Ксоримакс 250мг (цефуроксим) №14 табл.

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и
социального развития 

Республики Казахстан

от «____»  ___________201   г.

№_______________
 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ксоримакс®
 

Торговое название 

Ксоримакс®

 

Международное непатентованное название 

Цефуроксим

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг, 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цефуроксима аксетил кристаллический 300,72 мг (эквивалентно цефуроксиму 250.00 мг) или 601.44 мг (эквивалентно цефуроксиму 500.00 мг),

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, коповидон, натрия кро-скармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, маннитол гранулированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк,

состав оболочки: маннитол, крахмал растворимый, тальк, титана диоксид        (Е 171), аспартам.

 

Описание

Таблетки, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от белого до слегка желтоватого цвета, размером 7 х 18 мм, с риской с обеих сторон (для дозировки 250 мг).

Таблетки, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от белого до слегка желтоватого цвета, размером 10 х 22 мм (для дозировки 500 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа 

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. 

Код АТХ J01DC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

После приема таблеток Ксоримакс® вместе с пищей максимальная концентра-ция (4.4 мг/л для таблеток 250 мг и 7.7 мг/л для таблеток 500 мг) в плазме крови определяется через 2.4 часа. 

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33% до 50% в зависимости от способа применения.

Цефуроксим не метаболизируется в организме, выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Почечный клиренс находится в диапазоне от 125 до 148 мл/мин/1,73м2. 

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. После приема внутрь цефуроксим аксетил гидролизуется до цефу-роксима неспецифическими эстеразами слизистой оболочки кишечника.

Механизм действия цефуроксима  заключается в нарушении синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями, с последующим ее лизисом  и гибелью бактерий (бактерицидный эффект).

К цефуроксиму чувствительны:

грамположительные аэробы Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, грамотрицательные аэробы Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, спирохеты Borrelia burgdorferi. 

К цефуроксиму малочувствительны:

грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные аэробы Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,    Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (кроме      P. vulgaris), Providencia spp., грамположительные анаэробы Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., грамотрицательные анаэробы Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

К цефуроксиму устойчивы:

грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, грамотрицательные аэробы Acinetobacter spp, Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, грамотрицательные анаэробы Bacteroides fragilis, другие Chlamydia spp., Mycoplasma spp.,     Legionella spp. 

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствитель-ными к цефуроксиму микроорганизмами:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

- острый бактериальный синусит

- острый средний отит

- острый приступ хронического бронхита

- цистит

- пиелонефрит

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- лечение ранних форм болезни Лайма

 

Способ применения и дозы

Ксоримакс® следует принимать после еды для оптимальной абсорбции.

Длительность применения составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).    
 Таблица 1. Взрослые и дети (массой тела 40 кг и более) 

тонзиллит, фарингит, синусит	по 250 мг 2 раза в сутки
острый средний отит	по 500 мг 2 раза в сутки
обострение хронического бронхита	по 500 мг 2 раза в сутки
цистит	по 250 мг 2 раза в сутки
пиелонефрит	по 250 мг 2 раза в сутки
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	по 250 мг 2 раза в сутки
болезнь Лайма	500 мг два раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дней)

Таблица 2. Дети (массой тела меньше 40 кг)

тонзиллит, фарингит, синусит	по 125 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 1 раз в сутки
острый средний или более серьезные инфекции у детей в возрасте 6 лет и старше	по 250 мг 2 раза в сутки
цистит	по 250 мг 2 раза в сутки
пиелонефрит	по 250 мг 2 раза в сутки в течение от 10 до 14 дней
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	по 250 мг 2 раза в сутки
болезнь Лайма	по 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дней)

 

Таблетки Ксоримакс® не следует измельчать, поэтому не рекомендуется принимать детям до 6 лет, которые не в состоянии проглотить таблетку.

Почечная недостаточность

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушени-ем функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции экскреции.

Таблица 3. Рекомендованные дозы Ксоримакс® при почечной недостаточности

Клиренс креатинина	T1/2 (часы)	Рекомендованная доза
≥30 мл/мин	1.4-2.4 ч	Коррекция дозы не требуется (стандартная доза от 125 мг до 500 мг дважды в день)
10-29 мл/мин	4.6 ч	Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа
<10 мл/мин	16.8 ч	Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов
Во время процедуры гемодиализа	2-4 ч	Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа

 

Побочные действия

Часто от ≥ 1/100 до < 1/10

- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

- эозинофилия

- головная боль, головокружение 

- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль 

в  желудке

- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),

Нечасто от  ≥ 1/1.000 до < 1/100

- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения,  лейкопения (иногда резко выраженная),  кожная сыпь, рвота

Неизвестно

- усиленный рост Clostridium difficile

- гемолитическая анемия

- лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герсгеймера 

- псевдомембранозный колит

- желтуха (особенно холестатическая), гепатит

- крапивница, кожный зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемальный некролиз), ангионевротический отек

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, 

  пенициллинам, карбапенам или любому компоненту препарата

- первый триместр беременности

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия 

Лекарственные средства, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности препарата Ксоримакс® по сравнению с таковой при приеме натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

Ксоримакс® может вызвать снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременное применение препарата Ксоримакс® и пробеницида не рекомендуется, поскольку это приводит к увеличению периода полувыведения цефуроксима ацетила.      

При одновременном  приеме усиливается антикоагулянтное действие варфарина.

 

Особые указания

Реакции гиперчувствительности 

С особой осторожностью назначают Ксоримакс® пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пецициллинового ряда или другим бета-лактамным антибактериальным средствам, поскольку имеется риск перекрестной чувствительности. Как и в случае со всеми бета-лактамными антибактериальными средствами, имеются сообщения о серьезных и даже смертельных реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелой реакции гиперчувствительности, лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено и должны быть предприняты соответствующие экстренные меры. Перед началом лечения необходимо установить, имеется ли у пациента в анамнезе случаи тяжелой аллергической реакции на цефуроксим, на другие цефалоспорины или на другие виды бета-лактамных антибактериальных средств. Необходимо проявлять осторожность в случае, если Ксоримакс® назначается пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибактериальным средствам.

Реакция Яриша-Герсгеймера

При лечении болезни Лайма отмечается реакция Яриша-Герсгеймера (повышение температуры, озноб, снижение артериального давления, тахикардия, тошнота, головная боль, боль в мышцах). Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Ксоримакс® на возбудителя заболевания спирохету Borrelia burgdorferi, и является частым и обычно, самопроизвольно проходящим последствием лечения. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

Усиленный рост устойчивых микроорганизмов

При длительном лечении возможен усиленный рост устойчивых микроорга-низмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. 

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Ксоримакс®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

Искажения лабораторных данных

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Печеночная недостаточность

Не имеется данных по пациентам с печеночной недостаточностью. Поскольку цефуроксим выводится почками, поэтому наличие печеночной недостаточ-ности не оказывает влияния на фармакокинетику цефуроксима.

Вспомогательные вещества

Ксоримакс® содержит аспартам, поэтому его необходимо применять с осто-рожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Беременность и период лактации

Применение препарата Ксоримакс® во время беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Поскольку при приеме препарата Ксоримакс® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбужде-нием, судорогами и комой.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Ксоримакс® выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения 

Сандоз ГмбХ, Австрия

Biochemiestraße 10 6250 Kundl, Austria

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Ка-захстан

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», 3 этаж. 

Тел +7 (727) 2581048   Fax: +7 (727) 2581047, kzsdz.drugsafety@sandoz.com