Тирозол 5мг (тиамазол) №50 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя                        
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности    
Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан

от «___» _______ ____ г.

№ ______

 

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства

Тирозол® (Thyrozol®)

 

Торговое название

Тирозол®

 

Международное непатентованное название

Тиамазол  

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг 

 

Cостав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество: тиамазол 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

пленочная оболочка, таблетки 5 мг: железа оксид желтый Е 172, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид Е 171, гипромеллоза 2910/15.

пленочная оболочка, таблетки 10 мг: железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид Е 171, гипромеллоза 2910/15.

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг 

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой,   светло – желтого цвета, с рисками с обеих сторон (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  10 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой,      серо – оранжевого цвета, с рисками с обеих сторон (для дози¬ровки 10 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидные препараты. Сера – содержащие производные  имидазола.

Код АТХ Н03ВВ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется, в связи с чем на фармакокинетической кривой образуется плато концентрации.

Период  полувыведения составляет около 3 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Тиамазол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70% Тиамазола, причем 7-12% в неизмененном виде.  

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Тирозол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери.

Фармакодинамика

Тирозол® - антитиреоидный препарат,  нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод - и тетройодтиронина (Т3 и Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, улучшению клинической картины. Тирозол® не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

   

Показания к применению 

- тиреотоксикоз

- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, особенно у больных с тяжелой формой тиреотокискоза

- промежуточная терапия между лечением радиоактивным йодом 

- в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение

- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения   йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания в начале лечения назначают 20-40 мг/сут Тирозола® в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2-х лет (в среднем 1 год). С этого времени в ряде случаев рекомендуется дополнительный прием левотироксина. 

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут Тирозола® до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени в ряде случаев рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Лечение может быть прекращено за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают препараты йода.

При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение препаратом  проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально, под контролем уровня тироидных гормонов и ТТГ в крови 

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут Тирозола® до достижения эутиреоидного состояния. 

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут Тирозола® до наступления действия радиоактивного йода. Продолжительность и дозы Тирозола® в интервалах между лечением радиоактивным йодом корректируется в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести клинической картины (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:

а) ежедневная поддерживающая доза от 5 до 20 мг Тирозола® при необходимости с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

б) суточная доза монотерапии от 2,5 до 10 мг Тирозола®. 

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут Тирозола® и 1 г перхлората калия в день в течение 10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

 

Дозировка у детей

Детям назначают в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела Тирозола® ежедневно.

Поддерживающая доза зависит от метаболического состояния больного. При необходимости дополнительно назначают левотироксин, чтобы избежать гипотиреоза.

Дозировка у беременных

Беременным назначают в максимально низких дозах:  разовая - 2,5 мг, суточная  – 10 мг.

 

Побочные действия

очень редкие:

- тромбоцитопения, панцитопения

- неврит, полинейропатия 

- эндокринные расстройства

инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией-
- расстройства соединительной ткани

- генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез,

- желудочно- кишечные расстройства, изменение вкусовых ощущений встречаются редко и являются обратимыми

- холестатическая желтуха и токсический гепатит

- субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови 

- генерализованный дерматит

- аллопеция

- волчаночноподобная реакция

Редкие:

- повышение температуры

- изменение вкусовых ощущений (извращение вкуса, потеря вкуса) встречаются редко и являются обратимыми

- агранулоцитоз происходит примерно в 0,3 до 0,6% случаев

- аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания, крапивница)

- артралгия 

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины

- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

- холестаз перед началом лечения

- ранее повреждение спинного мозга после лечения с тиамазолом и карбимазолом

- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во время беременности

- относительным противопоказанием являются ранее наблюдаемые кожные аллергические реакции к производным тиомочевины

- генетически обусловленная непереносимость галактозы, глюкозо –галактозная мальабсорбция

- с осторожностью следует применять:

-  у больных с  зобом, имеющих как следствие сужение трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции)

 

Лекарственные взаимодействия

Уменьшение концентрации йода в крови увеличивает эффективность Тирозола. Дальнейшее прямое взаимодействие с другими медицинскими препаратами, не известно. Однако, при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация других медицинских препаратов. Необходимо регулировать соотношение препаратов при увлечении функции щитовидной железы. В ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов. 

У пациентов, принимающих Тирозол®  по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов -производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

 

Особые указания

Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином , так как при длительном применении возможно увеличение зоба и большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) больные должны быть проинформированы, что следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата. 

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Тирозолом, проводимого должным образом. 

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз.

Беременность и период лактации

Беременность оказывает положительное влияние на течение гипертиреоза. Тем не менее, во время беременности, особенно в первые месяцы, часто требуется лечение этого заболевания. Отсутствие лечения гипертиреоза во время беременности может привести к серьезным осложнениям таким, как преждевременные роды и порок развития. Однако гипотиреоз, возникший вследствие лечения тиамазолом в высоких дозах, может привести к преждевременному прекращению беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении. 

Определенные пороки развития были связаны с лечением тиамазолом в высоких дозах в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипопластическое развитие сосков, задержка умственного и физического развития. Однако при изучении нескольких случаев воздействия тиамазола на плод не было выявлено ни нарушений морфологического развития, ни негативного воздействия на щитовидную железу или физическое и интеллектуальное развитие у детей.   

Тератогенных эффектов не наблюдалось. Тем не менее, поскольку эмбриотоксический эффект Тиамазола не может быть полностью исключен, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения и только в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина.

Тирозол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери, что может привести к развитию гипотиреоза у новорожденного. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина. 

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль функции щитовидной железы новорожденного.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тирозол® не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

 

Передозировка

Хроническая передозировка Тирозолом® приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.  

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению на го¬сударственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше  25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения

4 года 

Не использовать после истечения срока годности

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель

Мерк КГаА, Германия. 

Владелец регистрационного удостоверения  

Мерк КГаА, Германия. 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

«Никомед Остевропа Маркетинг Сервис ГмбХ»

г. Алматы, ул. Бегалина 136 а

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты Akzhanar.Nurgozhina@takeda.com