Мускомед 4мг/2мл (тиоколхикозид) №6 амп.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля  медицинской и  
фармацевтической   деятельности 

Министерства здравоохранения и
социального развития 

Республики Казахстан

от «________»  ________  201__  г.

  № _________

                                                                               

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

МУСКОМЕД

 

Торговое название

Мускомед

 

Международное непатентованное название

Тиоколхикозид

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл

 

Состав

1 ампула  содержит

активное вещество: тиоколхикозида 4 мг, 

вспомогательные вещества: натрия хлорида, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Код АТХ M03BX05
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45 минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.

Связывание с белками (в основном с альбумином) составляет 13%. Средний кажущийся объем распределения - 76 л после одной внутримышечной инъекции в дозе 4 мг.

Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

Мускомед является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее  действие (мышечный релаксант). 

Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях,  проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего  эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.

Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

 

Показания к применению

- симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов.

 

Способ применения и дозы

Мускомед применяют внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Рекомендуемый срок лечения 3 - 5 дней. При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.

 

Побочные действия

Редко: 

- нарушения со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, возбуждение)

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, гастралгия, тошнота)

- нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия)

- нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек)

- аллергические кожные реакции

Очень редко: 

- реакция анафилаксии, включая анафилактический шок

 

Противопоказания

- сверхчувствительность к тиоколхикозиду или вспомогательным компонентам препарата

- периферический паралич и мышечная гипотония

- терапия антикоагулянтами и предрасположенность к кровоизлияниям 

- беременность  и  период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии. 

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

 

Особые указания

Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. 

С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе. 

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.

Безопасность и эффективность применения Мускомеда не была изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.

Влияние на репродуктивную функцию:

Хотя метаболиты препарата обладают аногенной активностью, препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию.

Метаболиты препарата могут оказывать нежелательное действие на мужскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано у мужчин с проблемами в отношении и следует рассмотреть возможность отмены препарата. После  новых экспериментальных данных, которые предположил, что тиоколхикозид была разбита в организме в метаболита называемой  М2 или SL59.0955, что может привести к повреждению делящиеся клетки, в результате чего анеуплоидия (ненормальное число или расположение хромосом). Анеуплоидия является фактором риска для вреда для развивающегося плода, снижение фертильности у мужчин и в теории может увеличить риск развития рака .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла. 

По 6 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания 

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

 

Производитель 

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция

(Рамазанолу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткёй-Пэндик / Стамбул)

 

Владелец регистрационного удостоверения «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090