Моносан 40мг (изосорбид) №30 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________20__г.

№ ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

 Моносан 

 

Торговое название 

Моносан 

 

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

 

Лекарственная форма

Таблетки 20, 40 мг

 

Состав

активное вещество - изосорбида мононитрат 20, 40 мг (эквивалентно изосорбиду-5-мононитрату, разбавленного лактозой 25, 50 мг), 

вспомогательные вещества: лактоза гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат. 

 

Описание

Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской, диаметром 7 мм (для дозировки 20 мг) или 9 мм (для дозировки 40 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа 

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты.

Код АТС С01DA14    
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат - это фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата, не метаболизирующийся в печени и обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется прямая связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение часа. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, при первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 часов. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется в почках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 часов.

Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

Фармакодинамика

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит депонирование крови в объемном русле, снижается возврат крови к сердцу, что приводит к падению давления наполнения левого желудочка с уменьшением ударного объема,   понижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии. 

Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока: в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания.

Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий увеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии и ишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность «оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза, открытие коллатералей способствует улучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда, возможно, имеет место и прямое метаболическое действие на миокард.

Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов, снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана. 

 

Показания к применению 

- стенокардия (профилактика и лечение)

- хроническая сердечная недостаточность (лечение в составе комбинированной терапии)

- «легочное сердце» (лечение в составе комбинированной терапии) 

 

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для всех показаний режим дозирования устанавливают с учетом индивидуальной чувствительности  и в зависимости от тяжести заболевания. Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Начальная доза - 10-20 мг 1- 2 раза в день. Минимальная разовая доза 10 мг. Затем дозу постепенно повышают до 20-40 мг 1-2 раза/сутки. 

Интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 8 ч. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу препарата можно увеличить до  60-80 мг/сутки  при той же кратности приема. Максимальная суточная доза - 80 мг. При вариантной стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует принимать утром и непосредственно перед сном. Прекращение лечения должно быть не резким, а постепенным, поскольку не исключен "феномен отмены". 

 

Побочные действия

-  «нитратная»  головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенное    внутричерепное давление, заторможенность, общая слабость, утомляемость

-   повышение внутриглазного давления

- гипотензия, в т.ч. ортостатическая, сопровождаемая тахикардией; при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), возможно - выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния

-  метгемоглобинемия (при длительном лечении)

-  сухость во рту, тошнота, редко – рвота, ощущение легкого жжения языка

- транзиторное покраснение кожи; жжение и зуд кожи, эксфолиативный дерматит

-  потливость, бледность

 

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата

- одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление  менее 90 мм рт.ст.)

- острая стадия инфаркта миокарда

- острая левожелудочковая недостаточность

- острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс)

- гиповолемия

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит

- внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы

- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз

- закрытоугольная глаукома

- выраженная анемия

-   беременность (I триместр) и период лактации

-   детский и подростковый возраст до 18 лет  

 

 

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление  антигипертензивного действия.

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).

При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина. 

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами  возможно ослабление их действия.

Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.

 

Особые указания

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и при остром инфаркте миокарда.

В начале лечения часто могут возникать головные боли ("нитратная" головная боль), которые обычно самостоятельно исчезают через несколько дней при продолжении лечения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут проявиться симптомы острой сосудистой недостаточности уже при первом приеме препарата. Эти симптомы, как например, вызываемые нитратами головные боли, можно предотвратить, если начинать лечение с более низких доз.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения. 

При длительном непрерывном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах возможно развитие толерантности к препарату, а также возникновение перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Поэтому лечение высокими дозами следует проводить с перерывами на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены. 

Пациентам страдающим наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицитом Лапп лактозы не следует применять Моносан.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияние на плод. 

Особенности влияния лекарственного препарата  на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными механизмами                                                                                                                

Моносан особенно на начальной стадии лечения может влиять на деятельность, требующую повышенного внимания (вождения транспорта и управление потенциально опасными механизмами), поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.  

 

Передозировка 

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: симптоматическое, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, в случае использования большого количества таблеток – промывание желудка. Цианоз, вызванный метемоглобинемией, устраняется применением  внутрь или внутривенно аскорбиновой кислоты 1 г, внутривенно - 1% раствора метилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела, при необходимости – повторного введения  в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапии, гемодиализа, переливания крови.

При тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

 

Форма выпуска и упаковка 

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из  пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

 По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому  применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения 

Хранить  в сухом, защищенном от света месте, при температуре 

15 0С - 25 0С! 

Хранить в недоступном для детей месте!  

 

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту   

 

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. 

Telcskа 1, 140 00 Praha 4 

Чешская Республика

 

Владелец регистрационного удостоверения 

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. 

Telcskа 1, 140 00 Praha 4 

Чешская Республика

 

Адрес организации, принимающей  на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)                                                                     

ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.»

г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36