Бисопролол Вива Фарм 5мг №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА
Приказом Председателя 
Комитета контроля медицинской и 
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и 
социального развития
Республики Казахстан
от «___» ___________ 201__ г.
№ _______________________ 
 
 
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
БИСОПРОЛОЛ ВИВА ФАРМ
 
Торговое название
Бисопролол ВИВА ФАРМ
 
Международное непатентованное название
Бисопролол
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бисопролола фумарат 2.5 мг, 5.0 мг или 10.0 мг,                                                                         
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), крахмал прежелатинизированный, поливинилпирролидон (коллидон^®), аэросил, магния стеарат,
состав оболочки: Opadry^® OY-S-28924 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол) – для дозировки 2.5 мг,
Opadry^® Yеllow 03B62519 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, железа оксид желтый (Е172)) – для дозировки
5 мг,
Opadry^® Yellow 03B52246 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, железа оксид желтый (Е172)) – для дозировки 10 мг.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Бисопролол.
Код АТХ C07AB07
 
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-желтого цвета (для дозировки 5 мг).
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета (для дозировки 10 мг).
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10 % − имеет абсолютную биодоступность около 90 %.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50 % выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.
Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика
Бисопролол − высокоселективный β₁-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β₂-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β₂-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета₂-опосредованные метаболические процессы. Его бета₁-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Как известно, у Бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Бисопролола достигается после 2-недельного лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета₁-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
 
Показания к применению 
-     артериальная гипертензия
-     ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
 
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром натощак.
Дозировка
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Доза для однократного приёма - 2.5-5 мг. В случае необходимости, возможно увеличение дозы до 10 мг (один раз в сутки). Для больных с нарушением функции почек или печени допустимые дозы приёма препарата остаются такими же.
Лечение артериальной гипертензии 
Рекомендуемая доза Бисопролола составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максмиальная рекомендуемая доза Бисопролола составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза Бисопролола составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза Бисопролола составляет 20 мг один раз в день.
Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования Бисопролола у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Пожилые люди 
Коррекция дозировки не требуется.
Продолжительность лечения 
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания.
Нельзя резко прекращать лечение Бисопрололом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).
 
Побочные действия
Часто (³ 1/100, < 1/10):
−    головокружение*, головная боль*
−    тошнота, рвота, диарея, запор
−    ощущение холода или онемения в конечностях
−    усталость*
Нечасто (³ 1/1000, < 1/100): 
−    брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
−    бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе
−    мышечная слабость, мышечные спазмы
−    гипотония
−    астения
−    депрессия, нарушения сна
Редко (³ 1/10 000, < 1/1000):
−    повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
−    обморок
−    уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
−    нарушения слуха
−    аллергический ринит
−    реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь
−    гепатит
−    нарушения потенции
−    ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко (< 1/10 000):
−    конъюнктивит
−    выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.
*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.
 
Противопоказания 
-         острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
-         кардиогенный шок
-         атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардио-стимулятора)
-         синдром слабости синусового узла
-         синоатриальная блокада
-         симптоматическая брадикардия
-         симптоматическая гипотензия
-         тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
-         поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
-         нелеченная феохромоцитома
-         метаболический ацидоз
-         повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
-         детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установ-лены)
-         беременность и период лактации
С осторожностью
-         гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
-         сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы
-         строгая диета
-         продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
-         первая степень АВ-блокады
-         стенокардия Прицметала
-         периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
-         пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
 
Лекарственные взаимодействия 
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с Бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.
Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.
Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.
Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.
Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.
Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.
Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Бисопролола.
β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.
При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.
 
Особые указания
Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.
Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β₂-симпатомиметиков.
Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.
Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.
Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.
Применение Бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
 
Передозировка
Симптомы:
Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение:
При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.
Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.
Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.
АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.
Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.
Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.
Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и  русском  языках помещают в картонную пачку.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С.    
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель/упаковщик
ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан
ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, 050030
тел.: +7 (727) 383 74 63
факс: +7 (727) 383 74 56
 
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан
ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, 050030
тел.: +7 (727) 383 74 63
факс: +7 (727) 383 74 56; 
e-mail: pv@vivapharm.kz
 
Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан
ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, 050030
тел.: +7 (727) 383 74 63
факс: +7 (727) 383 74 56; 
e-mail: pv@vivapharm.kz