Бетак 10мг (бетаксолол) №30 таб

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и
социального развития 

Республики Казахстан

от «____»______________201   г

 № _______
 

Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного  средства

Бетак

 

Торговое  название

Бетак

 

Международное  непатентованное   название

Бетаксолол

 

Лекарственная  форма

Таблетки,  покрытые  пленочной оболочкой , 10 мг

 

Состав 

Одна   таблетка  содержит

активное  вещество  -  бетаксолола  гидрохлорид  10.00 мг

вспомогательные  вещества: целлюлоза микрокристаллическая,  лактозы    моногидрат,  натрия  крахмала  гликолат,   кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат 

Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановый гумми, вода очищенная.

 

Описание

Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, диаметром ядра 7 мм.

 

Фармакотерапевтическая  группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол.

Код  АТХ С07АВ05

 

 

Фармакологические  свойства

Фармакокинетика

После   перорального    приема    препарат      быстро     всасывается    из   

желудочно-кишечного тракта. Абсолютная   биодоступность  составляет 90 %. 

Действие препарата начинается  через 1-2 ч после приема,  длительность действия 24 ч.  Максимальная концентрация (Cmax) достигается  через  2-4 ч.  Антигипертензивный    эффект    наступает   через  2-5  дней.  Равновесие   в   плазме   достигается    через     5-7   дней,   при   назначении    препарата   по   схеме   один   раз   в   день.  Препарат связывается  с  белкеми        плазмы     на     50  %.  Объем  распределения от 4.9 л/кг  до 9.8 л/кг. Незначительно  проникает  через   гематоэнцефалический   и  плацентарный барьеры,  в небольшом количестве   выделяется с грудным   молоком.

Период полувыведения (Т½)   составляет  14-22 ч. Около 80%  от принятой    дозы      выводится    с  мочой, 15%    выводится  в   неизменном   виде,    остальная    часть   -  в   виде  неактивных  метаболитов.  При  нарушении   функции  печени Т½ удлиняется на 33%, при   нарушении    функции     почек   примерно   на 50%. Поэтому требуется  снижение   дозы. 

Фармакодинамика

Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической        активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое  и антиангинальное        действие, обладает   незначительным  мембраностабилизирующим     действием.

Блокирует бета1–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное    катехоламинами    образование  цАМФ   из   АТФ   и   внутриклеточный  ток Са2+. Урежает  частоту сердечных  сокращений, угнетает проводимость  и     возбудимость, снижает    сократимость  миокарда. Гипотензивный    эффект   связан   с   уменьшением   минутного   объема  кровотока,  симпатической стимуляцией периферических   сосудов,    снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности  барорецепторов  дуги  аорты.

Антиангинальный  эффект  обусловлен    уменьшением    потребности    миокарда   в кислороде  в  результате    урежения    частоты    сердечных   сокращений и снижения    сократимости,   удлинением    диастолы,   улучшением перфузии    миокарда.   За   счет   повышения   конечного  диастолического  давления  в  левом  желудочке и  увеличения растяжения  мышечных  волокон  желудочков  может  повышать  потребность в кислороде,    особенно     у    больных с  хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический    эффект   обусловлен   устранением   аритмогенных  факторов    (тахикардии,     повышенной     активности    симпатической  нервной   системы,  увеличенного  содержания    цАМФ,  артериальной гипертензии),      уменьшением     скорости     возбуждения    синусного  и эктопического водителей ритма и замедлением атрио–вентрикулярного проведения.

 

Показания к применению 

-  артериальная    гипертензия

-  профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения

 

Способ  применения  и  дозы

Таблетки для приема  внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10  мг 1  раз   в   сутки. При  необходимости,  через 7-14  дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка  20 мг 1 раз в сутки. Доза превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.

Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка  20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.

У  пожилых  пациентов:  начальная  доза  составляет 5  мг.

У  больных  с     почечной   недостаточностью, при  клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов находящихся на гемодиализе  или  перитонеальном диализе, начальная доза составляет  5 мг 

1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней  дозу увеличивают  на 5 мг,  максимально до  20 мг.

При   печеночной  недостаточности  коррекция  дозы   не требуется, но рекомендуется  наблюдение в стационаре в начале лечения.  

Гипотензивный эффект наступает  через  2-5 дней применения,  стабильное  действие отмечается через 1-2 мес. 

Отмену лечения проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг пациентов. 

 

Побочные действия 

Чаcтота возникновения побочных реакций определяется согласно частоте MedDRA: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥1/1000,< 1/100), редко (≥1/10,000,< 1/1,000), очень редко (< 1/10,000) 

Часто: астения, бессонница, головокружение, головная боль, брадикардия (включая острую форму брадикардии), похолодание конечностей, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, импотенция.

