Мовалис 7,5 мг (мелоксикам) № 20 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

Комитета  Фармацевтического контроля

Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан
от «____»___________2008г.

 № _________________

 

Инструкция  по медицинскому применению 

лекарственного средства 

 

Найз® 

 

Торговое название

Найз® 

 

Международное непатентованное название 

Нимесулид 

 

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

 

Состав 

Одна таблетка 100 мг содержит

активное вещество – нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния коллоидный безводный

 

Описание

Почти белые с желтоватым оттенком круглые таблетки, с двояковыпуклой гладкой поверхностью на обеих сторонах   

Фармакотерапевтическая группа

Другие нестероидные противовоспалительные препараты 

Код АТС М01АХ17

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5 – 6,5 мг/л. Объем распределения: 0,19 – 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Метаболизируется  в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 – 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89 - 4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина  Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.  Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата

 

Показания к применению

-  лечение острой боли

- симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите

- первичная дисменорея.

 

Способ применения и дозы

Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 400 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней. 

Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. 

 

Побочные действия

 - изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена, связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ

- головные боли, головокружение, сонливость

- кожная сыпь, эритема, крапивница, бронхоспазм, возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, а также анафилактоидных реакций 

- олигурия, скопление жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - точечные и поверхностные кровоизлияния в кожу (пурпура), в исключительных случаях сопровождающиеся тромбоцитопенией

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к нимесулиду 

-    реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) к аспирину или другому НПВП, «аспириновая» астма

-   эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта

-       тяжелые нарушения свертывающей системы крови, цереброваскулярные кровоизлияния или любые иные состояния, сопровождающиеся кровотечением

-        тяжелая сердечная недостаточность  

- гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе

-        нарушения функции печени

-        выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин)

-        беременность и кормление грудью

-        детский и подростковый возраст до 18 лет

-        повышенная температура и гриппоподобные симптомы. 

 

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы):  дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Повышенная антикоагулянтная активность отмечалась у некоторых пациентов при совместном применении нимесулида и варфарина. 

 

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, получающих нимесулид, следует прекратить прием препарата. 

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени нарушается метаболизм нимесулида, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема нимесулида нарушениях функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, нимесулид не рекомендуется для использования у пациентов с патологией печени.

При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на поврежедение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин), поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения нимесулида. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружений.

 

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе. Возможны желудочно-кишечное кротвотечение, повышение давления, задержка мочи, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 100 мг упакованы в блистеры. 2 блистера по 10 таблеток упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

 

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Срок хранения

3 года 

По истечении срока годности не применять.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производится Фирмой:

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

 

Представительство Фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» в Республике Казахстан:

050057, г. Алматы, ул. Джандосова, 21,

абонентский ящик №7

тел./факс: (7272) 245-71-88