Мовалис 15 мг (мелоксикам) № 20 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан 

от "___"_________201___ года 

№_____

 

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

 

МОВАЛИС®

 

Торговое название

МОВАЛИС®

 

Международное непатентованное название

Мелоксикам 

 

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг 

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - мелоксикам  7,5 или 15 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

 

Описание

Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выграрированным логотипом компании; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТХ М01АС06

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность  при приеме внутрь составляет 89%. 

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%.

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость: местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.

Объем распределения в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32%.

Почти полностью метаболизируется в печени. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. 

Средний период полувыведения варьирует в интервале от 13 до 25 часов.

Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после однократного введения.  

Фармакокинетика у особых популяций пациентов

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс. Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. 

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин. Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

МОВАЛИС® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. 

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Благодаря селективному ингибированию преимущественно циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1) – синтез простагландинов ингибируется в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. 

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляют агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

 

Показания к применению

МОВАЛИС показан для симптоматического лечения при следующих состояниях: 

- болевой синдром при остеоартрозе 

- ревматоидный артрит

- анкилозирующий спондилит

 

Способ применения и дозы

Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При необходимости возможно 

                                            увеличение дозы до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. При достаточной выраженности   

                                  терапевтического эффекта доза может быть 

снижена до 7.5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит:   15 мг/сут. В зависимости от лечебного    

эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов: лечение начинают с дозы 7,5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Максимальная рекомендуемая суточная доза МОВАЛИСа - 15 мг.

У подростков (с 12 лет):

Максимальная  доза составляет 0,25 мг/кг.

Таблетки следует принимать во время еды и запивать водой или другим напитком.

 

Побочные действия

- лейкопения, тромбоцитопения, анемия

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

- анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

- спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность 

- головокружение, головная боль, сонливость

- конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения

- шум в ушах, вертиго 

- сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

- у предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы 

- стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение

- тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу.

- гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд 

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

- задержка овуляции. 

 

Противопоказания

-   наличие повышенной чувствительности к мелоксикаму или к любому компоненту препарата

-    гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавнее изъязвление/перфорация 

- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) 

- тяжелая недостаточность функции  печени

- тяжелая почечная недостаточность – клиренс креатинина менее 30 мл/мин (если не проводится гемодиализ)

- желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания 

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации 

- болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

- детский возраст до 12 лет

- беременность, период  лактации

В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение МОВАЛИСа также противопоказано (см. Особые указания). 

 

Лекарственные взаимодействия

- одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата, может явиться  предрасполагающим фактором для возникновения цитопении 

- другие НПВC, включая салицилаты в высоких дозах: одновременное назначение более одного препарата из группы НПВС, вследствие синергического взаимодействия, может увеличить риск развития изъязвления или кровотечения из ЖКТ

- пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития кровотечения. Необходим тщательный контроль гемостаза!

- литий: сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Рекомендуется определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы МОВАЛИСа

- метотрексат: как и другие НПВС, МОВАЛИС может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества кровяных клеток

- контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов

- диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие МОВАЛИС в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии МОВАЛИСом у них необходимо исследовать функцию почек.

- антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВС отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров

- совместное применение НПВП и  антагонистов рецепторов  ангиотензина  II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

- холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма

- циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

- не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами

- НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

 

Особые указания

МОВАЛИС не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Как и другие НПВС, МОВАЛИС следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения МОВАЛИС должен быть отменен.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием МОВАЛИСа.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов c явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. 

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе, МОВАЛИС не должен назначаться в дозе более 7,5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение МОВАЛИСа и провести контрольные лабораторные исследования. 

Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, МОВАЛИС следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Таблетки МОВАЛИСа 7,5 мг содержат 47 мг лактозы из расчета максимальной суточной дозы. Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающими врожденной непереносимостью галактозы (например, галактоземией), лактазной  недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.  

Таблетки МОВАЛИСа 15 мг содержат 20 мг лактозы из расчета максимальной суточной дозы. Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающими врожденной непереносимостью галактозы (например, галактоземией), лактазной  недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.  

Фертильность

Использование МОВАЛИСа, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть. Мелоксикам может задерживать овуляцию. В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по поводу этих нарушений, прием мелоксикама следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата таких как нарушения зрения, включая появление пелены перед глазами, головокружение, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе. 

Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфический антидот не получен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 7,5 мг и 15,0 мг выпускаются по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  25?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия,

произведено Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., 

Пайания-Маркопуло 5 км, 194000 Коропи, Греция

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции на территории Республики Казахстан 

Представительство «Берингер Ингельхайм Фарма Гес мбХ» в РК

Юридический адрес: г. Алматы, 050010, ул. Каирбекова 38

Фактический адрес: г. Алматы, 050008, пр-т Абая 52

Бизнес-центр «Innova Tower», 7й этаж

тел: +7 (727) 250 00 77   факс: +7 (727) 244 51 77

e-mail: Drug-SafetyKZ@boehringer-ingelheim.com