Редко: депрессия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления или замедление атриовентрикулярной (AV) проводимости или усиление  существующей AV блокады, синдром Рейно, усиление симптомов синдрома Шарко, бронхоспазм, различные типы кожной реакции, включая возникновение псориаза или усиление степени существующего.

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия, галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, дистальная парестезия, снижение остроты зрения.

В редких случаях отмечалось появление  антинуклеарных антител, которые сопровождались клиническими симптомами типа системной эритематозной волчанки и исчезали после прерывания лечения.

 

Противопоказания 

- повышенная     чувствительность   к   препарату,  или    другим    бета -    адреноблокаторам

- атриовентрикулярная  блокада  ΙΙ-ΙΙΙ  степени

- хроническая  сердечная  недостаточность  в  стадии  декомпенсации (отек легких,   синдром    гипоперфузии,   гипотензия)

- продолжающая или периодическая    инотропная    терапия,   направленная  на  стимуляцию бета-адренорецепторов

- клинически   значимая  синусовая брадикардия  (частота   сердечных сокращений менее 40/мин)

- нелеченная феохромоцитома

- кардиогенный  шок или сердечная недостаточность

- стенокардия  Принцметала

- кардиомегалия  (без  признаков  сердечной  недостаточности)

- метаболический ацидоз

-бронхиальная астма (тяжелая форма), хронические обструктивные болезни легких

- одновременный  прием  ингибиторов  моноаминооксидазы (МАО)

- синдром  слабости  синусового  узла

- выраженные  нарушения  периферического  кровообращения, синдром Рейно

-гипотензия

- анафилактический шок в анамнезе

- период  лактации

-врожденная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

-применение бетаксолола в комбинации с флоктафенином или  сультопридом

Не рекомендуется в/в введение блокаторов кальциевых каналов  (например, верапамил или дилтиазем)  и других антиаритмических препаратов (амиодарон или дизопирамид и др.) пациентам, получающим бетаксолол. 

 

Лекарственные  взаимодействия 

Противопоказанные комбинации: бетаксолол и флоктафенин - в случае шока или гипотензии, вызванной флоктафенином, бета-блокаторы снижают сердечнососудистые компенсаторные реакции; бетаксолол и сультоприд – усиление эффекта бетаксолола и сультоприда, возможно развитие выраженной брадикардии. 

Применение бетаксолола с  ингаляционными галогенсодержащими анестетиками ведет к снижению сердечнососудистых компенсаторных реакций.

(бета-адренергическое ингибирование можно устранить путем приема бета-миметических препаратов). Рекомендуется постепенная отмена бета-блокаторов и информирование  врача-анестезиолога о  приеме препаратов.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов   для проведения   кожных   проб   повышают   риск   возникновения     тяжелых системных    аллергических   реакций   или    анафилаксии   у   больных получающих  бетаксолол. 

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций, снижают компенсаторные сердечнососудистые реакции. Фенитоин при в/в введении,  лекарственные  средства  для  ингаляционной анестезии (производные  углеводородов)  повышают  выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения  артериального давления.

Бетаксолол изменяет эффективность инсулина и  пероральных гипогликемических лекарственных     средств, маскирует    симптомы    развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина,  ксантинов (кроме дифиллина)  и  повышает  их  концентрацию  в  плазме крови,  особенно  у больных с  исходно повышенным клиренсом  теофиллина  под  влиянием  курения. Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют нестероидные противоспалительные  средства, симпатомиметики, глюкокортикостероиды  и  эстрогены. 

Сердечные  гликозиды, метилдопа,  резерпин  и  гуанфацин,  блокаторы кальциевых каналов  (верапамил, дилтиазем),  амиодарон  и другие  антиаритмические  препараты  повышают   риск   возникновения  или усугубления брадикардии,  атриовентрикулярной  блокады,  остановки  сердца  и  сердечной  недостаточности.  Нифедипин  может  приводить  к значительному  снижению  артериального  давления. 

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к значительному снижению артериального давления. 

Бетаксолол удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три-  и  тетрациклические  антидепрессанты,  антипсихотические    препараты      (нейролептики),    этанол,    седативные     и     снотворные лекарственные  средства   усиливают  угнетение  центральной   нервной системы. 

Не  рекомендуется  одновременное  применение  с   ингибиторами  МАО  вследствие  значительного  усиления гипотензивного действия, перерыв в   лечении   между    приемом   ингибиторов   МАО   и   бетаксололом     должен составлять   не  менее  14  дней.

Баклофен усиливает гипотензивный эффект бетаксолола. Мефлохин повышает риск возникновения брадикардии (аддитивный эффект, включающий брадикардию). Совместное применение бетаксолола с негидрированными алкалоидами спорыньи повышает риск развития нарушений периферического кровообращения.

