печени и почек

 

Лекарственные взаимодействия

Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином. НПВС могут увеличить эффекты антикоагулянтов, вследствие чего необходим тщательный контроль со стороны крови. 

 Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами,  выделяемыми путем активной почечной секреции, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.  

В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС.

Следующих комбинаций необходимо избегать:

- с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови (данной комбинации надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови)

- с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинации Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с возможностью проведения тщательного мониторинга.

Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности.

Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств. 

Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии.

Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов, в том числе риск желудочно-кишечных кровотечений.

НПВС могут снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень. 

НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск развития обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном контроле за функцией почек.

Мочегонные средства: сниженный мочегонный эффект. Мочегонные средства могут увеличить риск нефротоксичности НПВС. Инфенак не влияет на уровень кровяного давления при совместном приеме с бендрофлуазидом. Не следует исключать взаимодействия с другими мочегонными средствами. Когда используется сопутствующее лечение калий-сберегающими мочегонными средствами, следует проверять калий сыворотки крови. 

Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ), тем самым увеличивать уровень гликозидов в плазме крови.

Кортикостероиды: повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта.

Зидовудин: увеличенный риск гемотологической токсичности при приеме НПВС с зидовудином. Есть данные  о повышеном риске гемартроза и гематом у ВИЧ положительных больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином.

У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может возникнуть повышенный риск судорог.

Другие возможные взаимодействия:

Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля. 

 

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить им строгое наблюдение.

Принимать по назначению врача. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу. 

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы

В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Использование некоторых НПВП, в т.ч. Инфенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет. 

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта,  цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия  у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при не отягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).

Применение Инфенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Инфенаком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений в связи с появлением таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения.

 

Передозировка 

Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и поливинилхлорида.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Наименование и страна организации - производителя

Tulip Lab Privat Limited, Индия

F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist. Pune-412220, India

 

Владелец регистрационного удостоверения

Tulip Lab Privat Limited, Индия

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции на территории  Республики Казахстан

ТОО «AVCARE LTD» 

Казахстан, г.Алматы,  ул. Орманова 47/2

Тел./факс: 8 727 329-18-36