 

Особые указания

Не следует прерывать лечение, особенно пациентам с ИБС, без предварительной консультации с врачом, т.к.  внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель. В случае необходимости, можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких Бетак назначают только при умеренной степени тяжести заболевания, в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - бета2-адреномиметики.

С  осторожностью  следует применять  препарат при феохромоцитоме, требуется контроль артериального давления.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, Бетак применяют под строгим медицинским наблюдением, в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости, и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Если у пациента ЧСС в покое составляет менее 50-55 ударов/мин необходимо снизить дозировку препарата. 

Учитывая отрицательный дромотропный эффект, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы с учетом клиренса креатинина.

При назначении препарата Бетак пациентам с псориазом требует тщательная оценка необходимости его применения, т.к. бета-блокаторы могут вызвать ухудшение состояния.

Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, что может повлиять на результаты скрининга глаукомы, поэтому необходимо информировать врача-офтальмолога о приеме препарата Бетак.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД). Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Необходимо информировать  анестезиолога о приеме препарата Бетак. В случае необходимости прекращения терапии перед хирургическим вмешательством, это следует сделать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов.

В некоторых случаях терапия бета-адреноблокаторами может не прерываться:

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов

— в случае экстренных хирургических вмешательств или случаях, когда прекращение лечения невозможно, следует назначить адекватную дозу атропина, с повторением по мере необходимости, для предотвращения парасимпатической реакции; для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Бетак может маскировать  начальные симптомы    гипогликемии    (тахикардию, ощущение сердцебиения, потливость),   поэтому при применение     у  больных    сахарным    диабетом, необходим  регулярный  контроль  уровня   глюкозы   в крови. Симптомы тиреотоксикоза также могут маскироваться при терапии Бетаком. 

При терапии препаратом Бетак возможна положительная реакция при проведении  антидопинговой пробы.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.

Применение во время беременности и лактации

Бета-блокаторы способны уменьшить плацентарное кровообращение, что может привести к внутриутробной смерти, рождению мертвого плода, выкидышу или преждевременным родам. Также у плода могут возникнуть побочные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия).

Применение бетаксолола при беременности возможно только в случае острой необходимости после оценки польза/риск.

Если же мать получала лечение бета-блокаторами в период беременности, которые способны оказывать влияние на новорожденного в течение нескольких дней после рождения, существует риск возникновения сердечных и легочных осложнений в постнатальный период. В случае возникновения сердечной недостаточности у новорожденного, необходима госпитализация в отделение интенсивной терапии. Применение плазмозаменителей не рекомендовано (из-за риска возникновения острого отека легких). Также отмечались случаи брадикардии, дыхательной недостаточности, гипогликемии.

В течение первых 3-5 дней после родов необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в специализированном отделении (сердечный ритм, уровень глюкозы в крови).

Бетаксолол выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Влияние   на   способность   к   вождению    автотранспорта   и    управлению другими потенциально опасными механизмами.                                   

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими потенциально опасными механизмами, требующими   повышенного  внимания  и  быстроты  психомоторных реакций. 

 

Передозировка

Симптомы:  брадикардия,  атриовентрикулярная   блокада,  снижение   артериального      давления,      обморок,      сердечная   недостаточность,  бронхоспазм,  судороги.

Лечение:     симптоматическое   и    поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет  признаков  отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия  плазмозаменителей,  при неэффективности  –  адреналин,   допамин,  добутамин.  Для  устранения брадикардии    назначают      атропин.    В    случае    острой     сердечной недостаточности      терапию     немедленно     дополняют     препаратами дигиталиса,    диуретиками,     кислородом.    Бронхоспазм        устраняет β2 – агонистами.        Возможна    дополнительная         терапия аминофиллином.  При  атриовентрикулярной   блокаде  показано  в/в  введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор; при судорогах диазепам. 

Специфического антидота нет.

 

Форма  выпуска  и  упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

 

Условия  хранения 

В  сухом,  защищенном  от  света  месте,  при  температуре не выше 25 0С. Хранить  в  недоступном  для  детей  месте!

 

Срок  хранения 

3  года

Не применять препарат после истечения срока годности.

 

Условия  отпуска  из  аптек 

По  рецепту   

 

Производитель 

«Meдокеми Лтд», КИПР 

 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Phone:  0035725867600

Fax:  0035725560863

 

Держатель регистрационного удостоверения

«Meдокеми Лтд», КИПР 

 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Phone:  0035725867600

Fax:  0035725560863

 

Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству  продукции (товара) от потребителей

 

Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан

050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»

телефон/факс 8(727)313-73-76